Содержание:
- 1 Лефлуномид — инструкция по применению, цена и отзывы
- 1.1 Лефлуномид
- 1.2 Форма выпуска
- 1.3 Фармакологическое действие
- 1.4 Фармакодинамика и фармакокинетика
- 1.5 Показания к применению
- 1.6 Противопоказания
- 1.7 Побочные действия
- 1.8 Лефлуномид, инструкция по применению (Способ и дозировка)
- 1.9 Передозировка
- 1.10 Взаимодействие
- 1.11 4 синонима Лефлуномида
- 1.12 Инструкция по применению
- 1.13 Лефлуномид — лекарственное средство для лечения различных видов артрита
- 1.14 Инструкция по приему
- 1.15 Побочные реакции
- 1.16 Лефлуномид
- 1.17 Инструкция по применению
- 1.18 Состав и форма выпуска препарата
- 1.19 Фармакологическое действие
- 1.20 Противопоказания
- 1.21 Побочные действия
- 1.22 Лекарственное взаимодействие
- 1.23 Особые указания
- 1.24 Беременность и лактация
- 1.25 Применение в детском возрасте
- 1.26 При нарушениях функции почек
- 1.27 При нарушениях функции печени
- 1.28 Лефлуномид, табл. п/о пленочной 20 мг №30
- 1.29 Купить Лефлуномид Канон таблетки п.о 10мг №30 в аптеках
- 1.30 Лефлуномид (Leflunomide)
- 1.31 Владелец регистрационного удостоверения:
- 1.32 Лекарственная форма
- 1.33 Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лефлуномид
- 1.34 Фармакологическое действие
- 1.35 Фармакокинетика
- 1.36 Показания активных веществ препарата Лефлуномид
- 1.37 Режим дозирования
- 1.38 Побочное действие
- 1.39 Противопоказания к применению
- 1.40 Применение при беременности и кормлении грудью
- 1.41 Применение при нарушениях функции печени
- 1.42 Применение при нарушениях функции почек
- 1.43 Применение у детей
- 1.44 Особые указания
- 1.45 Лекарственное взаимодействие
- 1.46 Лефлуномид в Москве
- 1.47 Инструкция
- 1.48 Отзывы к Лефлуномид
- 1.49 Лефлуномид
- 1.50 Форма выпуска
- 1.51 Фармакологическое действие
- 1.52 Фармакодинамика и фармакокинетика
- 1.53 Показания к применению
- 1.54 Противопоказания
- 1.55 Побочные действия
- 1.56 Лефлуномид, инструкция по применению (Способ и дозировка)
- 1.57 Передозировка
- 1.58 Взаимодействие
Лефлуномид — инструкция по применению, цена и отзывы
Лефлуномид
В состав препарата входят следующие вещества: лефлуномид, гипролоза, дигидрат гидрофосфата кальция, кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, селекоат, макрогол, диоксид титана.
Форма выпуска
Таблетки двояковыпуклые круглой формы в пленочной оболочке в блистере по 10, 20 и 100 мг в картонной упаковке №30.
Фармакологическое действие
Иммунодепрессивное, противоревматическое, противовоспалительное, антипролиферативное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат, обладающий иммуномодулирующим, антипролиферативным, противовоспалительным и антипролиферативным эффектом. Тормозит процесс пролиферации и образования ДНК Т-лимфоцитов. Активный метаболит препарата (А77172), разрушает фермент дегидрооротат дегидрогеназу.
Фармакокинетика
Абсорбция препарата после приема внутрь составляет около 90%, при этом, на всасывание лефлуномида прием пищи не влияет.
Препарат быстро метаболизируется в печени и кишечной стенке до главного метаболита (А771726) и нескольких второстепенных. Cmax основного метаболита после принятой однократно дозы достигается в течение суток. В крови связывается с альбумином. Несвязанная фракция составляет всего лишь 0.62%. Выведение основного метаболита медленное, период полувыведения — около 2 недель.
Показания к применению
- в качестве основного лечебного средства в терапии ревматоидного артрита в активной форме для купирования симптоматики заболевания и задержки процесса структурных повреждений суставов;
- псориатический артрит в активной форме.
Противопоказания
Иммунодефицитные состояния, заболевания печени, тяжелая анемия или тяжелые нарушения костномозгового кроветворения, тромбоцитопения, лейкопения, тяжелая почечная недостаточность, выраженная тяжелая гипопротеинемия, до 18 лет, лактация, беременность, гиперчувствительность к препарату.
Побочные действия
Повышение АД, тошнота, рвота, афтозный стоматит, диарея, боли в животе, анорексия, тендовагинит, разрыв связок, экзема, выпадение волос, сухость кожи, местные аллергические реакции, ринит, пневмонии, гипофосфатемия, гиперлипидемия.
Лефлуномид, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки Лефлуномид 20 мг глотать целиком, принимать без привязки ко времени приема пищи, запивая водой.
Лечение начинать с приема препарата в ударной дозе 100 мг в сутки за один раз на протяжении трех дней. Далее — поддерживающая дозировка:
- при ревматоидном артрите 10 мг — 20 мг препарата один раз в сутки;
- при псориатическом артрите в дозировке 20 мг 1 раз в сутки.
Эффект проявляется через 1-1,5 месяца и в дальнейшем может нарастать до 6 месяцев. Никакой корректировки дозы пациентам старше 65 лет не требуется.
Передозировка
Взаимодействие
Не рекомендуется принимать Лефлуномид при сопутствующем или недавнем применении гематотоксичных и гепатотоксичных препаратов из-за возможного усиления побочных реакций.
Основной метаболит лефлуномида угнетает активность фермента CYP2С9 в связи с чем, при приеме одновременно с препаратами, метаболизм которых проходит в связи с этой ферментной системой (Варфарин, фенитоин, толбутамид) возможно развитие негативных эффектов.
4 синонима Лефлуномида
Инструкция по применению
Препарат основан на веществе лефлуномиде, действие которого направлено на подавление чрезмерного новообразования клеток и внутриклеточных структур (пролиферацию).
Вспомогательными ингредиентами являются водонепроницаемые полимеры гипролоза и целлюлоза, соль магния и стеариновой кислоты или стеарат магния (в качестве загустителя), крахмал из кукурузы, пищевая добавка Е 171 (диоксид титана), дезинтегрант для растворения (кроскармеллоза натрия), мягкое слабительное (макрогол).
Помимо эффекта угнетения неонкологических новообразований клеток и их структур, лекарственное средство регулирует состояние иммунной системы, снижает скорость ферментной реакции дегидрооротадегидрогеназы, тормозит воспалительные процессы.
Полное усвоение медикамента организмом длится около суток, и достигает более 90%. Процесс поглощения происходит в печени и кишечных стенках. В кровотоке связывается с плазменным белком альбумином.
