Содержание:
- 1 Верокласт: инструкция по применению, аналоги, действие
- 1.1 Форма выпуска и состав
- 1.2 Показания к применению
- 1.3 Противопоказания
- 1.4 Способ применения и дозировка
- 1.5 Побочные действия
- 1.6 Особые указания
- 1.7 Лекарственное взаимодействие
- 1.8 Сроки и условия хранения
- 1.9 Бисфосфонат Верокласт: инструкция по применению препарата на основе золедроновой кислоты
- 1.10 Инструкция по применению
- 1.11 Побочные эффекты
- 1.12 Верокласт (Veroklast)
- 1.13 Владелец регистрационного удостоверения:
- 1.14 Лекарственная форма
- 1.15 Форма выпуска, упаковка и состав препарата Верокласт
- 1.16 Фармакологическое действие
- 1.17 Фармакокинетика
- 1.18 Показания активных веществ препарата Верокласт
- 1.19 Форма выпуска и состав
- 1.20 Показания к применению
- 1.21 Противопоказания
- 1.22 Способ применения и дозировка
- 1.23 Побочные действия
- 1.24 Особые указания
- 1.25 Лекарственное взаимодействие
- 1.26 Сроки и условия хранения
- 1.27 Условия отпуска из аптек
- 1.28 Видео по теме
- 1.29 Верокласт: инструкция по применению, аналоги, действие
- 1.30 Гиперкальциемия, метастатическое поражение костей, злокачественная опухоль простаты лечение Верокласт (инструкция по применению, показания, противопоказания, действие)
- 1.31 Верокласт инструкция
- 1.32 Верокласт (Veroklast)
- 1.33 Инструкция по применению
- 1.34 Верокласт — инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания
- 1.35 Фармакокинетика
- 1.36 Противопоказания
- 1.37 Побочные действия
- 1.38 Инструкция по применению
- 1.39 Особые указания
- 1.40 Лекарственное взаимодействие
- 1.41 Купить ВЕРОКЛАСТ
- 1.42 ВЕРОКЛАСТ отзывы
Верокласт: инструкция по применению, аналоги, действие
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Верокласт – лекарственный препарат, ингибирующий костную резорбцию при метастазах в кости.
Форма выпуска и состав
Верокласт выпускается в следующих формах:
- концентрат для приготовления раствора для инфузий (по 5 мл в пластиковых флаконах, в картонной пачке 1 флакон или в картонных коробках по 50 или 80 флаконов);
- лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (по 4 мг во флаконах темного стекла, в картонной пачке 1 флакон).
В 1 флаконе концентрата для приготовления раствора для инфузий содержится 4 мг золедроновой кислоты.
В 1 флаконе с лиофилизатом для приготовления раствора для инфузий содержится 4 мг золедроновой кислоты.
Показания к применению
- миеломная болезнь и метастазы в кости при злокачественных солидных опухолях (для уменьшения риска компрессии спинного мозга, патологических переломов, гиперкальциемии, индуцированной злокачественной опухолью, и снижения потребности в лучевой терапии);
- гиперкальциемия, индуцированная злокачественными новообразованиями (концентрация кальция в сыворотке более 3 ммоль/л или 12 мг/дл).
Противопоказания
- тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (поскольку эффективность и безопасность препарата не изучались);
- период беременности и лактации;
- гиперчувствительность к препарату и другим бисфосфонатам.
Относительные (Верокласт применяют с осторожностью):
- нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести;
- бронхиальная астма у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте.
Способ применения и дозировка
Верокласт вводят внутривенно капельно в течение не менее 15 минут.
При гиперкальциемии, индуцированной злокачественными новообразованиями (концентрация кальция в сыворотке более 3 ммоль/л или 12 мг/дл), максимальная рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг.
Перед введением Верокласта необходимо проверить сывороточную концентрацию креатинина. При почечной недостаточности легкой или средней степени тяжести коррекция режима дозирования не требуется. Инфузия проводится при условии адекватной гидратации пациента. Для этого до, одновременно с инфузией или после нее вводится 0,9% раствор хлорида натрия. Повторное введение Верокласта в дозе 4 мг показано при ухудшении состояния после достигнутого терапевтического эффекта или в случае устойчивости к первому введению. Между первой и повторной инфузией должен быть интервал не менее одной недели для адекватной оценки эффекта. Концентрацию креатинина сыворотки необходимо определять перед каждым введением препарата.
При миеломной болезни и метастазах в кости рекомендуемая доза при нормальной функции почек составляет 4 мг каждые 3–4 недели. При легких или умеренных нарушениях функции почек дозу Верокласта уменьшают в зависимости от клиренса креатинина. Перед введением каждой дозы проводится определение концентрации креатинина в сыворотке. При выявленных нарушениях функции почек введение очередной дозы препарата необходимо отложить. Для определения нарушений функции почек используют следующие параметры:
- пациенты с нормальными исходными уровнями креатинина – повышение концентрации креатинина в сыворотке на 0,5 мг/дл;
- пациенты с отклонениями исходного уровня креатинина – повышение концентрации креатинина в сыворотке на 1 мг/дл.
Лечение возобновляют только после достижения уровня концентрации креатинина в пределах 10% от исходного значения.
Дополнительно к терапии Верокластом назначают кальций внутрь (500 мг в сутки) и витамин D внутрь (400 МЕ в сутки).
Перед введением препарата необходимо приготовить раствор для инфузий. Содержимое одного флакона с концентратом разводят в 100 мл раствора для инфузий. В качестве растворителя можно использовать 5% раствор декстрозы или 0,9% раствор хлорида натрия. Готовый раствор желательно использовать сразу же после разведения. Приготовленный инфузионный раствор можно хранить при температуре +2… +8 °C, но не более 24 часов. Перед введением его следует довести до комнатной температуры, выдержав некоторое время в помещении.
