Содержание:
- 1 Резорба — инструкция по применению, цена, отзывы
- 1.1 Резорба в Москве
- 1.2 Резорба Инструкция по применению
- 1.3 Доставка заказа в Москве
- 1.4 Инструкция по применению
- 1.5 Фармакологические свойства
- 1.6 Состав и форма выпуска
- 1.7 Показания к применению
- 1.8 Побочные эффекты
- 1.9 Противопоказания
- 1.10 Применение при беременности
- 1.11 Способ и особенности применения
- 1.12 Инструкция по применению Резорба
- 1.13 Показания к применению
- 1.14 Возможные аналоги (заменители)
- 1.15 Действующее вещество, группа
- 1.16 Лекарственная форма
- 1.17 Противопоказания
- 1.18 Как применять: дозировка и курс лечения
- 1.19 Фармакологическое действие
- 1.20 Побочные действия
- 1.21 Особые указания
- 1.22 Применение при беременности и лактации
- 1.23 Взаимодействие
- 1.24 Условия хранения
- 1.25 Резорба — инструкция по применению, цена, отзывы
- 1.26 Резорба лиофилизат 4 мг 10 мл
- 1.27 Цены на Резорба лиофилизат 4 мг 10 мл в г. Балашиха
- 1.28 Наименование:
- 1.29 Фармакологическое действие
- 1.30 Показания к применению
- 1.31 Способ применения
- 1.32 Побочные действия
- 1.33 Противопоказания
- 1.34 Беременность
- 1.35 Лекарственное взаимодействие
- 1.36 Передозировка
- 1.37 Форма выпуска
- 1.38 Условия хранения
- 1.39 Резорба инструкция
- 1.40 Резорба (Resorba)
- 1.41 Резорба — инструкция по применению, цена, отзывы
- 1.42 РЕЗОРБА (REZORBA) инструкция, отзывы, цена, описание
- 1.43 Инструкция по применению
- 1.44 Побочные действия
- 1.45 Особые указания
- 1.46 Условия и сроки хранения
Резорба — инструкция по применению, цена, отзывы
Резорба в Москве
Резорба Инструкция по применению
Цена на Резорба от 5580.00 руб. в Москве Купить Резорба в Новосибирске можно в интернет-магазине Apteka.ru Доставка препарата Резорба в 711 аптеки
Наименование производителя
Диамед, ООО/Фарм-Синтез, ЗАО
Компания Деко, ООО/Фарм-Синтез, ЗАО
Общее описание
Ингибитор резорбции костной ткани. Бисфосфонат
Форма выпуска и упаковка
Флаконы темного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Флаконы темного стекла (1) в комплекте с растворителем вода д/и (амп.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Ингибитор костной резорбции. Относится к новому классу высокоэффективных биcфосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. Подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани.
Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным. Обладает также прямыми противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность при костных метастазах.
In vitro установлено, что золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое действие на клетки миеломы и рака молочной железы, уменьшает риск их метастазирования. Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и анальгезирующая активность.
Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека. При гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает концентрацию кальция в сыворотке крови.
Фармокинетика
Всасывание и распределение
Фармакокинетические параметры не зависят от дозы. После начала инфузии концентрация в сыворотке крови быстро увеличивается, достигая Cmax в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% от Cmax через 24 ч с дальнейшим длительным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от Cmax, до повторной инфузии на 28 день.
Связь с белками плазмы — 56%.
Метаболизм и выведение
Не подвергается метаболизму.
Выводится почками в неизмененном виде в 3 этапа: 1 и 2 фазы — быстрое выведение препарата из системного кровотока, с T1/2 — 0.24 ч и 1.87 ч соответственно, и 3 фаза — длительная, с T1/2 — 146 ч. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 23-55%. Остальное количество препарата связывается с костной тканью, после чего происходит медленное обратное его высвобождение в системный кровоток и выведение почками; с калом выводится менее 3%. Общий плазменный клиренс — 2.54-7.54 л/ч. Он не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Увеличение длительности инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.
Почечный клиренс положительно коррелирует с КК и составляет 42-108% от КК, составляющего в среднем 55-113%. У пациентов с тяжелой (КК 20 мл/мин) и умеренной почечной недостаточностью (КК 50 мл/мин) клиренс золедроновой кислоты составляет 37 и 72%, соответственно, от значений клиренса препарата у пациентов с КК 84 мл/мин.
Особые условия
Перед инфузией следует убедиться в адекватной гидратации у пациента. При необходимости рекомендуется введение физиологического раствора перед, параллельно или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
После введения препарата необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, магния, фосфора и креатинина в сыворотке крови.
На фоне терапии золедроновой кислотой следует тщательно следить за функцией почек. К факторам риска возникновения нарушения функции почек относятся дегидратация, предшествующая почечная недостаточность, многократное введение золедроновой кислоты или других бисфосфонатов, а также применение нефротоксичных лекарственных средств, и слишком быстрое введение препарата.
Следует иметь в виду, что при назначении других бисфосфонатов пациентам с бронхиальной астмой, чувствительным к ацетилсалициловой кислоте, отмечались случаи бронхоспазма, однако при применении золедроновой кислоты такие случаи пока не зарегистрированы.
На фоне лечения бисфосфонатами, включая золедроновую кислоту, у онкологических больных описаны случаи развития остеонекроза челюсти в связи с чем до начала лечения бисфосфонатами необходимо предусмотреть стоматологическое обследование и в случае наличия факторов риска (анемия, коагулопатии, инфекции, плохая гигиена или заболевания полости рта, сопутствующая химио- или лучевая терапия, лечение кортикостероидами) провести соответствующие профилактические процедуры. На фоне лечения золедроновой кислотой больным с факторами риска, по возможности, следует избегать стоматологических оперативных вмешательств.