Из организма Лефлуномид выводится долго, не менее 2-3-х недель.
Форма выпуска и дозировка
Препарат производится в таблетированной форме. По 20 мг активного вещества в каждой таблетке, покрытой безвредной пленкой для более легкого проглатывания.
Лекарственное средство можно принимать до еды и после приема пищи. На качестве усвояемости это не сказывается.
Дозированную терапию Лефлуномидом определяет лечащий врач. Наиболее часто используемая схема лечения выглядит следующим образом:
- три дня – по 5 двадцати миллиграммовых таблеток однократно в сутки;
- далее, при ревматоидной форме артрита принимают ½ – 1 таблетку в день, при псориатической форме – 1 таблетку.
Временной период курсового лечения достигает шести месяцев. Результаты терапии проявляются не раньше, чем через месяц.
Показания и противопоказания
Медикамент предназначен для торможения аутоимунного распада суставов, и длительного лечения ревматоидной формы артрита и псориатической формы в рецидивирующей стадии.
Лефлуномид не назначается при следующих условиях:
Аналоги Остеогенона для лечения костей.
- нарушение иммунологической реактивности (ИДС или иммунодефицит);
- функциональные расстройства печени;
- снижение концентрации гемоглобина в крови (анемия);
- пониженный уровень тромбоцитов и лейкоцитов в крови;
- тяжелая патология почек (недостаточность);
- пониженный уровень белка в крови (гипопротеинемия);
- период вынашивания и кормления ребенка;
- детский и подростковый возраст.
При наличии аллергии на ингредиенты препарата от его применения следует воздержаться.
Осторожность в назначении требуется при наличии диагнозов: почечная недостаточность, сахарный диабет, а так же при хронических патологиях в легких.
Особенности
Применение лекарственного средства может сопровождаться нежелательными побочными проявлениями:
Дипроспан в ампулах и его аналоги.
- со стороны ЖКТ: болевой синдром, расстройство стула, рвотные позывы;
- расстройство аппетита или его отсутствие;
- синдром Декервена (воспаление внутренней оболочки фиброзного влагалища сухожилия мышцы);
- эпидермическая аллергия, в том числе синдрома Лайелла и экзема;
- нарушение липидного обмена (гиперлипидемия);
- снижения уровня фосфатов в крови (гипофосфатемия);
- проявление гипертонических симптомов;
- насморк, легочные осложнения;
- ухудшение состояния кожи и волос;
- стоматит с язвенными дефектами (афтозный).
Не рекомендуется одновременный прием Лефлуномида с антибактериальными препаратами и другими лекарствами, негативно влияющими на работу печени.
Лекарственное средство запрещено принимать без медицинского наблюдения, поскольку химический состав препарата тесно взаимодействует с составом крови. Терапия проводится под контролем показателей клинического и биохимического анализа.
В период терапии следует воздержаться от употребления алкогольных напитков, а при нестабильных анализах от управления транспортом.
Медикамент производится в нескольких странах: FormosaLaboratoriesInc. (Тайвань), AlembicPharmaceuticalLimited (Индия), Технология лекарств, Фармославль ЗАО, Березовский фармацевтический завод (Россия). Стоимость одной упаковки в 30 таблеток – от 1800 до 2000 рублей
Аналогичные препараты изготовлены на основе активного лефлуномида. Форма выпуска таблетированная. Инструкция по применению аналогов не отличается от оригинальной. Показания к применению, противопоказания и побочные эффекты полностью совпадают. Препараты рознятся по цене и производителю лекарства.
Основные заменители Лефлуномида:
- Арава. Производитель: Sanofi-AventisDeutschlandGmbH (Германия). Цена – 1400 рублей;
- Элафра. Изготавливается К.О.Ромфарм(Румыния). Цена – 1500 рублей;
- Лефлайд. Производится Технология лекарств(Россия). Цена – 1800 рублей;
- Лефлуномид Канон. Изготовитель: ЗАО Канонфармапродакшн(Россия). Цена – 2500 рублей.
Решение о замене Лефлуномида на другой синоним должен принимать врач, согласно индивидуальным лабораторным показателям пациента.
Анна, Калуга
Два месяца назад начала лечение Лефлуномидом. Облегчение почувствовала недели через две после первого приема. На сегодняшний день боли беспокоят гораздо реже. Стала спокойно спать по ночам. Препарат работает. Лечение обязательно продолжу.
Милена, Орск
Покупала Лефлуномид и Араву неоднократно для мамы. Ей очень помогает пережить болевой синдром, преследующий людей, страдающих ревматоидным артритом.
У лекарства много побочных эффектов, на маме сказалось только незначительное повышение давления. Очень жаль, что у препарата такая высокая стоимость. Большинство пожилых людей без посторонней поддержки не могут позволить себе это эффективное лекарство.
Олег, Москва
Лефлуномид мне назначил врач, поскольку никакие другие лекарства уже не помогали. Боли приходилось снимать только уколами анальгезирующих средств. Пью уже четвертый месяц, состояние значительно улучшилось. Перестало «выкручивать» по ночам суставы.
Препарат дает хорошие результаты. Из недостатков могу отметить высокую цену, и необходимость постоянно сдавать кровь для контроля. Стал искать дешевые аналоги Лефлуномида, фармацевт посоветовала Араву. Посоветуюсь еще с врачом и буду пробовать.
Лефлуномид — лекарственное средство для лечения различных видов артрита
В последнее время, у многих пациентов все чаще диагностируют ревматоидный артрит. Это тяжелая системная патология, сопровождающаяся прогрессирующим поражением суставов.
В тяжелых случаях, болезнь полностью разрушает костную ткань суставов, что приводит к серьезной деформации конечностей и пальцев.
Надо заметить, что заболеванию подвержены пожилые люди, в основном женщины, а причиной развития становятся травмы или инфекционные воспалительные поражения.
Это заболевание быстро развивается, сопровождаясь мышечной слабостью и болью, а со временем, ревматоидный артрит приводит к инвалидности. Вылечить заболевание непросто, ведь протекает оно тяжело и длится довольно долго, приводя к необратимым последствиям для организма.
Здесь требуется серьезная комплексная терапия, включающая в себя не только прием определенных препаратов, но и физиотерапию, хирургическую операцию, соблюдение диеты. Одним из базовых препаратов для лечения ревматоидного и псориатического артрита, является Лефлуномид.
Инструкция по приему
Лефлуномид – это препарат комплексного действия, применяемый в терапии ревматоидного, ювенильного и псориатического артрита и деформирующего артроза. Принимают препарат строго по назначению врача и вместе с соответствующими дополнительными препаратами. Перед тем, как начать пить Лефлуномид, необходимо ознакомиться с инструкцией по применению.