Побочные действия
- пищеварительная система: часто – анорексия, рвота и тошнота; нечасто – диспепсические расстройства, сухость во рту, абдоминальные боли, стоматит, диарея или запор;
- сердечно-сосудистая система: нечасто – ярко выраженное повышение артериального давления; редко – брадикардия;
- дыхательная система: нечасто – кашель, одышка;
- система кроветворения: часто – анемия; нечасто – лейкопения, тромбоцитопения; редко – панцитопения;
- нервная система: часто – головные боли; нечасто – нарушение вкусовых ощущений, тревожность, парестезии, гиперестезия, гипестезия, расстройства сна, головокружение, тремор; редко – спутанность сознания;
- органы чувств: часто – конъюнктивит; нечасто – нечеткость зрительного восприятия; очень редко – эписклерит, увеит;
- костно-мышечная система: часто – мышечные и суставные боли, генерализованные боли, боли в костях; нечасто – судороги;
- мочевыделительная система: часто – нарушения почечной функции; нечасто – гематурия, острая почечная недостаточность, протеинурия;
- кожа и кожные придатки: нечасто – повышенная потливость, зуд, сыпь;
- лабораторные показатели: очень часто – снижение уровня фосфатов в крови; часто – снижение уровня кальция в крови, повышение концентраций мочевины и креатинина в сыворотке; нечасто – снижение уровней калия и магния в крови; редко – повышение уровней натрия и калия в крови;
- иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности; редко – отек Квинке;
- прочие реакции: часто – гриппоподобный синдром, лихорадка; нечасто – периферические отеки, увеличение массы тела, астения, боль в грудной клетке;
- местные реакции: отечность, раздражение, образование инфильтрата и боль в месте введения.
Бисфосфонаты, в том числе золедроновая кислота, могут вызывать остеонекроз челюсти (отмечено несколько подобных случаев, как правило, возникавших после удаления зуба или другого стоматологического вмешательства).
Очень редко при применении золедроновой кислоты наблюдались следующие реакции: выраженное снижение артериального давления, которое приводило к циркуляторному коллапсу или обмороку (чаще у больных с факторами риска), фибрилляция предсердий, бронхоконстрикция и сонливость.
Особые указания
После введения Верокласта необходимо постоянно контролировать концентрации креатинина, фосфора, кальция и магния в сыворотке. У пациентов с нелеченной гиперкальциемией следует особенно тщательно мониторить функцию почек.
Перед назначением бисфосфонатов необходимо провести полное стоматологическое обследование и выполнить профилактические процедуры. Рекомендуется также строгое соблюдение гигиены ротовой полости. В период лечения желательно избегать стоматологических операций.
Информация о влиянии Верокласта на способность пациента управлять автомобилем и другими транспортными средствами и потенциально опасными механизмами отсутствует.
Лекарственное взаимодействие
Верокласт с осторожностью применяют одновременно с аминогликозидами и препаратами, которые потенциально могут вызвать нефротоксическое действие.
У больных с множественной миеломой при одновременном внутривенном введении бисфосфонатов и талидомида возможно повышение вероятности нарушений функции почек.
Раствор золедроновой кислоты нельзя смешивать с растворами или препаратами, содержащими кальций, а также любые другие двухвалентные катионы. Для введения препарата необходимо использовать отдельную инфузионную систему.
Аналогами Верокласта являются: Блазтера, Золерикс, Зомета, Золедрэкс, Золедронат-Тева, Резорба, Резоскан, Резокластин ФС.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре не более 30 °C. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.
Бисфосфонат Верокласт: инструкция по применению препарата на основе золедроновой кислоты
При наличии заболеваний, связанных с костно-мышечной системой, нередко назначается Верокласт.
Такие патологии опасны серьёзными осложнениями, неизлечимы и быстро прогрессируют.
Но замедлить развитие болезни можно специальными средствами, входящих в комплекс лечения.
В число таких лекарств входит Верокласт.
Препарат дорогой, но эффектиность не вызывает сомнения.
Средство оказывает мощное воздействие, поэтому использовать можно только по назначению врача.
Инструкция по применению
Фармакологическое действие препарата
Золедроновая кислота, являясь активным компонентом Верокласта, относится к эффективным бисфосфонатам, которые избирательно воздействуют на костную ткань. Такое селективное действие объясняется близким сходством с минерализованной тканью кости.
Но сам механизм, замедления активности остеокластов, пока не выяснен. Кстати, золедроновая кислота негативного влияния на минерализацию и образование костей почти не оказывает.
Кроме ингибирующего действия, данная кислота имеет противораковые свойства и способствует достижению эффекта при лечении метастаз.
Многочисленные исследования показали:
- in vivo: золедроновая кислота останавливает разрушение костной ткани;
- изменяет среду костного мозга;
- стимулирует антиангиогенную активность;
- снижает развитие раковых клеток.
Остановка костной резорбции характеризуется устранением болевого синдрома.
- in vitro: замедляет пролиферацию остеобластов;
- оказывает цитостатический синергичный эффект;
- проявляет проапоптотическую, а также цитостатическую активность.
Верокласт незаменим при онкологических заболеваниях. При наличии крупных опухолей или онкологии предстательной железы, золедроновая кислота устраняет потребность в лучевой терапии, а также хирургических вмешательств. Препарат снижает болевой синдром. Необходимо отметить, что терапевтический эффект будет выше, если у больного остеолитический очаг.
При наличии опухолевой гиперкальциемии, кислота уменьшает содержание кальция в крови и способствует его выведению. Обычно уровень концентрации нормализуется в течение 4 дней. На 10 день уровень кальция приходит в норму у 88% пациентов. Период времени до возможного рецидива составляет около 40 дней.
Форма выпуска и состав препарата
Средство входит в группу ингибиторов потери костной массы. Действующим веществом лекарства является золедроновая кислота, которая оказывает мощное возлействие на остеокласты и препятствующая резорбции в тканях.
Отмечается, что на свойства костей и на минерализацию, препарат не оказывает отрицательного влияния. К тому же, золедроновая кислота хорошо предотвращает образование опухолей.
Формы выпуска Верокласта:
- Концентрат, из которого изготавливается раствор. В картонной упаковке один пластиковый флакон (5 мл).
- Лиофилизат для инфузий. В упаковку помещают один флакон из тёмного стекла (4 мг).
Показания к применению
Данное лекарственное средство используется в терапии заболеваний костной ткани.