Использование в педиатрии
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте, т.к. безопасность и эффективность применения не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследование влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами не проводились. В случае появления побочных эффектов со стороны ЦНС рекомендуется избегать видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.
золедроновая кислота моногидрат 4,26 мг (соответствует золедроновой кислоте безводной 4,0 мг).
вспомогательные вещества: Д-маннитол, натрия цитрат.
Состав растворителя: вода для инъекций
золедроновой кислоты моногидрат 4.26 мг,
что соответствует содержанию золедроновой кислоты безводной 4 мг
Вспомогательные вещества: D-маннитол — 220 мг, натрия цитрат — 24 мг.
Растворитель: вода д/и — 5 мл.
— остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей; остеолитические очаги при множественной миеломе;
— гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью;
— постменопаузная форма первичного остеопороза;
— сенильная форма первичного остеопороза;
Противопоказания
— выраженная почечная недостаточность (КК
Побочные действия
Со стороны органов кроветворения: часто – анемия, иногда — тромбоцитопения, лейкопения; редко — панцитопения.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; иногда — головокружение, парестезии, нарушения вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, тремор, чувство тревоги, расстройства сна; редко — спутанность сознания.
Со стороны органов зрения: часто — конъюнктивит; иногда — «размытость» зрения; очень редко — увеит, эписклерит.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, анорексия; иногда — диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту.
Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка, кашель.
Дерматологические реакции: иногда — зуд, сыпь (включая эритематозную и макулезную), повышенная потливость.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боли в костях, миалгия, артралгия генерализованные боли; иногда — мышечные судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – выраженное повышение или снижение АД; редко — брадикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушения функции почек; иногда — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.
Со стороны иммунной системы: иногда — реакции повышенной чувствительности; редко — ангионевротический отек.
Нарушения лабораторных показателей: очень часто — гипофосфатемия; часто — повышение сывороточных концентраций креатинина и мочевины, гипокальциемия; иногда – гипомагниемия, гипокалиемия; редко — гиперкалиемия, гипернатриемия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с противоопухолевыми лекарственными средствами, диуретиками, антибиотиками, анальгетиками клинически значимого взаимодействия не отмечено.
Бисфосфонаты и аминогликозиды оказывают однонаправленное влияние на концентрацию кальция в сыворотке крови, поэтому при их одновременном назначении повышается риск развития гипокальциемии и гипомагниемии.
Осторожность необходима при одновременном применении золедроновой кислоты с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием.
У пациентов с множественной миеломой возможно повышение риска развития нарушений функции почек при в/в введении бисфосфонатов в комбинации с талидомидом.
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.
В качестве растворителей нельзя использовать растворы, содержащие кальций, в частности раствор Рингера.
Передозировка
При случайной передозировке пациент должен находиться под постоянным наблюдением. В случае возникновения гипокальциемии, сопровождающейся клиническими проявлениями, показано проведение инфузии кальция глюконата.
Растворитель: натрия хлорид, р-р д/инф 0,9% 100мл
Доставка заказа в Москве
Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.
Все пункты доставки в Новосибирске – аптеки
Инструкция по применению
Фармакологические свойства
Препарат Резорба относится к средствам, которые селективно влияют на развитие костной ткани. Данное воздействие заключается в угнетении процесса разрушения минеральных компонентов и коллагена, которые провоцируют многоядерные клетки – остеокласты. Как биофосфонат, средство очень похоже на минерализованную ткань, но сам механизм работы торможения активности опасных клеток до конца не изучен.
Главным компонентом препарата является золедроновая кислота. Данное вещество, ингибируя тонус остеокластов, не имеет отрицательного воздействия на реакции развития, минерализации клеток и не ухудшает механические характеристики костной ткани. Кроме ингибирования рассасывания костей, кислота имеет противоопухолевое качество. Таким образом, она эффективна в случае распространения метастазов в костях. В результате экспериментов, проведенных на живых организмах животных, действующий компонент: • предупреждает рост злокачественных новообразований; •подавляет негативные реакции по перемещению клеток и образованию новых капилляров на уже имеющихся сосудах; •трансформирует среду костного мозга.
Помимо этого в процессе снижения уровня разрушения кости Резорба обладает ярко выраженными обезболивающими возможностями. Тестирование вещества на клеточном уровне вне живого организма установило, что оно замедляет пролиферацию остеобластов, ослабляет реакции их связывания и снижает способность проникновения в здоровую ткань. Благодаря комбинированному использованию препарата Резорбы и химических или гормональных веществ возможно: • подавление разрастания клеток и гибель остеокластов; • уменьшение инвазии метастазов грудной железы; • противоопухолевое действие по отношению к тканям миеломы.
У пациентов с онкологией грудной, предстательной железы и другими значительными опухолевыми процессами, сопровождаемые поражением костей, введение Резорбы снижает риск формирования перманентных переломов, сдавливания спинномозгового вещества. Очень важным моментом является тот факт, что лечение с употреблением золедроновой кислотного соединения снимает вопрос о необходимости проведения радиолучевой терапии или хирургических мероприятий. Эффективность средства в дозе 4 мг сопоставима с воздействием 90 мг памидроновой кислоты.
Отмечается также падение уровня Са в кровяной сыворотке и удаление его через почки. Обычно процесс нормализации содержания кальция после начала внедрения препарата составляет 4 суток.