Лечебные свойства
Активным компонентом препарата является производный метаболит лефлуномида – терифлуномид. Он образуется при прохождении лефлуномида через ЖКТ и метаболизируется в печени. Действующее вещество обладает ярко выраженным антипролиферативным, иммуностимулирующим и противовоспалительным эффектом.
Основное действие препарата заключается в разрушении фермента дегидрогеназы, торможении пролиферации и выработки Т-лимфоцитов. Всасывается активный компонент в течении суток, а выводится из организма очень медленно, в течение месяца.
Состав и форма выпуска
Лефлуномид производится не только в России, но и в Индии, в Тайвани, а выпускается в виде круглых белых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Каждая такая таблетка содержит от 10 до 20 мг активного вещества лефлуномида и вспомогательные компоненты.
К ним относятся диоксид кремния, повидон, целлюлоза, стеарат магния, лактоза и кросповидон. Пленочная оболочка включает в себя полиэтиленгликоль, тальк, поливиниловый спирт, диоксид титана и красящий пигмент.
Соответственно, препарат выпускают в двух разных дозировках: таблетки Лефлуномид 10 мг и Лефлуномид 20 мг. В каждом пластиковом блистере находится по 10 таблеток, помещенных по 3 шт в картонные упаковки с инструкцией. Нередко таблетки расфасовывают по 100 шт в небольшие пластмассовые баночки с крышкой, упакованные в коробку из плотного картона.
Благодаря своим уникальным свойствам, Лефлуномид применяют в качестве основного лекарственного средства при прогрессирующем ревматоидном артрите. Он не только устраняет болевой синдром, препятствует развитию заболевания и дальнейшей деформации суставов, но и эффективно снимает воспаление, укрепляет иммунную систему. Кроме того, препарат успешно зарекомендовал себя в терапии псориатического артрита в стадии обострения.
Таблетки принимают целиком, не разжевывая, независимо от приема пищи и запивая большим количеством воды. При ревматоидном артрите, терапию начинают с однократного приема большой дозы препарата (5 таблеток по 20 мг раз в день).
В таком режиме, лекарство принимают в течение 3 дней. Дальше, врач назначает поддерживающую терапию, которая заключается в употреблении таблеток 10 мг или 20 мг, по одной в сутки.
В основном, препарат применяется в суточной дозировке 20 мг, но при повышенной чувствительности или непереносимости, ее снижают до 10 мг. По такой же схеме, Лефлуномид пьют в случае острого псориатического артрита. Курс лечения длится около полугода, а первые результаты можно ощутить лишь через месяц после начала терапии.
Лекарственная сочетаемость
Лефлуномид нельзя принимать вместе с лекарствами, оказывающими токсическое действие на печень или способными изменять состав крови. Такое сочетание может усилить негативное воздействие на кровеносную, сердечно-сосудистую и пищеварительную системы. Противопоказан одновременный прием Лефлуномида с Толбутамидом, Варфарином и другими подобными препаратами.
Побочные реакции
К сожалению, несмотря на свою эффективность, Лефлуномид нередко вызывает всевозможные побочные эффекты.
К ним можно отнести:
- незначительные скачки давления;
- нарушения стула;
- анорексия;
- рвота;
- афтозный стоматит;
- головокружение;
- боль в животе;
- экзема;
- лейкопения и анемия;
- повышение активности ферментов печени;
- астения;
- аллергические реакции при гиперчувствительности;
- незначительные изменения в составе крови;
- сухость и зуд кожи;
- потеря веса.
В отдельных случаях, у пациентов развивалась почечная недостаточность, злокачественные опухоли, некроз печени, нейропатия, пневмония. Еще реже встречаются реакции со стороны иммунной системы, выраженные в развитии анафилактического шока, некротического васкулита. Кроме того, Лефлуномид способен оказывать влияние на репродуктивную систему мужчин, хотя такие случаи регистрировались нечасто.
Лефлуномид
Березовский фармацевтический завод
Березовский фармацевтический завод
Инструкция по применению
Состав и форма выпуска препарата
Лефлуномид можно пробрести в двух дозировках: 1. Таблетки, покрытые оболочкой из пленки желтого оттенка, содержат десять миллиграммов активного вещества с одноименным названием. Также производитель использует несколько дополнительных ингредиентов при производстве препарата — МКЦ, молочный сахар, Povidone, Crospovidonum, Silicii dioxydum colloidale, cтеариновую кислоту. Оболочка содержит несколько составляющих, в том числе ПВС, гидросиликат магния, Macrogolum, пищевую добавку Е171. Средняя цена на Лефлуномид составляет 1211 рублей. 2. Препарат в таблетированной форме, покрытый пленочной оболочкой зеленого оттенка, содержит действующий компонент в дозировке двадцать миллиграммов. Как указано в инструкции по применению к Лефлуномид, из вспомогательных веществ в составе также присутствует МКЦ, природный сахар, crospovidone, Silicii dioxydum colloidale, Magnesium stearate. Оболочка содержит следующие компоненты – ПВС, Е553b, Polyethylene glycol, пищевая добавка Е171, пищевая добавка Е104.
Фармакологическое действие
Лефлуномид обладает комплексным действием – снимает воспаление, подавляет иммунную систему организма, используется для лечения ревматических заболеваний. Максимальная концентрация действующего вещества выявлена в среднем через 9 часов после приема препарата. Медикамент выводится через почки, а также с желчью.
Лекарство, как указано в официальном описании, назначают в качестве монотерапии при системном заболевании соединительной ткани с преимущественным поражением мелких суставов в активной форме. В таком случае от действующего компонента ожидают уменьшения выраженности признаков заболеваний, а также торможение последующих структурных повреждений подвижных соединений костей скелета. Медикамент используют и при диагностированном хроническом воспалительном заболевании суставов, позвоночника и связок, часто развивающемся у пациентов с псориазом в активной стадии.
Противопоказания
Запрещено использовать средство при наличии симптомов следующих заболеваний: 1. При повышенной чувствительности к действующему веществу или одному из вспомогательных компонентов. 2. При малокровии тяжелой степени. 3. При нарушении иммунологической реактивности, обусловленной выпадением одного или нескольких компонентов иммунного аппарата или тесно взаимодействующих с ним неспецифических факторов. 4. Снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в единице объема крови. 5. Диагностированные инфекционные заболевания. 6. Гиполактазия. 7. К противопоказаниям также относится и пониженный уровень общего белка в крови. 8. Пациентам старшей возрастной группы – более шестидесяти лет.