- Действующее вещество препарата защищает спинной мозг от чрезмерной компрессии, а скелет от различных переломов.
- Лекарство оказывает благотворное воздействие при наличии метастаз в костной ткани или развитии крупных опухолей.
- Его нередко назначают, если присутствует гиперкальциемия. Уровень содержания кальция быстро снижается.
- В качестве обязательного показания для женщин считается возрастной остеопороз, его называют постменопаузным. В это время часто случаются вывихи и переломы. Препарат повысит плотность костей.
Средство также улучшает состояние при болезни Педжета и вторичном остеопорозе.
Видео: «Как происходит костное ремоделирование: наглядный пример»
Способ применения
Препарат вводится в кровеносную систему постепенно. Внутривенное капельное введение средства не должно длиться меньше 15 минут.
Перед процедурой необходимо приготовить раствор для инфузий. Концентрат одного флакона нужно развести в 100 мл специального раствора, который не должен содержать кальций. Обычно, это раствор декстрозы (5%) или раствор натрия хлорида (0,9%). Смесь используется сразу после приготовления. В противном случае, неиспользованную жидкость хранят не более суток в холодильнике, при температурном режиме 2‒8 градусов.
Следует учесть, что растворённую золедроновую кислоту, нельзя смешивать с иными препаратами, содержащими двухвалентные катионы или кальций, например, с раствором Рингера. Необходимо всегда использовать отдельную схему для инфузии.
Если у больного функции почек не нарушены, то ему назначается доза 4 мг (обычно 4 недели). При заболевании почек доза будет зависеть от клиренса креатинина, который рассчитывается по формуле Кокрофта.
Концентрацию креатинина следует определять всегда перед инфузией. При плохих показателях введение откладывается. Терапию возобновляют, когда уровень креатинина достигает 10% от прежней величины.
Взаимодействие
При одновременном использовании Верокласта и антибиотиков, анальгетиков, диуретиков и противоопухолевых лекарств, особо значимых реакций не выявлено.
Исследования in vitro показали, что золедроновая кислота с белками плазмы связывается слабо, а изоферменты цитохрома не ингибирует. Необходима осторожность при сочетании аминогликозидов и бисфосфонатов, так как одновременное воздействие удлиняет время уменьшения уровня кальция в крови.
Повышается риск нарушения работы почек, если золедроновая кислота вводится вместе с талидомидом. Также нельзя смешивать с препаратами, которые обладают нефротоксическим действием.
Побочные эффекты
Негативные реакции на золедроновую кислоту обычно выражаются слабо, но они всё-таки присутствуют.
Препарат негативно влияет:
|
|
На зрение: |
|
На органы кроветворения: |
|
На систему дыхания: |
|
На органы пищеварения: |
|
На кожный покров: |
|
На сосудистую систему: |
|
На мочевыделительную систему: |
|
Изменяются также лабораторные показатели: повышается концентрация мочевины и креатинина. Иногда возникает гипомагниемия и гипернатриемия.
Нередко возникают местные реакции, которые проявляются отёчностью, болью и опуханием участка введения препарата. Очень редко наблюдается снижение давления, появление сонливости и бронхоконстрикции.
Довольно часто негативные реакции возникают из-за передозировки. Превышение необходимой дозы очень опасно и может привести к появлению множества тяжёлых последствий. В этом случае больного помещают в стационар, необходим контроль состояния здоровья специалистами. Иногда выявляют, что препарат вызвал гипокальциемию, тогда приходится вводить внутривенно глюконат кальция.
Верокласт (Veroklast)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Верокласт |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Верокласт
Концентрат для приготовления раствора для инфузий | 1 мл |
золедроновая кислота | 800 мкг |
5 мл — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
5 мл — флаконы пластиковые (50) — коробки картонные.
5 мл — флаконы пластиковые (80) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор костной резорбции, азотсодержащий бисфосфонат. Действует преимущественно на кость, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани.
Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. После в/в введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в кости и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани.
Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС), при этом не исключается возможность других механизмов действия. Продолжительный период действия определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани.
За исключением высокого антирезорбтивного действия, влияние золедроновой кислоты на костную ткань сходно с таковым для других бисфосфонатов.
Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золедроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими терапевтическую эффективность при костных метастазах.
In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.
In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.
Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток раковой опухоли молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное действие.
У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, что действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.
Фармакокинетика
После начала инфузии концентрация золедроновой кислоты в плазме быстро увеличивается, достигая C max в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% — после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от C max до повторной инфузии на 28-й день.
Золедроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение из системной циркуляции с T 1/2 0.24 ч и 1.87 ч и длительная фаза с конечным T 1/2 , составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции при повторных введениях каждые 28 дней.
Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество в основном связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс составляет 5.04±2.5 л/ч. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.
С калом выводится менее 3%.
Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК.
Показано низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови. Связывание с белками плазмы невысокое (в среднем около 50%) и не зависит от концентрации золедроновой кислоты.
Показания активных веществ препарата Верокласт
Постменопаузный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и внепозвоночных переломов, для увеличения минеральной плотности кости); профилактика последующих (новых) остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости; остеопороз у мужчин; профилактика и лечение остеопороза, вызванного применением ГКС; профилактика постменопаузного остеопороза (у пациенток с остеопенией); костная болезнь Педжета.
Остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей и остеолитические очаги при множественной миеломе, в составе комбинированной терапии; гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.
Верокласт (форма — концентрат) относится к группе препараты для лечения заболеваний костей. Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:
Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку
- Продается только по рецепту врача
- При беременности: противопоказан
- При кормлении грудью: противопоказан
- В детском возрасте: противопоказан
- При нарушениях функции печени: противопоказан
- При нарушении функции почек: противопоказан
Верокласт – лекарственный препарат, ингибирующий костную резорбцию при метастазах в кости.
Форма выпуска и состав
Верокласт выпускается в следующих формах:
- концентрат для приготовления раствора для инфузий (по 5 мл в пластиковых флаконах, в картонной пачке 1 флакон или в картонных коробках по 50 или 80 флаконов);
- лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (по 4 мг во флаконах темного стекла, в картонной пачке 1 флакон).