Состав и форма выпуска
Основным действующим компонентом лекарства является золедроновая кислота. Выпускается она в виде лиофилизата, имеющего белый оттенок и мелкозернистую фракцию. Порошок-концентрат помещают в темную ёмкость, которую закупоривают резиновыми пробками.
Показания к применению
Резорба назначается при гиперкальциемии, спровоцированной распространением злокачественных структур, а также при метастазировании костной ткани и миеломе.
Международная классификация болезней (МКБ-10)
C79.5 Рецидивирующая опухоль костной ткани и костного мозга. С80 Появление раковых клеток без конкретной локализации. С90 Распространённая миелома. Е83.5.0 Повышенное содержание кальция в крови. М84.4 Частые переломы, не определённые в других медицинских тематиках.
Побочные эффекты
Частота проявления коллатеральных явлений в результате введения раствора Резорба колеблется от очень редких — с показателем 1 случай на 10 тысяч сообщений, до очень частых – 1 симптом на 10 прецедентов. Возникают они со стороны следующих органов и систем: • кровообразования – снижение количества эритроцитов, гемоглобина, тромбоцитов и лейкоцитов; • нервной структуры – спазмы сосудов головного мозга, онемение кожи, нарушение работоспособности вестибулярного аппарата, вкусовых рецепторов, дрожания конечностей, бессонницы; • зрительного восприятия — воспаление конъюнктивы, наружной оболочки склеры или увеального тракта, нечеткость контура видимых предметов; • пищеварительной – тошнота с рвотой, ухудшение аппетита, понос, метеоризм, вздутие живота, инфекции слизистой оболочки ротовой поверхности; • дыхательной – приступы кашля и одышки; • дерматологии – повышенный гипергидроз, макулёзная или эритематозная сыпь с зудом; • опорно-двигательного аппарата – судороги и боли в мускулатуре, суставных и костных тканях; • сердечно-сосудистой – снижение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления; • мочевыведения – расстройство почечной деятельности, редко – острая почечная дисфункция, наличие крови или белков в урине; • иммунитета – реакции повышенной сенситивности, очень редко – ангионевротический шок. Отмечают такие изменения лабораторных параметров после приёма средства Резорба, как недостаток фосфора, кальция, магния, калия. Уровень креатинина в крови повышается. Локальные проявления характеризуются отеками, инфильтратом в зоне внедрения раствора. Возможны признаки гриппоподобного синдрома, слабости, боли в грудной клетке, увеличение веса.
Противопоказания
В соответствии с инструкцией по применению введение лекарства запрещено при: • явно выраженной почечной дисфункции; • беременности; • лактосекреции; • высокой степени сенсибилизации к действующему компоненту. Ограничения накладываются в случае диагностированной печеночной дисфункции, при одышке, невосприимчивости к аспирину. Сведения о назначении вещества детям и людям старшей возрастной категории отсутствуют.
Применение при беременности
Введение препарата Резорба в период вынашивания ребенка и кормления материнским молоком младенца строго запрещается. Данных о проникновении действующего компонента чрез плацентарную защиту и в лактозу нет.
Способ и особенности применения
Фармсредство употребляется с использованием метода внутривенных инъекций, капельным путём. Процедура должна проводиться не менее 15 минут. При наличии распространённой опухоли костей, остеолитических локальных поражениях или метастазированной миеломе оптимальная дозировка равняется 4 мг через три-четыре недели. Дополнительное лечение включает пероральный прием препарата кальция и микронутриента D. Гиперкальциемия, причиной развития которой позиционируются раковые клетки, предусматривает введение однократной дозы 4 мг лекарства. Инъекции проводятся при условии оптимального электролитного равновесия в организме больного. Если у пациента имеется диагноз – почечная дисфункция с устойчивым расстройством работоспособности, то вопрос о приёме Резорбы решается исключительно после сопоставления положительных и отрицательных факторов. В случае понижения плотности параметра креатин-фосфатной реакции в крови менее 400 мкмоль/л титрование схемы дозирования препарата не проводится. Метастазирование в кости раковых новообразований и миеломный канцер устраняются путем введения золедронового кислотного соединения в зависимости от содержания КК, определённого в соответствии с формулой Гаулта-Кокрофта. При установленной тяжёлой степени недостаточности почечной структуры введение медикамента не рекомендовано. В результате легкой или средней степени поражения почек рекомендуемая норма средства Резорба зависит от баланса клиренса креатинина. Каждая процедура по внедрению лиофилизата должна сопровождаться предварительным определением клиренса креатинина. При обнаружении расстройства функции почек инфузии с золедроновой кислотой рекомендуется приостановить. Множественность патологий в деятельности почечной организации возможно определить в соответствии со следующими параметрами: • для больных с оптимальным искомым значением КК ((
Резорба 4мг 1 шт. порошок для приготовления раствора для инфузий
Фарм-Синтез АО (Россия) Препарат: Резорба
Резорба 4мг 1 шт. порошок для приготовления раствора для инфузий
Фарм-Синтез АО (Россия) Препарат: Резорба
Аналоги по действующему веществу
Зомета 4мг 5мл концентрат для приготовления раствора для инфузий
Новартис Консьюмер Хелс (Швейцария) Препарат: Зомета
Акласта 0,05мг/мл 100мл раствор для инфузий
Новартис Консьюмер Хелс (Швейцария) Препарат: Акласта
Золедронат-тева 4мг/5мл 5мл 1 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий
Золендроник-рус 4 4мг 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Манас Мед (Индия) Препарат: Золендроник-рус 4
Золерикс 0,8мг/мл 5мл концентрат для приготовления раствора для инфузий
Биокад ЗАО (Россия) Препарат: Золерикс
Аналоги из категории Лекарства от остеопороза и рахита
Альфа д3-тева 0,25мкг 30 шт. капсулы
Тева (Германия) Препарат: Альфа д3-тева
Остеогенон 830мг 40 шт. таблетки
Пьер Фабр (Франция) Препарат: Остеогенон
Рокальтрол 0,25мкг 30 шт. капсулы
Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд (Германия) Препарат: Рокальтрол
Цель т 2,2мл 100 шт. раствор для инъекций biologische heilmittel heel gmbh
Биологише Хаймиттель Хеел (Германия) Препарат: Цель т
Оксидевит 9мкг/мл 5мл капли для приема внутрь
ЭХО НПК (Россия) Препарат: Оксидевит
Инструкция по применению Резорба
Состав и форма выпуска
Во флаконах темного стекла или в упаковках контурных пластиковых 1 флакон (в комплекте с растворителем в ампулах); в пачке картонной 1 комплект.