Для сохранения лечебных свойств препарата его необходимо принимать целиком. Время приема пищи не влияет на эффективность терапии. Запивать средство нужно водой в достаточном количестве. Купить Лефлуномид можно только по рецепту врача. Назначать Leflunomidum, как и его аналоги, должен специалист, имеющий опыт лечения артрита (псориатического и ревматоидного). Дозировка, а также схема приема определяется в каждом случае индивидуально по показаниям и решению врача. При РА производитель рекомендует принимать максимальную дозировку препарата – 100 мг. Такой нагрузки следует придерживаться в течение 72 часов. Дальнейшая поддерживающая терапия должна включать прием двадцати миллиграммов действующего компонента в сутки. Допускается снижение дозировки до десяти миллиграммов в случае плохой переносимости медикамента. При хроническом прогрессирующем заболевании суставов, происходящем в течение псориаза, первоначальная дозировка препарата составляет сто миллиграммов. Соблюдать схему лечения необходимо первые трое суток. Поддерживающая терапия предусматривает прием двадцати миллиграммов активного компонента. Детальную информацию о том, как принимать Лефлуномид, можно узнать из официальной аннотации. Быстрого результата лечения ждать не стоит. Реакция на действие активного компонента заметна в среднем через 30 дней после начала использования медикамента. Нарастает эффект через четыре-шесть месяцев. Существуют также различные формы препарата, содержащие действующее вещество, к примеру, с приставкой «Канон».
Побочные действия
Сердечно-сосудистая система, по отзывам пациентов, зачастую реагирует на лечение артериальной гипертензией. В редких случаях допускается развитие прогрессирующего воспалительного процесса, затрагивающего стенки альвеол и соединительную ткань паренхимы с летальным исходом. Центральная нервная система отзывается на использование препарата головной болью, тревожным состоянием, ощущениями жжения, покалывания, ползания мурашек. В Москве Лефлуномид можно приобрести с доставкой на дом. Со стороны кожных покровов возможно появление зуда, крапивницы, сыпи, сухости, обострение хронического неинфекционного заболевания, дерматоза. Также в редких случаях возможно выпадение волос. Защитная функция организма реагирует на лечение повышенной чувствительностью, анафилактическим шоком, воспалением стенок кровеносных сосудов. Зафиксированы случаи развития сложных инфекций, которые могут стать впоследствии причиной летального исхода. Со стороны системы кроветворения допускается развитие малокровия, снижение уровня тромбоцитов. Возможно также нарушение обмена веществ, проявляющееся резким уменьшением веса, расстройством приема пищи.
Лекарственное взаимодействие
Допускается комбинированное лечение с НПВС и стероидными гормонами. Warfarin в сочетании с Лефлуномид может увеличить ПТВ. Отсутствуют сведения относительно риска продолжительного лечения совместно с иммунодепрессантами. Исследования показали, что иммуносупрессоры повышают вероятность развития злокачественных заболеваний. Не рекомендуется делать прививки с использованием живых вакцин в период лечения противоревматоидным препаратом.
Особые указания
Проводить лечение можно только после полного медицинского обследования. Возможно развитие серьезных нежелательных реакций у пациентов, которые ранее проходили терапию с использованием других медикаментов. Активный метаболит препарата длительное время выводится из организма, поэтому нарушения, спровоцированные им, могут сохраняться длительное время после отмены лечения. В таком случае проводят симптоматическую терапию. Также назначают пациентам и сорбенты.
Беременность и лактация
Запрещено принимать медикамент в период вынашивания ребенка. Лечащий врач должен предупредить пациентов детородного возраста о тератогенном свойстве препарата. Leflunomidum проникает в грудное молоко, поэтому естественное вскармливание в период его использования запрещено.
Применение в детском возрасте
Не допускается использование препарата для лечения несовершеннолетних пациентов в связи с отсутствием соответствующих исследований.
При нарушениях функции почек
При диагностированном синдроме нарушения всех функций почек, приводящего к расстройству водного, электролитного, азотистого и других видов обмена, применять медикамент запрещено.
При нарушениях функции печени
Производитель не рекомендует использовать средство при нарушении одной или нескольких функций печени, появляющихся вследствие повреждения ее паренхимы.
Лефлуномид, табл. п/о пленочной 20 мг №30
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит: активное вещество: лефлуномид 10 мг.
вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 6,7 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 72 мг, крахмал кукурузный 31,7 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) 7,5 мг, магния стеарат 1,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,6 мг.
Состав оболочки: Селекоат AQ-02003 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3,6 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 1,2 мг, титана диоксид 1,2 мг.
Фармакологическое действие
Лефлуномид Канон — базисный противоревматический препарат, обладающий антипролиферативными, иммунодепрессивными и противовоспалительными свойствами. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует дегидрооротатдегидрогеназу и проявляет антипролиферативную активность. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК T-лимфоцитов.
Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на этапе синтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726. С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с дегидрооротатдегидрогеназой, чем объясняется его свойство тормозить этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Пролиферация лимфоцитов является одним из ключевых этапов развития ревматоидного артрита.
Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину2 (CD25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.
Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 нед и может нарастать в дальнейшем на протяжении 4-6 мес.
-Как базисное средство для лечения взрослых пациентов с активной формой ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов;
-Активная форма псориатического артрита.
Противопоказания
Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, тяжелый иммунодефицит (в т.ч. СПИД), нарушение костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения или тромбоцитопения, не связанные с ревматоидным артритом), тяжелые инфекции, умеренная или тяжелая почечная недостаточность, тяжелая гипопротеинемия (в т.ч. при нефротическом синдроме), беременность, женщины репродуктивного возраста (не использующие контрацептивы на период лечения лефлуномидом и пока плазменная концентрация активного метаболита выше 0.02 мг/л), период лактации, возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы
Внутрь, начальная доза — 100 мг однократно в течение 3 дней, затем переходят на поддерживающее лечение — 10-20 мг 1 раз в день.
Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Побочные действия
Со стороны ССС: 1-10% — умеренное повышение АД; 0.01-0.1% — выраженное повышение АД; менее 0.01% — васкулит (причинная связь с препаратом не установлена).
Со стороны пищеварительной системы: 1-10% — диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, изъязвление губ), боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз (особенно АЛТ) реже ГГТ и ЩФ, гипербилирубинемия; 0.01-0.1% — гепатит, холестастатическая желтуха; менее 0.01% — панкреатит, печеночная недостаточность, острый некроз печени.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1-10% — тендовагинит; 0.1-1% — разрыв сухожилий.
Со стороны кожных покровов: 1-10% — усиленное выпадение волос, экзема, сухость кожи.
Аллергические реакции: 1-10% — сыпь (в т.ч. макулопапулезная), зуд кожи; 0.1-1% — крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); анафилактические/анафилактоидные реакции.
Со стороны органов кроветворения: 1-10% — лейкопения (лейкоциты более 2 тыс./мкл), 0.1-1% — анемия, незначительная тромбоцитопения (тромбоциты менее 100 тыс./мкл); 0.01-0.1% — эозинофилия, лейкопения (лейкоциты менее 2 тыс./мкл), панцитопения; менее 0.01% — агранулоцитоз.