В 1 флаконе концентрата для приготовления раствора для инфузий содержится 4 мг золедроновой кислоты.
В 1 флаконе с лиофилизатом для приготовления раствора для инфузий содержится 4 мг золедроновой кислоты.
Показания к применению
- миеломная болезнь и метастазы в кости при злокачественных солидных опухолях (для уменьшения риска компрессии спинного мозга, патологических переломов, гиперкальциемии, индуцированной злокачественной опухолью, и снижения потребности в лучевой терапии);
- гиперкальциемия, индуцированная злокачественными новообразованиями (концентрация кальция в сыворотке более 3 ммоль/л или 12 мг/дл).
Противопоказания
- тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (поскольку эффективность и безопасность препарата не изучались);
- период беременности и лактации;
- гиперчувствительность к препарату и другим бисфосфонатам.
Относительные (Верокласт применяют с осторожностью):
- нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести;
- бронхиальная астма у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте.
Способ применения и дозировка
Верокласт вводят внутривенно капельно в течение не менее 15 минут.
При гиперкальциемии, индуцированной злокачественными новообразованиями (концентрация кальция в сыворотке более 3 ммоль/л или 12 мг/дл), максимальная рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг.
Перед введением Верокласта необходимо проверить сывороточную концентрацию креатинина. При почечной недостаточности легкой или средней степени тяжести коррекция режима дозирования не требуется. Инфузия проводится при условии адекватной гидратации пациента. Для этого до, одновременно с инфузией или после нее вводится 0,9% раствор хлорида натрия. Повторное введение Верокласта в дозе 4 мг показано при ухудшении состояния после достигнутого терапевтического эффекта или в случае устойчивости к первому введению. Между первой и повторной инфузией должен быть интервал не менее одной недели для адекватной оценки эффекта. Концентрацию креатинина сыворотки необходимо определять перед каждым введением препарата.
При миеломной болезни и метастазах в кости рекомендуемая доза при нормальной функции почек составляет 4 мг каждые 3–4 недели. При легких или умеренных нарушениях функции почек дозу Верокласта уменьшают в зависимости от клиренса креатинина. Перед введением каждой дозы проводится определение концентрации креатинина в сыворотке. При выявленных нарушениях функции почек введение очередной дозы препарата необходимо отложить. Для определения нарушений функции почек используют следующие параметры:
- пациенты с нормальными исходными уровнями креатинина – повышение концентрации креатинина в сыворотке на 0,5 мг/дл;
- пациенты с отклонениями исходного уровня креатинина – повышение концентрации креатинина в сыворотке на 1 мг/дл.
Лечение возобновляют только после достижения уровня концентрации креатинина в пределах 10% от исходного значения.
Дополнительно к терапии Верокластом назначают кальций внутрь (500 мг в сутки) и витамин D внутрь (400 МЕ в сутки).
Перед введением препарата необходимо приготовить раствор для инфузий. Содержимое одного флакона с концентратом разводят в 100 мл раствора для инфузий. В качестве растворителя можно использовать 5% раствор декстрозы или 0,9% раствор хлорида натрия. Готовый раствор желательно использовать сразу же после разведения. Приготовленный инфузионный раствор можно хранить при температуре +2… +8 °C, но не более 24 часов. Перед введением его следует довести до комнатной температуры, выдержав некоторое время в помещении.
Побочные действия
- пищеварительная система: часто – анорексия, рвота и тошнота; нечасто – диспепсические расстройства, сухость во рту, абдоминальные боли, стоматит, диарея или запор;
- сердечно-сосудистая система: нечасто – ярко выраженное повышение артериального давления; редко – брадикардия;
- дыхательная система: нечасто – кашель, одышка;
- система кроветворения: часто – анемия; нечасто – лейкопения, тромбоцитопения; редко – панцитопения;
- нервная система: часто – головные боли; нечасто – нарушение вкусовых ощущений, тревожность, парестезии, гиперестезия, гипестезия, расстройства сна, головокружение, тремор; редко – спутанность сознания;
- органы чувств: часто – конъюнктивит; нечасто – нечеткость зрительного восприятия; очень редко – эписклерит, увеит;
- костно-мышечная система: часто – мышечные и суставные боли, генерализованные боли, боли в костях; нечасто – судороги;
- мочевыделительная система: часто – нарушения почечной функции; нечасто – гематурия, острая почечная недостаточность, протеинурия;
- кожа и кожные придатки: нечасто – повышенная потливость, зуд, сыпь;
- лабораторные показатели: очень часто – снижение уровня фосфатов в крови; часто – снижение уровня кальция в крови, повышение концентраций мочевины и креатинина в сыворотке; нечасто – снижение уровней калия и магния в крови; редко – повышение уровней натрия и калия в крови;
- иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности; редко – отек Квинке;
- прочие реакции: часто – гриппоподобный синдром, лихорадка; нечасто – периферические отеки, увеличение массы тела, астения, боль в грудной клетке;
- местные реакции: отечность, раздражение, образование инфильтрата и боль в месте введения.
Бисфосфонаты, в том числе золедроновая кислота, могут вызывать остеонекроз челюсти (отмечено несколько подобных случаев, как правило, возникавших после удаления зуба или другого стоматологического вмешательства).
Очень редко при применении золедроновой кислоты наблюдались следующие реакции: выраженное снижение артериального давления, которое приводило к циркуляторному коллапсу или обмороку (чаще у больных с факторами риска), фибрилляция предсердий, бронхоконстрикция и сонливость.
Особые указания
После введения Верокласта необходимо постоянно контролировать концентрации креатинина, фосфора, кальция и магния в сыворотке. У пациентов с нелеченной гиперкальциемией следует особенно тщательно мониторить функцию почек.
Перед назначением бисфосфонатов необходимо провести полное стоматологическое обследование и выполнить профилактические процедуры. Рекомендуется также строгое соблюдение гигиены ротовой полости. В период лечения желательно избегать стоматологических операций.
Информация о влиянии Верокласта на способность пациента управлять автомобилем и другими транспортными средствами и потенциально опасными механизмами отсутствует.