Показания к применению
Остеолитические, остеосклеротические и смешанные костные метастазы солидных опухолей; остеолитические очаги при множественной миеломе (в составе комбинированной терапии).
Гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.
Постменопаузальный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и внепозвоночных переломов, для увеличения минерализации кости).
Профилактика новых остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для инфузий
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бисфосфонатам), ХПН (КК менее 30 мл/мин), беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (эффективность и безопасность не установлена).
Как применять: дозировка и курс лечения
В/в капельно, в течение 15 мин.
При онкологических заболеваниях: при костных метастазах и остеолитических очагах при множественной миеломе в составе комбинированной терапии рекомендуемая доза — 4 мг. Кратность введения препарата — каждые 3-4 нед.
При гиперкальциемии, вызванной злокачественной опухолью: при концентрации Ca2+ 1.2 мг/мл, или 3 ммоль/л по концентрации альбумина рекомендуемая доза — 4 мг. Инфузию проводят при условии адекватной гидратации пациента.
Повторное введение препарата показано в случае ухудшения состояния после отчетливого эффекта (т.е. достижения концентрации Ca2+ в сыворотке крови 2.7 ммоль/л и ниже) или в случае рефрактерности к первому введению. Повторно вводится в дозе 8 мг в течение 15 мин. Интервал между первым и повторным введением должен быть не менее 1 нед для оценки эффекта.
Обычно достигнутый эффект снижения Ca2+ в крови сохраняется в течение 30 дней после введения 4 мг и в течение 40 дней после введения 8 мг.
Не требуется коррекции режима дозирования препарата у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью. При необходимости повторного введения следует определять концентрацию креатинина сыворотки крови перед каждой инфузией.
При постменопаузальном остеопорозе и профилактике новых переломов у больных с переломами проксимального отдела бедренной кости — 5 мг 1 раз в год; дополнительно рекомендуется принимать препараты Ca2+ и витамина D. Введение препарата следует проводить не ранее, чем через 2 нед после операции.
При болезни Педжета — 5 мг однократно, одновременно рекомендуется принимать суточную норму Ca2+ и витамина D в течение 10 дней после введения. Возможно повторное введение не ранее чем через 12 мес.
Приготовление инъекционного раствора: раствор готовят в асептических условиях — 4 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций (8 мг — в 10 мл соответственно), осторожно встряхивают до полного растворения. Полученный раствор с необходимой дозой (4 или 8 мг) разводят в 50 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Не использовать растворы, содержащие Ca2+! Раствор, хранившийся в холодильнике, перед введением следует согреть до комнатной температуры.
Фармакологическое действие
Ингибитор костной резорбции, относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. Подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани. Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.
Обладает также прямыми противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность при костных метастазах.
In vitro установлено, что золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое действие на клетки миеломы и рака молочной железы, уменьшает риск их метастазирования.
Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и анальгезирующая активность.
Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека. При гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает концентрацию Ca2+ в сыворотке крови.
Побочные действия
Частота: очень часто — более 10%, часто — 1-10%, нечасто — 0.1-1%, редко — 0.01-0.1%, крайне редко — менее 0.01%.
Со стороны водно-электролитного обмена: очень часто — гипофосфатемия, часто — гипокальциемия; нечасто — гипомагниемия; редко — нарушение обмена K+ (как гиперкалиемия, так и гипокалиемия), гипернатриемия.
Со стороны органов кроветворения: нечасто — тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко — панцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея; нечасто — запор, боль в животе, диспепсия (часто — при болезни Педжета), стоматит, сухость слизистой оболочки полости рта, эзофагит, зубная боль.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — слабость, парестезия, гипестезия, гиперестезия, тремор, тревожность, расстройства сна, летаргия (часто — при болезни Педжета), сонливость, тремор, обморок, вертиго; редко — спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нечасто — нарушение вкуса, конъюнктивит, боль в глазах, увеит; редко — снижение остроты зрения, эписклерит, ирит.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение функции почек (повышение сывороточной концентрации креатинина и мочевины); нечасто — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка (часто — при болезни Педжета), кашель.
Со стороны кожных покровов: нечасто — зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенное потоотделение.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — оссалгия, миалгия, артралгия, боль в спине и конечностях; нечасто — судороги мышц, припухлость суставов; очень редко — остеонекроз (чаще челюсти).