Лабораторные показатели: незначительная гиперлипидемия, гипоурикемия, повышение активности ЛДГ и КФК, 0.1-1% — незначительная гипофосфатемия.
Прочие: обратимое снижение количества спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности; менее 0.01% — развитие тяжелых инфекций и сепсиса (в т.ч. фатальных).
Лекарственное взаимодействие
В настоящее время нет сведений относительно совместного применения лефлуномида с противомалярийными препаратами, используемыми в ревматологии (например, хлорохина и гидроксихлорохина), препаратами Au (в/м или перорально), D-пеницилламином, азатиоприном и др. иммунодепрессивными ЛС (за исключением метотрексата). Неизвестен риск, связанный с проведением комплексной терапии, особенно при длительном лечении. Поскольку такого рода терапия может привести к развитию дополнительной или даже синергичной токсичности (например, гепато- или гематотоксичности), комбинации данного препарата с др. базисными препаратами (например, метотрексатом) нежелательны.
Недавнее сопутствующее или последующее использование потенциально миелотоксичных агентов может быть связано с большей степенью риска гематологических воздействий.
Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций, а также злокачественных, особенно лимфопролиферативных, заболеваний.
Следует соблюдать осторожность при назначении ЛС, метаболизирующихся под влиянием CYP2C9 (фенитоин, варфарин, толбутамид), за исключением НПВП.
Усиление побочных явлений может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных ЛС или когда прием этих ЛС начинают после лечения лефлуномидом без периода «отмывания».
У больных ревматоидным артритом не было обнаружено никакого фармакокинетического взаимодействия между лефлуномидом (10-20 мг/сут) и метотрексатом (10-25 мг/нед).
Колестирамин или активированный уголь быстро и значительно снижают концентрацию А771726 в плазме.
Возможно совместное применение с НПВП и ГКС.
Ферменты, участвующие в метаболизме лефлуномида и его метаболитов, точно неизвестны. Клинически значимое взаимодействие с циметидином (неспецифическим ингибитором цитохрома P450) отсутствует. После сопутствующего введения однократной дозы лефлуномида на фоне многократных доз рифампицина (неспецифического индуктора цитохрома P450) Cmax А771726 возросли примерно на 40%, тогда как AUC существенно не изменилась. Механизм данного эффекта не ясен.
Не наблюдается снижения контрацептивного эффекта при совместном применении с трехфазными пероральными противозачаточными ЛС, содержащими 30 мкг этинилэстрадиола, при этом фармакокинетика А771726 не изменялась.
Нет данных относительно эффективности и безопасности вакцинации на фоне лечения лефлуномидом (не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами). При планировании вакцинации живой вакциной следует учитывать длительный T1/2 препарата после его отмены.
Передозировка
Лечение: колестирамин или активированный уголь. Колестирамин, принимаемый перорально по 8 г 3 раза в день в течение суток, снижает содержание А771726 в плазме примерно на 40% через 24 ч и на 49-65% через 48 ч.
Введение активированного угля (в виде суспензии) перорально или через
желудочный зонд (50 г каждые 6 ч в течение суток) снижает концентрацию
активного метаболита А771726 в плазме на 37% через 24 ч и на 48% через
48 ч.
Купить Лефлуномид Канон таблетки п.о 10мг №30 в аптеках
Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.
Код товара: 12052
Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов
Инструкция по применению
Лефлуномид таб п.о 10мг №30
Лекарственные формы
таблетки 10мг
таблетки 20мг
Синонимы
Арава
Лефлайд
Лефлуномид
Элафра
Группа
Противовоспалительные средства разных групп
Международное непатентованное название
Лефлуномид
Состав
Активное вещество: лефлуномид 10 мг.
Производители
Канонфарма продакшн (Россия)
Фармакологическое действие
Фармакодинамика Лефлуномид принадлежит к классу базисных противоревматических препаратов и обладает антипролиферативными, иммуномодулирующими, иммуносупрессивными и противовоспалительными свойствами. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротатдегидрогеназу и обладает антипролиферативной активностью. А771726 в условиях in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) Т-лимфоцитов. Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726. С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с ферментом дегидрооротатдегидрогеназой, чем объясняется его свойство тормозить этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Пролиферация лимфоцитов является одним из ключевых этапов развития ревматоидного артрита. Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 (СВ-25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом. Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит. Лефлуномид уменьшает симптомы и замедляет прогрессирование поражения суставов при активной форме ревматоидного артрита. Терапевтический эффект обычно проявляется через 4 — 6 недель и может нарастать в дальнейшем на протяжении 4 — 6 месяцев. Фармакокинетика Лефлуномид быстро превращается в свой активный метаболит А771726 (первичный метаболизм в кишечной стенке и печени). В плазме, моче или кале были замечены лишь следовые количества неизмененного лефлуномида. Единственным определяемым метаболитом является А771726, ответственный за основные свойства препарата in vivo. При приеме внутрь абсорбируется от 82 до 95 % препарата. Максимальные плазменные концентрации А771726 определяются от 1 до 24 часов после однократно принятой дозы. Лефлуномид может приниматься вместе с пищей. Из-за очень длительного периода полувыведения (Т1/2) А771726 (около 2 недель) использовалась нагрузочная доза 100 мг в день в течение 3-х дней. Это позволило быстро достигнуть равновесного состояния плазменной концентрации А771726. Без нагрузочной дозы для достижения равновесной концентрации потребовался бы 2-х месячный прием препарата. В исследованиях с многократным применением препарата фармакокинетические параметры А771726 были дозозависимыми в диапазоне доз от 5 до 25 мг. В этих исследованиях клинический эффект был тесно связан с плазменной концентрацией А771726 и суточной дозой лефлуномида. При дозе 20 мг в сутки средние плазменные концентрации А771726 при равновесном состоянии имели значение 35 мкг/мл. В плазме происходит быстрое связывание А771726 с альбуминами. Несвязанная фракция А771726 составляет примерно 0,62 %. Связывание А771726 более вариабельно и несколько снижается у больных ревматоидным артритом или хронической почечной недостаточностью. Лефлуномид метаболизируется до одного главного (А771726) и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлюорометилаланин. Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях. Исследования взаимодействия с циметидином (неспецифическим ингибитором цитохрома Р450) и рифампицином (неспецифическим индуктором цитохрома Р450) показали, что in vivo СYP-энзимы вовлечены в метаболизм лефлуномида только в незначительной степени. Выведение А771726 из организма медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/час. Лефлуномид выводится с фекалиями (вероятно, за счет билиарной экскреции) и с мочой. (Т1/2) составляет около 2 недель. Фармакокинетика А771726 у пациентов, находящихся на хроническом амбулаторном перитонеальном диализе (ХАПД), подобна таковой у здоровых добровольцев. Более быстрое выведение А771726 наблюдается у пациентов, находящихся на гемодиализе, что связано не с экстракцией препарата в диализат, а с вытеснением его из связи с белком. Хотя клиренс А771726 увеличивается приблизительно в 2 раза, конечный (Т1/2) является подобным таковому у здоровых лиц, так как одновременно увеличивается объем распределения. Данные о фармакокинетике препарата у больных с печеночной недостаточностью отсутствуют. Фармакокинетические характеристики у больных моложе 18 лет не изучались. У больных пожилого возраста (65 лет и старше) фармакокинетические данные примерно соответствуют средней возрастной группе.