Лекарственное взаимодействие
Верокласт с осторожностью применяют одновременно с аминогликозидами и препаратами, которые потенциально могут вызвать нефротоксическое действие.
У больных с множественной миеломой при одновременном внутривенном введении бисфосфонатов и талидомида возможно повышение вероятности нарушений функции почек.
Раствор золедроновой кислоты нельзя смешивать с растворами или препаратами, содержащими кальций, а также любые другие двухвалентные катионы. Для введения препарата необходимо использовать отдельную инфузионную систему.
Аналогами Верокласта являются: Блазтера, Золерикс, Зомета, Золедрэкс, Золедронат-Тева, Резорба, Резоскан, Резокластин ФС.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре не более 30 °C. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Видео по теме
Препарат Амлодипин (Норваск, Тенокс, Нормодипин) при повышенном давлении
Препарат Престанс для гипертоников
Препарат от гипертонии Лерканидипин (Леркамен, Занидип)
Препарат Моксонидин для лечения артериальной гипертензии
Лизиноприл – препарат для понижения кровяного давления
Верокласт: инструкция по применению, аналоги, действие
ЛЭНС-ФАРМ, ООО (Россия)
АТХ: M05BA08 (Zoledronic acid)
Ингибитор костной резорбции при метастазах в кости
МКБ: C79.5 Вторичное злокачественное новообразование костей и костного мозга C90.0 Множественная миелома
Золедроновая кислота относится к высокоэффективным бисфосфонатам, обладающим избирательным действием на костную ткань. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты.
Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. Точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным. Золедроновая кислота не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости.
Помимо ингибирующего действия на резорбцию кости золедроновая кислота обладает различными противоопухолевыми свойствами, которые могут способствовать достижению общего эффекта при терапии метастатического процесса в костях. В доклинических исследованиях показано, что золедроновая кислота:
— in vivo: ингибирует резорбцию костной ткани остеокластами, изменяет микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; проявляет антиангиогенную активность.
Подавление костной резорбции клинически сопровождается в т.ч. выраженным снижением болевых ощущений.
— in vitro: ингибирует пролиферацию остеобластов, проявляет прямую цитостатическую и проапоптотическую активность, синергичный цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; анти-адгезивную и анти-инвазивную активность.
У больных раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей золедроновая кислота предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию. Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими.
У больных с опухолевой гиперкальциемией действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке крови и выведения кальция с мочой. Среднее время до нормализации концентрации кальция составляет около 4 дней. К 10-му дню концентрация кальция нормализуется у 87-88% больных. Среднее время до рецидива (скорректированная по альбумину концентрация кальция сыворотки не менее 2.9 ммоль/л) составляет 30-40 дней. Значимых различий между эффективностью золедроновой кислоты в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальциемии не наблюдается.
Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.
После начала инфузии золедроновой кислоты сывороточные концентрации быстро увеличиваются, достигая Cmax в сыворотке крови в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации.
Противопоказания
Передозировка
Уважаемые врачи!
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам — поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Уважаемы пациенты!
Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите — было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему — прочитать остальным будет нечего.
Гиперкальциемия, метастатическое поражение костей, злокачественная опухоль простаты лечение Верокласт (инструкция по применению, показания, противопоказания, действие)
Верокласт — лекарственное средство, входящее в группу ингибиторов процессов костной резорбции, предназначенное для лечения метастатических поражений костей при наличии онкологических заболеваний.
• Какой у Верокласт состав и форма выпуска?
Действующий компонент — золедроновая кислота, ее содержание составляет 800 микрограммов в 1 миллилитре раствора или 1,26 миллиграммов в 1 флаконе лиофилизата.
Препарат Верокласт поставляется в виде раствора в ампулах или лиофилизата во флаконах. Продажа аптечными учреждениями осуществляется при наличии рецепта от лечащего врача.
• Какое у Верокласт действие?
Соли золедроновой кислоты часто используется в лекарственных препаратах, предназначенных для подавления процессов разрушения костной ткани. Это связано со способностью вещества оказывать выраженное и избирательное воздействие на процессы костной резорбции, подавляя активность остеокластов.
Следует заметить, что точный механизм воздействия солей золедроновой кислоты на костную ткань до сих пор остаётся невыясненным. Весьма важным является то обстоятельство, что химическое соединение не оказывает никакого влияния на реакцию минерализации, не изменяет нормальную структуру кости.
Верокласт может подавлять процессы роста и развития опухолевых костных образований, что весьма важно. Медикаментозные методики лечения онкологических заболеваний костей часто сочетают с лучевой или химиотерапией, для минимизации побочных эффектов последних.
Использование препарата у пациентов с онкологическим поражением предстательной железы, или прочими солидными новообразованиями является мерой профилактики возникновения патологических переломов костей, компрессионного повреждения спинного мозга, может уменьшать интенсивность болевых ощущений.
При наличии гиперкальциемии опухолевого генеза, использование препаратов золедроновой кислоты способствует эффективному снижению уровня кальция в крови и выведению данного минерала с мочой.
При парентеральном введении терапевтические концентрации в плазме крови создаются уже к завершению инъекции, после чего содержание солей золедроновой кислоты плавно снижается и спустя 4 часа содержание действующего вещества препарата снижается на 10 процентов. Выведение лекарства осуществляется органами выделительной системы.
• Какие у Верокласт показания к применению?
Назначение Верокласт инструкция по применению разрешает осуществлять при наличии следующих заболеваний:
• Гиперкальциемия, в основе которой лежит онкологическая патология;
• Метастатическое поражение костей, при наличии злокачественных новообразований простаты и прочих органов.
Замечу, что назначать лекарство может только специалист, обладающий всей полнотой информации относительно состояния здоровья пациента. Самовольное применение категорически недопустимо.
• Какие у Верокласт противопоказания к применению?
В число абсолютных противопоказаний входят следующие состояния:
• Тяжелое общее состояние пациента;
• Грудное вскармливание;
• Беременность;
• Непереносимость золедроновой кислоты;
• Детский и подростковый возраст.
Относительные противопоказания: почечная недостаточность, непереносимость салицилатов, бронхиальная астма.
• Какие у Верокласт применение и дозировка?