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гиперкреатининемия.
Аллергические реакции: в редких случаях — кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Местные реакции: боль, раздражение, припухлость, образование инфильтрата в месте введения.
Прочие: очень часто — лихорадка; часто — гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, оссалгия и/или миалгия), дрожь, боль, повышенная утомляемость; нечасто — астения, периферические отеки, повышение массы тела, боль в грудной клетке, анорексия, жажда; редко — брадикардия.
Особые указания
Перед инфузией следует оценить степень гидратации пациента, а также избегать гипергидратации из-за риска возникновения осложнений со стороны ССС.
После введения препарата необходим постоянный контроль концентрации Ca2+, Mg2+, фосфора и креатинина в сыворотке крови.
Следует иметь в виду, что при назначении др. бисфосфонатов пациентам с бронхиальной астмой, чувствительным к АСК, отмечались случаи бронхоспазма, однако при применении золедроновой кислоты такие случаи пока не зарегистрированы.
Зарегистрированы случаи развития остеонекроза нижней челюсти при лечении пациентов со злокачественными новообразованиями с применением бисфосфонатов. Факторами риска являются злокачественные новообразования, химиотерапия, применение ГКС, недостаточная гигиена полости рта.
Золедроновая кислота, используется для лечения как остеопороза и болезни Педжета, так и гиперкальциемии, обусловленной злокачественными новообразованиями, однако для лечения данных заболеваний золедроновая кислота назначается в разных дозах и выпускается в виде различных взаимонезаменяемых препаратов. Одновременное применение разных препаратов золедроновой кислоты противопоказано.
Перед началом лечения при наличии гипокальциемии, необходимо провести лечение адекватными дозами кальция и витамина D.
Применение при беременности и лактации
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Взаимодействие
В качестве растворителей нельзя использовать растворы, содержащие Ca2+, в т.ч. раствор Рингера.
Фармацевтически несовместим (не следует смешивать в одном шприце) с др. ЛС.
При одновременном применении с противоопухолевыми и анальгезирующими ЛС, диуретиками, антибиотиками клинически значимых взаимодействий не отмечено.
Бисфосфонаты и аминогликозиды оказывают однонаправленное влияние на концентрацию Ca2+ в сыворотке крови, поэтому при их одновременном назначении повышается риск развития гипокальциемии и гипомагниемии.
Условия хранения
В недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Резорба — инструкция по применению, цена, отзывы
Торговое название препарата: Резорба (Resorba)
Международное непатентованное наименование: Золедроновая кислота (Acidum zoledronicum)
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Действующее вещество: золедроновая кислота
Фармакотерапевтическая группа: костной резорбции ингибитор-бифосфонат
Фармакологические свойства:
Ингибитор костной резорбции, относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. Подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани. Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным. Обладает также прямыми противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность при костных метастазах. In vitro установлено, что золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое действие на клетки миеломы и рака молочной железы, уменьшает риск их метастазирования. Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и анальгезирующая активность. Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека. При гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает концентрацию Ca2+ в сыворотке крови.
Показания к применению:
Гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция ≥ 12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями; метастатическое поражение костей при злокачественных солидных опухолях и миеломная болезнь (для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии).
Резорба лиофилизат 4 мг 10 мл
Цены на Резорба лиофилизат 4 мг 10 мл в г. Балашиха
Общие Характеристики
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Лиофилизированный порошок или пористая масса белого или почти белого цвета.
Растворитель в ампуле: Прозрачная бесцветная жидкость без запаха.
Растворитель в контейнере полимерном: Прозрачная бесцветная жидкость без запаха.
Костной резорбции ингибитор — бисфосфонат.
M.05.B.A.08 Золедроновая кислота
Золедроновая кислота относится к высоко эффективным бисфосфонатам, избирательно действующим на костную ткань. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты. Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. Точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.
Золедроновая кислота не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости.
Помимо ингибирующего действия на резорбцию кости, золедроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность препарата при метастазах в костях. In vivo: ингибирует резорбцию костной ткани остеокластами, изменяет микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; проявляет антиангиогенную активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается, в том числе, выраженным снижением болевых ощущений.
In vitro: ингибирует пролиферацию остеобластов, проявляет прямую цитостатическую и проапоптотическую активность, синергичный цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; анти-адгезивнуюи анти-инвазивную активность. Золедроновая кислота, благодаря синергическому эффекту, в комбинации с гормональной терапией или химиотерапией подавляет пролиферацию и индуцирует апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и рака молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток рака молочной железы человека через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и животных и оказывает антиангиогенное действие.
У больных раком молочной железы, раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей золедроновая кислота предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию. Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими.
У больных множественной миеломой и раком молочной железы при наличии как минимум одного костного очага эффективность золедроновой кислоты в дозе 4 мг сравнима с памидроновой кислотой в дозе 90 мг.
У больных с опухолевой гиперкальциемией действие препарата характеризуется снижением уровня кальция в сыворотке крови и выведения кальция почками. Среднее время до нормализации уровня кальция составляет около 4 дней. К 10-му дню концентрация кальция нормализуется у 87-88% больных. Среднее время до рецидива (скорректированный по альбумину уровень кальция сыворотки не менее 2,9 ммоль/л) составляет 30-40 дней. Значимых различий между эффективностью золедроновой кислоты в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальциемии не наблюдается.
Исследования не выявляют значимых различий в отношении частоты и тяжести нежелательных явлений, наблюдавшихся у пациентов, получавших золедроновую кислоту в дозах 4 мг, 8 мг, памидроновую кислоту в дозе 90 мг или плацебо как при лечении метастазов в кости, так и гиперкальциемии.