Лефлуномид (Leflunomide)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
![]() |
Лефлуномид |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лефлуномид
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. | |
лефлуномид | 20 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 163.8 мг, лактозы моногидрат 89.2 мг, повидон 6 мг, кросповидон 15 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, магния стеарат 3 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II (серия 85) желтый 10 мг, в т. ч. поливиниловый спирт, частично гидролизованный, 4 мг, тальк 1.48 мг, макрогол 3350 2.02 мг, окрашивающие пигменты — титана диоксид 2.4 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолинового желтого 0.1 мг.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.
Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет 82-95%. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида.
Лефлуномид быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. C max метаболита А771726 определяется в течение 1-24 ч после однократно принятой дозы. В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0.62%.
Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.
В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. T 1/2 — около 2 недель.
У больных, находящихся на гемодиализе, выведение происходит быстрее и T 1/2 уменьшается.
Показания активных веществ препарата Лефлуномид
Базисная терапия ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов.
Активная форма псориатического артрита.
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
M05 | Серопозитивный ревматоидный артрит |
M07 | Псориатические и энтеропатические артропатии |
Режим дозирования
Начальная доза — 100 мг ежедневно в течение 3 дней. Поддерживающая доза — 10-20 мг 1 раз/сут.
Терапевтический эффект проявляется через 4-6 недель от начала приема и может нарастать в течение 4-6 мес.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота, анорексия, поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, изъязвление губ), боли в брюшной полости, повышение уровня печеночных ферментов (особенно АЛТ, реже — ГГТ, ЩФ, билирубина); редко — гепатит, желтуха, холестаз; в отдельных случаях — печеночная недостаточность, острый некроз печени.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — тендовагинит; возможны — разрыв связок.
Дерматологические реакции: часто — выпадение волос, экзема, сухость кожи; возможны — синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема.
Со стороны системы кроветворения: часто — лейкопения (лейкоциты более 2000/мкл); возможны — анемия, тромбоцитопения (тромбоциты менее 100 000/мкл); редко — эозинофилия, лейкопения (лейкоциты менее 2000/мкл), панцитопения; в отдельных случаях — агранулоцитоз. Риск развития гематологических нарушений возрастает при недавнем, сопутствующем и последующем применении миелотоксических препаратов.
Аллергические реакции: часто — сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), зуд; нетипичные — крапивница; в отдельных случаях — анафилактические реакции.
Со стороны процессов обмена: легкая гиперлипидемия, гипофосфатемия, снижение уровня мочевой кислоты. Лабораторные данные (не подтвержденные клинически) свидетельствуют о небольшом повышении ЛДГ, КФК.
Прочие: в отдельных случаях — развитие тяжелых инфекций и сепсиса; возможно развитие ринита, бронхита и пневмонии. При применении иммунодепрессивных препаратов возрастает риск развития злокачественных и некоторых лимфопролиферативных процессов. Нельзя исключить возможность обратимого уменьшения концентрации спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Противопоказан женщинам детородного возраста, которые не используют адекватные средства контрацепции.
Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии и о необходимости использовать адекватные средства контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
Применение возможно только после тщательного медицинского обследования пациента.
Перед началом лечения следует иметь в виду возможность увеличения числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита, которые обладают гепато- и гематотоксическим действием.
Активный метаболит лефлуномида А771726 характеризуется длительным T 1/2 . Поэтому побочные эффекты могут возникнуть даже после прекращения лечения лефлуномидом. При возникновении подобных случаев токсичности или при переходе к приему другого базисного препарата после лечения лефлуномидом следует проводить процедуру «отмывания» (после прекращения лечения лефлуномидом назначают колестирамин в дозе 8 г 3 раза/сут в течение 11 дней или 50 г активированного угля, измельченного в порошок, 4 раза/сут в течение 11 дней).
Следует учитывать, что при развитии тяжелых дерматологических побочных реакций, тяжелых инфекций прием лефлуномида следует прекратить и немедленно начать процедуру «отмывания».
Необходимо наблюдать за пациентами с туберкулиновой реактивностью из-за риска активации туберкулеза.
Учитывая длительный T 1/2 лефлуномида, в период лечения не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами.
Лекарственное взаимодействие
Усиление побочных реакций может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры «отмывания».
Исследования in vitro показали, что метаболит лефлуномида А771726 угнетает активность изофермента CYP2С9. При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися данной ферментной системой (фенитоин, варфарин, толбутамид), нельзя исключить развития нежелательных эффектов лекарственного взаимодействия.
Лефлуномид в Москве
Название препарата | Страна производитель | Действующее вещество (МНН) |
---|---|---|
Лефлайд | Россия | Лефлуномид |
Лефлуномид Канон | Россия | Лефлуномид |
Лефомид | Россия | Лефлуномид |
Ралеф | Россия | Лефлуномид |
Название препарата | Страна производитель | Действующее вещество (МНН) |
---|---|---|
Арава | Франция, Германия | Лефлуномид |
Элафра | Германия, Румыния | Лефлуномид |
Элафра | Германия, Румыния | Лефлуномид |
Название препарата | Форма выпуска | Цена (со скидкой) |
---|
Раскрыть таблицу полностью »
Название препарата | Форма выпуска | Цена (со скидкой) |
---|
Раскрыть таблицу полностью »
- Препараты
- Лефлуномид
Инструкция
- Владелец регистрационного удостоверения: Березовский Фармацевтический Завод, ЗАО (Россия)
Форма выпуска |
---|
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: 10, 30 или 100 шт. |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг: 10, 30 или 100 шт. |
Средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.
Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.
После приема внутрь абсорбция составляет 82-95%. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида.
Лефлуномид быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. C max метаболита А771726 определяется в течение 1-24 ч после однократно принятой дозы. В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0.62%.
Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.
В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. T 1/2 — около 2 недель.
У больных, находящихся на гемодиализе, выведение происходит быстрее и T 1/2 уменьшается.
Базисная терапия ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов.
Активная форма псориатического артрита.
Начальная доза — 100 мг ежедневно в течение 3 дней. Поддерживающая доза — 10-20 мг 1 раз/сут.