Верокласт вводится только внутривенно медленно, со скоростью не менее 15 минут. Выбор дозировки зависит от показаний к применению. Так, для лечения гиперкальциемии обычно назначают 4 миллиграмма.
Во время лечения следует обеспечить адекватную гидратацию, путём введения изотонического раствора хлорида натрия, до, во время и после инъекции лекарства. Дальнейшая стратегия лечения зависит от реакции организма и содержания кальция в плазме крови и концентрации креатинина.
Лечение метастатических поражений костей заключается в назначении средства Верокласт в количестве от 3 до 3,5 миллиграммов, в зависимости от начального содержания креатинина. Периодичность введения зависит от реакции организма пациента, и определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке.
Приготовление раствора должно осуществляться с соблюдением всех необходимых правил асептики. Содержимое одного флакона следует развести в 100 миллилитрах раствора. Готовый раствор подлежит хранению не более чем в течение 24 часов, но лучше использовать его непосредственно после изготовления.
Запрещается смешивание Верокласт с любыми другими лекарственными средствами, содержащими кальций.
При передозировке возможно поражение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности. Лечение заключается в введении растворов глюконата кальция, а также прочих лекарственных средств, предназначенных для стабилизации состояния пациента.
• Какие у Верокласт побочные эффекты?
Со стороны нервной системы: подавленность, слабость, спутанность сознания, вялость, апатия, депрессивные состояния, немотивированное чувство тревоги, гиперестезии, тремор кончиков пальцев.
Прочие побочные действия: расстройства зрения, изменения в составе крови, поражение слизистой оболочки органов пищеварения, кожные аллергические проявления, повышение давления, расстройства мочеиспускания, диспепсические явления, одышка, кашель, эпизоды повышения температуры.
• Какие у Верокласт аналоги?
Резоскан, 99mTc, Резорба, Резокластин ФС, Зомета, Золерикс, Золендроник-Рус 4, Золедрэкс, Золедроновая кислота, Блазтера, Акласта.
Мы говорили о том как и чем лечится гиперкальциемия, метастатическое поражение костей, злокачественная опухоль простаты — лечение Верокласт. Для успешного лечения онкологических заболеваний очень важно вовремя диагностировать патологию. По этой причине нужно посещать все медицинские осмотры, и при малейшем подозрении немедленно обращаться за профессиональной помощью.
Верокласт инструкция
Верокласт (Veroklast)
Инструкция
Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях
Побочные эффекты золедроновой кислоты обычно незначительны и преходящи и схожи с побочными явлениями, отмеченными при применении других бифосфонатов. В/в введение чаще всего сопровождается лихорадкой. Иногда у пациентов развивается гриппоподобный синдром, включающий лихорадку, озноб, боль в костях и/или артралгию, миалгию. Реакции со стороны ЖКТ, такие как тошнота и рвота, отмечены после в/в введения. Локальные реакции в месте введения, такие как покраснение и припухлость, наблюдаются нечасто. В большинстве случаев требуется неспецифическое лечение, и симптомы стихают в течение 24-48 ч. Сообщалось о редких случаях сыпи, зуда или боли в груди после введения золедроновой кислоты. Также как при применении других бифосфонатов, сообщалось о случаях конъюнктивита и гипомагниемии.
В двух клинических исследованиях при ГКЗ отмечены следующие отклонения лабораторных показателей у пациентов, получавших золедроновую кислоту в дозе 4 мг: повышение уровня сывороточного креатинина более чем в 3 раза у 2,3% пациентов; гипокальциемия ( 3 мэкв/л — у 1,8% (1,9%); гипомагниемия Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. При применении у беременных женщин возможно повреждающее действие на плод. В исследованиях на животных введение беременным крысам п/к доз, в 2,4-4,8 раза превышающих системную экспозицию у человека при в/в введении в дозе 4 мг (сравнение по AUC) приводило к пред- и постимплантационным потерям, снижению выживаемости плодов, порокам развития скелета, внутренних органов и внешним порокам развития. Исследования у беременных женщин не проводились. Если беременность наступает на фоне лечения, пациент должен быть информирован о возможном негативном действии на плод; женщинам детородного возраста рекомендуется предохраняться от наступления беременности.
Категория действия на плод по FDA — D.
Неизвестно, проникает ли золедроновая кислота в грудное молоко у человека. Поскольку многие лекарственные средства проникают в грудное молоко, и золедроновая кислота на длительное время депонируется в костной ткани, не рекомендуется применение у кормящих женщин. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.
Гиперчувствительность (клинически значимая), в т.ч. к другим бифосфонатам.
Инструкция по применению
Международное наименование
Групповая принадлежность
Описание действующего вещества (МНН)
Лекарственная форма
Фармакологическое действие
Гестаген, оказывающий при в/м введении длительное действие и не обладающий при этом андрогенной и эстрогенной активностью. Подавляет секрецию гипофизарных гонадотропинов (особенно ЛГ), вследствие чего у женщин предотвращается созревание фолликулов и наблюдается продолжительная ановуляция. Снижает вазомоторные симптомы в периоде менопаузы, тормозит секреторные изменения эндометрия, повышает вязкость цервикальной слизи, увеличивает число промежуточных клеток в индексе созревания влагалищного эпителия, не влияет на лактацию.
У мужчин гестагены угнетают выработку тестостерона. Возможно проявление андрогенного и анаболического эффектов. При приеме в целях контрацепции снижает риск возникновения воспалительных заболеваний половых органов, кандидозного вульвовагинита. У большинства женщин с гиперпластическими процессами эндометрия наблюдается их частичный или полный регресс.
При парентеральном введении в высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных новообразованиях. Противоопухолевое действие определяется комплексным влиянием на гипофиз, эстрогенные рецепторы и метаболизм стероидных гормонов на тканевом уровне.
При раке молочной железы отмечается корреляция между эффективностью терапии и концентрацией рецепторов эстрогенов и прогестерона в опухолевой ткани.
В больших дозах обладает ГКС-активностью.
Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста, эндометриоз, дифференциальная диагностика первичной и вторичной аменореи, коррекция побочных эффектов со стороны эндометрия при терапии эстрогенами в менопаузу, ановуляторная метроррагия, вторичная аменорея, предменструальный синдром, вазомоторные симптомы в период менопаузы, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами Ca2+).
Дополнительное и паллиативное лечение: рак почки (рецидивирующий и метастатический), рак молочной железы (гормонозависимый, рецидивирующий, в постменопаузном периоде), рак эндометрия (в т.ч. метастазирующий), рак предстательной железы, гипертрофия предстательной железы (некоторые формы), раковая кахексия при запущенных опухолях различной локализации.
Противопоказания
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, раздражительность, бессонница, сонливость, повышенная утомляемость, депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли и дискомфорт в животе.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоэмболические нарушения (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия мелких ветвей легочной артерии, почечный тромбоз).
Аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции.
Со стороны эндокринной системы: повышенная чувствительность сосков молочных желез, галакторея, эрозия шейки матки, дисменорея, «мажущие» выделения, снижение толерантности к глюкозе. При применении в дозе более 500 мг/сут – «вульгарные» угри, гирсутизм, изменение массы тела, лунообразное лицо.
Прочие: гипертермия, алопеция.
Местные реакции: в месте инъекции – боль, остаточные уплотнения, изменение цвета кожи.
Применение и дозировка
Подавление овуляции (контрацепция): рекомендуемая доза – 150 мг каждые 3 мес (глубокая в/м инъекция). Для уверенности в том, что пациентка не беременна в момент первоначального применения препарата, рекомендуется первую инъекцию делать в течение первых 5 дней после начала очередной менструации или ранее 6 нед после родов.
Дисфункциональные (ановуляторные) маточные кровотечения: внутрь, по 5-10 мг/сут в течение 10 дней. За это время кровотечение постепенно прекращается. Через 3-7 дней после отмены начинается кровотечение «отмены» прогестина. После этого терапию можно повторять, начиная с 16 дня цикла в течение 2-3 циклов.
Эндометриоз: в/м, рекомендуемая доза – 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед в течение как минимум 6 мес. В связи с длительным действием восстановление менструального цикла после такой терапии может произойти спустя некоторое время. Помимо в/м введения возможно проведение лечения эндометриоза путем приема внутрь, по 10 мг 3 раза в сутки в течение 90 дней, начиная с первого дня цикла.
Дифференциальная диагностика первичной и вторичной аменореи: препарат назначается по 5-10 мг/сут в течение 10 дней. Для профилактики гиперплазии эндометрия при терапии эстрогенами в менопаузе: по 5-10 мг/сут в течение как минимум 10 дней, начиная с 16 дня 25-дневного курса лечения эстрогенами.
Дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия или рака почки: по 200-600 мг/сут, внутрь; при в/м введении депо-формы назначают по 0.5-1 г/нед, поддерживающая доза – 500 мг/нед.
Рак молочной железы: внутрь, по 400-1200 мг/сут; в/м – 500 мг/сут в течение 28 дней, затем переходят на поддерживающую дозу – 500 мг 1 раз в 2 нед. Результаты лечения могут проявиться через 8-10 нед.
Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе – с 12-15 по 25 день месяца по 5-10 мг 1 раз в сутки.
Особые указания
При проведении патогистологического исследования определенных органов и тканей необходимо предупредить гистолога о предыдущем лечении гестагенами.
В ходе лечения возможны изменения во время проведения следующих исследований: определение концентрации гонадотропинов, гестагена, кортизола, тестостерона (у мужчин), эстрогенов (у женщин) в плазме; определение концентрации прегнандиола в моче; проведение пробы с сахарной нагрузкой; проведение теста с метапироном.
При наличии депрессивных состояний в анамнезе необходим тщательный контроль в период лечения.
Перед началом терапии следует санировать эрозию шейки матки. При сохраняющейся эрозии – тщательный врачебный контроль.
При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и др. органические поражения.
Подозрение на развитие гипокоагуляции требует немедленной отмены.
Верокласт — инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания
Действующее вещество
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Состав
1 флакон содержит:
активное вещество: золедроновая кислота в пересчете на безводное вещество — 4 мг; вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат.
Описание
Пористая масса белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Костной резорбции ингибитор, бисфосфонат.
Фармакодинамика
Золедроновая кислота относится к высокоэффективным бисфосфонатам, обладающим избирательным действием на костную ткань. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты.
Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. Точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным. Золедроновая кислота не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости.
Помимо ингибирующего действия на резорбцию кости золедроновая кислота обладает различными противоопухолевыми свойствами, которые могут способствовать достижению общего эффекта при терапии метастатического процесса в костях. В доклинических исследованиях показано, что золедроновая кислота:
— In vivo: ингибирует резорбцию костной ткани остеокластами, изменяет микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; проявляет антиангиогенную активность.
Подавление костной резорбции клинически сопровождается в том числе выраженным снижением болевых ощущений.
— In vitro: ингибирует пролиферацию остеобластов, проявляет прямую цитостатическую и проапоптотическую активность, синергичный цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; анти-адгезивную и анти-инвазивную активность.
У больных раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей золедроновая кислота предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию. Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими.
У больных с опухолевой гиперкальциемией действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке крови и выведения кальция с мочой. Среднее время до нормализации концентрации кальция составляет около 4 дней. К 10-му дню концентрация кальция нормализуется у 87-88% больных. Среднее время до рецидива (скорректированная по альбумину концентрация кальция сыворотки не менее 2.9 ммоль/л) составляет 30-40 дней. Значимых различий между эффективностью золедроновой кислоты в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальциемии не наблюдается.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.
После начала инфузии золедроновой кислоты сывороткенные концентрации быстро увеличиваются, достигая максимальной концентрации в сыворотке крови (С max ) в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% от С max через 24 ч с дальнейшим длительным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от Сmах до повторной инфузии на 28 день. Связь с белками плазмы — 56%. Не подвергается метаболизму. Отмечается низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови.