Данные по фармакокинетике при метастазах в кости получены после однократной и повторных 5 и 15 минутных инфузий 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты у 64 пациентов.
Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата. После начала инфузии сывороточные концентрации быстро увеличиваются, достигая пика в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 часов и на менее чем 1% пика после 24 часов с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций не превышающих 0.1% от максимальной до повторной инфузии на 28 день.
Золедроновая кислота, введенная внутривенно, выводится почками в три этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системной циркуляции с периодами полувыведения — 0.24 ч и 1.87 ч и длительная фаза с конечным периодом полувыведения, составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней. Золедроновая кислота не подвергается метаболизму и выводится почками в неизменном виде. Золедроновая кислота не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 у человека. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество препарата в основном связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс препарата составляет 5.04±2,5 л/ч и не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение времени инфузии с 5 минут до 15 приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC). Фармакокинетические исследования у пациентов с гиперкальциемией или недостаточностью функции печени не поводились. По данным, полученным in vitro, золедроновая кислота не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 человека и не подвергается биотрансформации, что позволяет предположить, что состояние функции печени не влияет сколько-нибудь существенно на фармакокинетику золедроновой кислоты. Через кишечник выводится менее 3% дозы препарата. Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с клиренсом креатинина и составляет 75±33% от клиренса креатинина, составляющего в среднем 84±29% (диапазон 22-143 мл/мин) у 64 пациентов, включенных в исследование. Анализ популяции показал, что у пациентов с тяжелой почечной (клиренс креатинина 84 мл/мин. Ограниченные фармакокинетические данные получены для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Показано низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови, связывание с белками плазмы низкое (около 56%) и не зависит от концентрации препарата.
Гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция ≥12 мг/дл или Зммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями.
Метастатическое поражение костей при злокачественных солидных опухолях и миеломная болезнь (для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии).
- Повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата.
- Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
- Беременность и период кормления грудью.
- Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).
С осторожностью при нарушении функции почек, выраженной печеночной недостаточностью (нет данных по применению), у пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте.
Беременность и лактация
Противопоказано применение в период беременности и грудного вскармливания.
Нежелательные реакции перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Критерии частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
Наименование:
Резорба (Resorba)
Резорба состоит из активного вещества – моногидрата золедроновой кислоты и вспомогательных компонентов – d-маннитола и двухводного цитрата натрия. Растворитель для лиофилизата состоит из 9% натрия хлорида и воды для инъекций.
Фармакологическое действие
Золедроновая кислота – основа Резорба, оказывает губительное действие на остеокласты, не влияя на минеральный состав и физические свойства костной системы. Медикамент обладает противоопухолевой активностью, ускоряя разрушение костных метастазов.
Резорба подавляет рост атипичных клеток, снижает резорбцию костной ткани, нормализует работу костного мозга, обладает антиангиогенной активностью и снимает болевые ощущения. Лекарственное средство эффективно при гиперкальциемии, характерной для раковых заболеваний.
Показания к применению
Резорба рекомендуется использовать при гиперкальциемии, причиной которой стало онкологическое заболевание.
Лекарственное средство показано к использованию при метастазах (остеолитических, остеобластических и смешанных), больших онкологических новообразованиях и множественной миеломе.
Эффективность Резорба доказана при лечении первичного (постменопаузного, сенильного) и вторичного остеопороза.
Способ применения
Резорба предназначена для в/в капельного введения. Инфузию с медикаментом нужно вводить в течение не менее 15 минут.
Перед введением Резорба разводят в 5 мл растворителя и аккуратно встряхивают флакон до растворения лиофилизата. Полученный раствор разводят в 100 мл физраствора или 5% раствора декстрозы.
При метастазах и остеолитических очагах нужно вводить по 4 мг Резорба 1 раз в 21–28 суток. В дополнение к терапии рекомендуется использовать препараты кальция по 500 мг/сутки и витамина D по 400 МЕ/сутки.
Гиперкальциемию рекомендуется лечить однократным введением 4 мг Резорба. Терапия медикаментом проводится в комплексе с соответствующей гидратацией.
Лечение метастазов у пациентов с нарушением работы почек проводится медикаментом в соответствующей дозировке, зависящей от степени недостаточности: с клиренсом креатина от 50 до 60 – дозировку рекомендуется снизить до 3,5 мг, с 40 до 49 – 3,3 мг, с 30 до 39 – 3 мг. Контроль функциональной активности почек нужно проводить перед каждой инфузией Резорба.
Побочные действия
Применение Резорба часто сопровождается гипофосфатемией, повышением температуры, анемией, анорексией, головной болью, конъюнктивитом, тошнотой, рвотой, болью в суставах, мышцах и костях, нарушением работы почек, гипокальциемией, гриппоподобным синдромом, повышением содержания креатина и мочевины в крови.
Резорба может стать причиной аллергии в виде местных (сыпь, раздражение, зуд, отек) и общих реакций (анафилактический шок).
Редко лекарственное средство провоцирует развитие тромбоцитопении, панцитопении, лейкопении, протеинурии, головокружения, нарушения вкуса и зрения, тремора, гиперестезии, сухости во рту, парестезии, гипестезии, тревожного состояния, расстройства сна, нарушения стула, диспепсии, одышки, повышенной потливости, кашля, судорог, гипер- или гипотонии, гематурии, гипомагниемии, гипокалиемии, увеличения массы тела.