Терапевтический эффект проявляется через 4-6 недель от начала приема и может нарастать в течение 4-6 мес.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота, анорексия, поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, изъязвление губ), боли в брюшной полости, повышение уровня печеночных ферментов (особенно АЛТ, реже — ГГТ, ЩФ, билирубина); редко — гепатит, желтуха, холестаз; в отдельных случаях — печеночная недостаточность, острый некроз печени.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — тендовагинит; возможны — разрыв связок.
Дерматологические реакции: часто — выпадение волос, экзема, сухость кожи; возможны — синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема.
Со стороны системы кроветворения: часто — лейкопения (лейкоциты более 2000/мкл); возможны — анемия, тромбоцитопения (тромбоциты менее 100 000/мкл); редко — эозинофилия, лейкопения (лейкоциты менее 2000/мкл), панцитопения; в отдельных случаях — агранулоцитоз. Риск развития гематологических нарушений возрастает при недавнем, сопутствующем и последующем применении миелотоксических препаратов.
Аллергические реакции: часто — сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), зуд; нетипичные — крапивница; в отдельных случаях — анафилактические реакции.
Со стороны процессов обмена: легкая гиперлипидемия, гипофосфатемия, снижение уровня мочевой кислоты. Лабораторные данные (не подтвержденные клинически) свидетельствуют о небольшом повышении ЛДГ, КФК.
Прочие: в отдельных случаях — развитие тяжелых инфекций и сепсиса; возможно развитие ринита, бронхита и пневмонии. При применении иммунодепрессивных препаратов возрастает риск развития злокачественных и некоторых лимфопролиферативных процессов. Нельзя исключить возможность обратимого уменьшения концентрации спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности.
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Противопоказан женщинам детородного возраста, которые не используют адекватные средства контрацепции.
Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии и о необходимости использовать адекватные средства контрацепции.
Усиление побочных реакций может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры «отмывания».
Исследования in vitro показали, что метаболит лефлуномида А771726 угнетает активность изофермента CYP2С9. При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися данной ферментной системой (фенитоин, варфарин, толбутамид), нельзя исключить развития нежелательных эффектов лекарственного взаимодействия.
Применение возможно только после тщательного медицинского обследования пациента.
Перед началом лечения следует иметь в виду возможность увеличения числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита, которые обладают гепато- и гематотоксическим действием.
Активный метаболит лефлуномида А771726 характеризуется длительным T 1/2 . Поэтому побочные эффекты могут возникнуть даже после прекращения лечения лефлуномидом. При возникновении подобных случаев токсичности или при переходе к приему другого базисного препарата после лечения лефлуномидом следует проводить процедуру «отмывания» (после прекращения лечения лефлуномидом назначают колестирамин в дозе 8 г 3 раза/сут в течение 11 дней или 50 г активированного угля, измельченного в порошок, 4 раза/сут в течение 11 дней).
Следует учитывать, что при развитии тяжелых дерматологических побочных реакций, тяжелых инфекций прием лефлуномида следует прекратить и немедленно начать процедуру «отмывания».
Необходимо наблюдать за пациентами с туберкулиновой реактивностью из-за риска активации туберкулеза.
Учитывая длительный T 1/2 лефлуномида, в период лечения не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами.
Отзывы к Лефлуномид
Форма выпуска: Таблетки
Автор отзыва: Кира (гость), дата добавления: 18.12.2017
Результат: положительный отзыв
Преимущества: качество, действенность
Недостатки: высокая стоимость
Ревматоидным артритом страдаю более 20 лет. Доходило до такого, что и передвигаться уже не могла. Использовала всевозможные методы и средства лечения и медикаментозные, и народные (грязевые компрессы). Не так давно доктор назначил германский препарат Лефлуномид, принимать нужно на постоянной основе. Как только начала пить таблетки, аппетит начал пропадать и вес снижаться. А когда сдала кровь, то оказалось что у меня еще и анемия началась. Реальную работу лекарства удалось ощутить только после 6 мес приёма. Хотела сделать небольшой перерыв, прекратила приём Лефлуномида, снова боли беспокоить стали. На сегодняшний день побочек нет уже никаких, чувствую себя намного лучше.
Автор отзыва: Иван Филлимонович (гость), дата добавления: 19.12.2017
Результат: положительный отзыв
Помог стать полноценным человеком на старости лет.
Преимущества: избавляет от болей, лечит суставы
Недостатки: сухость во рту
После выхода на пенсию ревматоидный артрит стал прогрессировать в моем организме. Ужасные боли в суставах не давали мне нормально жить. Использовал растирки, народные средства, но эффекта не было. Дочь привезла мне Лефлуномид. Скажу прямо, что я не сторонник разных таблеток, но в данном случае терпеть уже не было сил и пришлось пить. Принимал несколько месяцев, сначала думал уже бросать прием, но дочь строго сказала принимать! Спустя чуть времени, начал чувствовать уменьшение боли, суставы перестали «крутить», теперь прям как полноценный человек. Через некоторое время думаю еще пропить курс, чтоб наверняка закрепить хороший результат.
Автор отзыва: Олег (гость), дата добавления: 21.12.2017
Результат: положительный отзыв
Лечение ревматоидного артрита суставов кистей рук
Преимущества: Быстрое снятие болевого синдроома
Лефлуномид мне назначили при лечении ревматоидного артрита суставов кистей рук. Поражены были суставы как на правой, так и на левой руке. Визуально они были увеличенными в размерах с небольшой гиперемией вокруг сустава. Деформации пальцев рук не наблюдалось. Данный препарат врач назначил в дозировке 20 мг в сутки, независимо от приёма пищи, обильно запивая водой. Принимал в одно и то же время перед сном. Перед назначением препарата было полное обследование состояния почек. При наличии почечной недостаточности категорически запрещено лечение этим препаратом. Из побочных действий было головокружение, тошнота, изредка появлялась головная боль. После 5 дней приёма я начал замечать визуальное улучшение состояния суставов. Исчезло воспаление и гиперемия вокруг суставов на обеих кистях рук. Боли при движениях значительно уменьшились. Ночью спала хорошо, не просыпалась от болей, как это было ранее.
Автор отзыва: Людмила (гость), дата добавления: 06.06.2018
Результат: нейтральный отзыв
Преимущества: Все описала выше.