Выводится почками в неизмененном виде в 3 этапа: 1 и 2 фазы — быстрое выведение препарата из системного кровотока с периодом полувыведения (Т1/2) — 0,24 ч и 1,87 ч соответственно, и 3 фаза — длительная, с Т1/2 — 146 ч. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 23-55% введенной дозы. Остальное количество препарата связывается с костной тканью, после чего происходит медленное обратное его высвобождение в системный кровоток и выведение почками; с калом выводится менее 3%. Общий сывороткенный клиренс препарата составляет 2.54-7,54 л/ч и не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение длительности инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет площадь под кривой «концентрация-время» (AUC). Почечный клиренс золендроновой кислоты положительно коррелирует с клиренсом креатинина (КК) и составляет 42-108% от КК, составляющего в среднем 55-113%. У пациентов с тяжелой (КК ≤20 мл/мин) и умеренной почечной недостаточностью (КК от 20 до 50 мл/мин) клиренс золедроновой кислоты составляет 37 и 72% соответственно от значений клиренса препарата у пациентов с КК ≥84 мл/мин.
Показания
- Гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция ≥ 12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями.
- Метастатическое поражение костей при злокачественных солидных опухолях и миеломная болезнь (для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам, другим компонентам препарата.
- Исходное тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина ≤30 мл/мин).
- Беременность и период кормления грудью.
- Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не изучались).
С осторожностью
При решении вопроса о применении золедроновой кислоты у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о том, преобладает ли потенциальная польза от введения препарата над возможным риском.
Осторожность следует соблюдать при применении золедроновой кислоты у пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте (мри применении других бисфосфонатов отмечались случаи бронхоспазма).
Побочные эффекты
Нежелательные реакции, связанные с применением золедроновой кислоты, обычно слабо выражены. Критерии частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Сведения о влиянии золедроновой кислоты на способность управлять транспортными средствами и др. механизмами отсутствуют.
Форма выпуска/дозировка
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий по 4 мг активного вещества во флаконах бесцветного, нейтрального стекла.
Упаковка
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий по 4 мг активного вещества во флаконах бесцветного, нейтрального стекла. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. По 35, 50, 70 флаконов с инструкциями по применению, из расчета одна инструкция на один флакон, в коробке из картона (для стационаров).
Условия хранения
При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Срок годности 2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Регистрационный номер
Владелец Регистрационного удостоверения
Инструкция ВЕРОКЛАСТ (VEROKLAST)
Код ATX: M05BA08
Фармакокинетика
После начала инфузии сывороточные концентрации быстро увеличиваются, достигая пика в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% — после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от максимальной до повторной инфузии на 28-й день.
Золедроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системной циркуляции с T1/2 0.24 ч и 1.87 ч и длительная фаза с конечным T1/2, составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции при повторных введениях каждые 28 дней.
Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество в основном связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс составляет 5.04±2.5 л/ч. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.
С калом выводится менее 3%.
Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК.
Показано низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови. Связывание с белками плазмы низкое (около 50%) и не зависит от концентрации золедроновой кислоты.
Противопоказания
Беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам.
Побочные действия
Со стороны органов кроветворения: иногда — тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко — панцитопения.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль; иногда — слабость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, тремор.
Со стороны психики: иногда — тревога, расстройства сна; редко — спутанное сознание.
Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит; иногда — затуманивание зрения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, анорексия; иногда — диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту.
Со стороны дыхательной системы: иногда — диспноэ, кашель.
Дерматологические реакции: иногда — зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенная потливость.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боли в костях, миалгия, артралгия; иногда — судороги мышц.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — брадикардия.
Со стороны почек: часто — нарушение функции почек; иногда — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.
Аллергические реакции: иногда — реакции повышенной чувствительности; редко — ангионевротический отек.
Со стороны организма в целом: часто — жар, гриппоподобный синдром, проявляющийся лихорадкой, ознобом, болями в костях и/или мышцах; иногда — астения, периферические отеки, боль в грудной клетке, увеличение массы тела.
Местные реакции: иногда — боль, раздражение, припухлость и образование инфильтрата в месте инъекции.
Со стороны лабораторных показателей: очень часто — гипофосфатемия; часто — повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, гипокальциемия; иногда — гипомагниемия; редко — гиперкалиемия, гипокалиемия, гипернатриемия.
Инструкция по применению
Форма выпуска, состав и упаковка
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий | 1 фл. |
золедроновой кислоты моногидрат | 4.26 мг, |
что соответствует содержанию золедроновой кислоты | 4 мг |
Флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Регистрационные №№:
лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 4 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем — ЛСР-002910/10, 07.04.10
Вводят в/в капельно в течение 15 мин. Рекомендуемая доза составляет 4-8 мг. Частота введения зависит от показаний, применяемой схемы лечения, терапевтической эффективности.
Особые указания
При повторном применении перед каждым введением следует определять концентрацию креатинина в сыворотке крови. Если полученные данные свидетельствуют об ухудшении функции почек, необходимо оценить риск и пользу проводимой терапии.
Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация сывороточного креатинина ≥400 мкмоль/л или ≥4.5 мг/дл) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии преобладает над потенциальным риском.
Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. Для обеспечения адекватной гидратации рекомендуется введение физиологического раствора до, во время или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
После введения золедроновой необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови.
Если развивается гипокальциемия, гипофосфатемия или гипомагниемия, необходима краткосрочная поддерживающая терапия.
Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне применения бисфосфонатов. К факторам риска развития таких осложнений относятся предшествующая почечная недостаточность и длительное применение золедроновой кислоты в высоких дозах (8 мг), сокращение времени инфузии.
Эффективность и безопасность применения золедроновой кислоты в педиатрической практике не установлены.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов уровень кальция в сыворотке может оставаться сниженным более длительно, чем это требуется, поскольку возможно аддитивное влияние на концентрацию кальция в сыворотке крови.
При одновременном применении с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием повышается риск ухудшения функции почек.
Купить ВЕРОКЛАСТ
Приобрести по низкой цене:
Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.
ВЕРОКЛАСТ отзывы
Оценка посетителей по шкале «цена/эффективность применения»:
Если вы пользовались препаратом ВЕРОКЛАСТ (VEROKLAST) , не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить ВЕРОКЛАСТ минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.
-0 Комментарий-