Крайне редко использование Резорба становится причиной спутанности сознания, увеита, гипернатриемии, эписклерита, стоматита, брадикардии, острой недостаточности работы почек, гиперкалиемии.
Противопоказания
Запрещено использовать Резорба пациентам с недостаточностью работы почек при клиренсе креатина ниже 30 мл/мин и аллергией на компоненты препарата.
Резорба противопоказана для использования в педиатрии.
С осторожностью следует использовать медикамент при нарушениях работы почек, печеночной недостаточности и бронхиальной астме.
Беременность
Запрещено использовать Резорба для лечения беременных и кормящих грудью женщин.
Лекарственное взаимодействие
Запрещено использовать вместо стандартного растворителя растворы содержащие кальций (р-р Рингера).
Аминогликозиды и бисфосфонаты усиливают побочное действие Резорба со стороны водно-электролитного баланса. Совместное применение лекарственных средств может стать причиной понижения содержания в крови кальция, магния и фосфатов.
Медикаменты с токсическим действием на почки усиливают нефротоксическое влияние Резорба.
Сочетание Резорба с талидомидом и бисфосфонатами при лечении множественной миеломы может стать причиной нарушения работы почек.
Запрещено вводить Резорба одновременно с другими препаратами.
Передозировка
Превышение рекомендуемой дозы Резорба проявляется патологией работы почек, водно-электролитного баланса, изменение уровней содержания в организме кальция, магния и фосфатов. При сильной передозировке Резорба может стать причиной развития почечной недостаточности.
Форма выпуска
Резорба выпускается в форме лиофилизата по 4 мг золедроновой кислоты во флаконе вместимостью 10 мл. Флаконы из темного стекла помещены в отдельные упаковки вместе с 5-ти мл ампулой растворителя. Одна упаковка медикамента состоит из 1 флакона с порошком и 1 ампулы с растворителем.
Условия хранения
При комнатной температуре.
После растворения лекарственное средство следует хранить не более суток при температуре от + 2–+ 8 градусов Цельсия.
Золедрэкс, Акласта, Верокласт, Блазтера, Золедронат-Тева, Золедроник-Рус 4, Золерикс, Зомета, Резокластин ФС.
Резорба инструкция
Резорба (Resorba)
Болезни или состояния при которых назначают Резорба
Инструкция
Состав и форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий | 1 фл. |
золедроновой кислоты моногидрат | 4,26 мг |
(соответствует золедроновой кислоте безводной — 4,0 мг) | |
вспомогательные вещества: D-маннитол; натрия цитрат | |
cостав растворителя: вода для инъекций |
во флаконах темного стекла или в упаковках контурных пластиковых 1 флакон (в комплекте с растворителем в ампулах); в пачке картонной 1 комплект.
Препарат Резорба относится к новому классу высокоэффективных биcфосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. Подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани. Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным. Обладает также прямыми противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность при костных метастазах.
In vitro установлено, что золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое действие на клетки миеломы и рака молочной железы, уменьшает риск их метастазирования. Ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и противоболевая активность.
Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека. При гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает концентрацию кальция в сыворотке крови.
Фармакокинетические параметры не зависят от дозы. После начала инфузии концентрация в сыворотке крови быстро увеличивается, достигая Cmax в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации: на 10% — после 4 ч и на менее чем 1% от Cmax — через 24 ч с дальнейшим длительным периодом низких концентраций, не превышающих 0,1% от Cmax, до повторной инфузии на 28 день.
Связывание с белками плазмы — 56%. Не подвергается метаболизму.
Выводится почками в неизмененном виде в 3 этапа: 1 и 2 этапы — быстрое выведение препарата из системного кровотока, с Т1/2 — 0,24 ч и 1,87 ч соответственно, и 3 этап — длительная, с Т1/2 — 146 ч. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 23-55%. Остальное количество препарата связывается с костной тканью, после чего происходит медленное обратное его высвобождение в системный кровоток и выведение почками; с калом выводится менее 3%. Общий плазменный клиренс — 2,54-7,54 л/ч. Он не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение длительности инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.
Почечный клиренс положительно коррелирует с Cl креатинина и составляет 42-108% от Cl креатинина, составляющего в среднем 55-113%. У пациентов с тяжелой (Cl креатинина — Фармакологическое действие
Описание лекарственной формы
Лиофилизат: белого или почти белого цвета.
Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость без запаха.
В качестве растворителей нельзя использовать растворы, содержащие кальций, в частности раствор Рингера.
При одновременном применении с противоопухолевыми ЛС, диуретиками, антибиотиками, анальгетиками клинически значимых взаимодействий не отмечено.
Бисфосфонаты и аминогликозиды оказывают однонаправленное влияние на концентрацию кальция в сыворотке крови, поэтому при их одновременном назначении повышается риск развития гипокальциемии и гипомагниемии.
Осторожность необходима при одновременном применении золедроновой кислоты с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием.
У пациентов с множественной миеломой возможно повышение риска развития нарушений функции почек при в/в введении бисфосфонатов в комбинации с талидомидом.
Препарат не следует смешивать с другими ЛС.
Нежелательные реакции перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Критерии частоты: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100 — Особые указания
Перед инфузией следует убедиться в адекватной гидратации пациента. При необходимости рекомендуется введение физиологического раствора перед, параллельно или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
После введения препарата необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, магния, фосфора и креатинина в сыворотке крови.