Недостатки: Я считаю такой препарат надо давать под присмотром врачей(при госпитализации)
Препарат принимаю неделю. Диагноз: Ревматоидный артрит, серопозитивный полиартрит, поздняя клиническая стадия, эрозивный ст4 акт2 ФК2 Постоянное присутствие тошноты, головная боль, головокружение. Давление прыгает всю жизнь страдала пониженным 100/65/75 , теперь 110/75/75 отлично а тут сразу с утра уже 122/74/73 шум в голове и отдает в правое ухо, подташнивает на протяжении всего времени, пока принимаю Лефлуномид. В субботу вообще чуть не умерла, 125/76/91, хорошо сын рядом был, рвало так, что таблетку не могла принять от давления, пока сын не позвонил знакомому врачу и тот не посоветовал купить уколы. Сегодня буду звонить в Моники и разговаривать с врачем об отмене этого лекарства, Не заметила особого действия на суставы но общий вред организму уже ощущаю на себе и финансовую потерю в 2000 руб. ощутила.
Автор отзыва: Светлана (гость), дата добавления: 18.12.2017
Результат: положительный отзыв
Помогает при боли в суставах
Преимущества: эффективность, быстродействие, умеренная стоимость
Я уже не самый молодой человек и мои суставы периодически напоминают об этом. Недавно ездила в отпуск за границу, много ходила по экскурсиям. Суставы за это спасибо не сказали. Когда я вернулась домой, то едва могла передвигаться в пределах квартиры и с трудом поднималась на ноги по утрам. Лефлуномид помог справиться с этой проблемой. С первых же дней, как начала принимать таблетки, состояние улучшилась, боль в ногах начала постепенно уменьшаться. Вдобавок к этому я ощущала постоянный прилив бодрости, пока принимала лекарство. Решила, что после первого курса обязательно буду принимать Лефлуномид и дальше.
Автор отзыва: Алла (гость), дата добавления: 21.12.2017
Результат: положительный отзыв
Преимущества: Стойкий лечебный эффект.
Принимаю уже не первый курс лечения Лефлуномидом. Препарат употребляется и действует по накопительной схеме. Первые несколько дней ударные дозы по несколько раз в день, после, один раз в день. Действовать начинает примерно через месяц, дает стойкий результат, который держится около полугода. Во время ремиссии ревматоидные боли прекращаются, значительно уменьшаются шишки и узлы, снижается соэ. При первом применении Лефлуномида, у меня развилась тахикардия, которую, посоветовавшись с врачом, снимала гомеопатическими препаратами. Так как Лефлуномид, сильное лекарство, и имеет побочные проявления, всегда прошу врача подобрать подходящий комплекс поливитаминов.
На сайте https://lekotzyvy.com не продаются лекарственные препараты, мы не заинтересованы в публикации и не публикуем «заказных», «хороших» или «плохих» отзывов. Наша команда публикует только настоящие отзывы пациентов, которые проходят предварительную модерацию перед публикацией.
Цель сайта lekotzyvy.com — предоставить наиболее полный, актуальный, достоверный и проверенный список отзывов пациентов об их опыте использования лекарственных средств.
Адрес редакции: 1-й Николосчесовский пер, 61, Москва, Россия, 121099, офис 241, время работы 09:00-18:00. Телефон: +7 495 781-55-77. E-mail: admin@lekotzyvy.com Главный редактор — Соболь Андрей Аркадьевич.
Контактное лицо: Соболь Андрей Аркадьевич (врач-терапевт) Телефон: +7 495 781-55-77
2010-2019. ЛекОтзывы.ком / Вся информация представлена исключительно в ознакомительных целях и не может быть использована как рекомендация к лечению.
Лефлуномид
Лефлуномид (форма — таблетки) относится к группе иммунодепрессанты. Важные особенности из инструкции по применению:
Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку
- Продается только по рецепту врача
- При беременности: противопоказан
- При кормлении грудью: противопоказан
- В детском возрасте: противопоказан
- При нарушениях функции печени: противопоказан
- При нарушении функции почек: противопоказан
В состав препарата входят следующие вещества: лефлуномид, гипролоза, дигидрат гидрофосфата кальция, кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, селекоат, макрогол, диоксид титана.
Форма выпуска
Таблетки двояковыпуклые круглой формы в пленочной оболочке в блистере по 10, 20 и 100 мг в картонной упаковке №30.
Фармакологическое действие
Иммунодепрессивное, противоревматическое, противовоспалительное, антипролиферативное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат, обладающий иммуномодулирующим, антипролиферативным, противовоспалительным и антипролиферативным эффектом. Тормозит процесс пролиферации и образования ДНК Т-лимфоцитов. Активный метаболит препарата (А77172), разрушает фермент дегидрооротат дегидрогеназу.
Фармакокинетика
Абсорбция препарата после приема внутрь составляет около 90%, при этом, на всасывание лефлуномида прием пищи не влияет.
Препарат быстро метаболизируется в печени и кишечной стенке до главного метаболита (А771726) и нескольких второстепенных. Cmax основного метаболита после принятой однократно дозы достигается в течение суток. В крови связывается с альбумином. Несвязанная фракция составляет всего лишь 0.62%. Выведение основного метаболита медленное, период полувыведения — около 2 недель.
Показания к применению
- в качестве основного лечебного средства в терапии ревматоидного артрита в активной форме для купирования симптоматики заболевания и задержки процесса структурных повреждений суставов;
- псориатический артрит в активной форме.
Противопоказания
Иммунодефицитные состояния, заболевания печени, тяжелая анемия или тяжелые нарушения костномозгового кроветворения, тромбоцитопения, лейкопения, тяжелая почечная недостаточность, выраженная тяжелая гипопротеинемия, до 18 лет, лактация, беременность, гиперчувствительность к препарату.
Побочные действия
Повышение АД, тошнота, рвота, афтозный стоматит, диарея, боли в животе, анорексия, тендовагинит, разрыв связок, экзема, выпадение волос, сухость кожи, местные аллергические реакции, ринит, пневмонии, гипофосфатемия, гиперлипидемия.
Лефлуномид, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки Лефлуномид 20 мг глотать целиком, принимать без привязки ко времени приема пищи, запивая водой.
Лечение начинать с приема препарата в ударной дозе 100 мг в сутки за один раз на протяжении трех дней. Далее — поддерживающая дозировка:
- при ревматоидном артрите 10 мг — 20 мг препарата один раз в сутки;
- при псориатическом артрите в дозировке 20 мг 1 раз в сутки.
Эффект проявляется через 1-1,5 месяца и в дальнейшем может нарастать до 6 месяцев. Никакой корректировки дозы пациентам старше 65 лет не требуется.
Передозировка
Взаимодействие
Не рекомендуется принимать Лефлуномид при сопутствующем или недавнем применении гематотоксичных и гепатотоксичных препаратов из-за возможного усиления побочных реакций.
Основной метаболит лефлуномида угнетает активность фермента CYP2С9 в связи с чем, при приеме одновременно с препаратами, метаболизм которых проходит в связи с этой ферментной системой (Варфарин, фенитоин, толбутамид) возможно развитие негативных эффектов.
-0 Комментарий-