На фоне терапии золедроновой кислотой следует тщательно следить за функцией почек. К факторам риска возникновения нарушения функции почек относятся дегидратация, предшествующая почечная недостаточность, многократное введение золедроновой кислоты или других бисфосфонатов, а также применение нефротоксичных ЛС, и слишком быстрое введение препарата.
Следует иметь в виду, что при назначении других бисфосфонатов пациентам с бронхиальной астмой, чувствительным к ацетилсалициловой кислоте, отмечались случаи бронхоспазма, однако при применении золедроновой кислоты такие случаи пока не зарегистрированы.
На фоне лечения бисфосфонатами, включая золедроновую кислоту, у онкологических больных описаны случаи развития остеонекроза челюсти, в связи с чем до начала лечения бисфосфонатами необходимо предусмотреть стоматологическое обследование и в случае наличия факторов риска (анемия, коагулопатии, инфекции, плохая гигиена или заболевания полости рта, сопутствующая химио- или лучевая терапия, лечение кортикостероидами) провести соответствующие профилактические процедуры. На фоне лечения золедроновой кислотой больным с факторами риска, по возможности, следует избегать стоматологических оперативных вмешательств.
Симптомы: при случайной передозировке пациент должен находиться под постоянным наблюдением. Возможно возникновение гипокальциемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.
Лечение: проведение инфузии кальция глюконата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата;
выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина — Показания препарата
остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей;
остеолитические очаги при множественной миеломе;
гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.
Способ применения и дозы
В/в, капельно в течение не менее 15 мин.
При костных метастазах и остеолитических очагах при множественной миеломе рекомендуемая доза составляет 4 мг каждые 3-4 нед. Дополнительно рекомендуется назначать внутрь препараты, содержащие кальций, в дозе 500 мг/сут и витамин D в дозе 400 МЕ/сут.
При гиперкальциемии (концентрация кальция с коррекцией по уровню альбумина 12 мг/дл или 3 ммоль/л), обусловленной злокачественными опухолями, рекомендуемая доза составляет 4 мг однократно. Инфузию проводят при условии адекватной гидратации пациента.
Пациенты с нарушением функции почек
Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями. Решение о лечении золедроновой кислотой пациентов с выраженными нарушениями функции почек следует принимать только после тщательной оценки соотношения риск/польза. При концентрации креатинина в сыворотке крови 60
Определение концентрации сывороточного креатинина следует проводить перед введением каждой дозы препарата. При выявлении нарушений функции почек очередное введение золедроновой кислоты следует отложить. Нарушения функции почек определяются по следующим параметрам:
Для пациентов с нормальными исходными значениями креатинина ( 1,4 мг/дл) — повышение содержания креатинина в сыворотке крови на 1 мг/дл.
Терапию золедроновой кислотой возобновляют только после того, как уровень креатинина достигнет значений, превышающих исходную величину не более чем на 10%, в той же дозе, которая применялась до прерывания лечения.
Приготовление инъекционного раствора
Раствор готовят в асептических условиях; 4 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций, осторожно встряхивают до полного растворения. Полученный раствор с необходимой дозой разводят в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Не применять растворы, содержащие кальций. Приготовленный раствор желательно использовать ex tempore. Неиспользованный раствор можно хранить в холодильнике при температуре 2-8 °C не более 24 ч. Раствор, хранившийся в холодильнике, перед введением следует согреть до комнатной температуры.
Резорба — инструкция по применению, цена, отзывы
ФАРМ-СИНТЕЗ, ЗАО (Россия)
АТХ: M05BA08 (Zoledronic acid)
Ингибитор резорбции костной ткани. Бисфосфонат
МКБ: C40 Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей конечностей C79.5 Вторичное злокачественное новообразование костей и костного мозга C90.0 Множественная миелома
Золедроновая кислота относится к высоко эффективным бисфосфонатам, избирательно действующим на костную ткань. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты. Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. Точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.
Золедроновая кислота не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости.
Помимо ингибирующего действия на резорбцию кости, золедроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность препарата при метастазах в костях. In vivo: ингибирует резорбцию костной ткани остеокластами, изменяет микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; проявляет антиангиогенную активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается, в т.ч., выраженным снижением болевых ощущений.
In vitro: ингибирует пролиферацию остеобластов, проявляет прямую цитостатическую и проапоптотическую активность, синергичный цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивную и антиинвазивную активность. Золедроновая кислота, благодаря синергическому эффекту, в комбинации с гормональной терапией или химиотерапией подавляет пролиферацию и индуцирует апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и рака молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток рака молочной железы человека через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и животных и оказывает антиангиогенное действие.
У больных раком молочной железы, раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей золедроновая кислота предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию. Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими.
У больных множественной миеломой и раком молочной железы при наличии как минимум одного костного очага эффективность золедроновой кислоты в дозе 4 мг сравнима с памидроновой кислотой в дозе 90 мг.
У больных с опухолевой гиперкальциемией действие препарата характеризуется снижением уровня кальция в сыворотке крови и выведения кальция почками. Среднее время до нормализации уровня кальция составляет около 4 дней. К 10-му дню концентрация кальция нормализуется у 87-88% больных. Среднее время до рецидива (скорректированный по альбумину уровень кальция сыворотки не менее 2.9 ммоль/л) составляет 30-40 дней. Значимых различий между эффективностью золедроновой кислоты в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальциемии не наблюдается.
Исследования не выявляют значимых различий в отношении частоты и тяжести нежелательных явлений, наблюдавшихся у пациентов, получавших золедроновую кислоту в дозах 4 мг, 8 мг, памидроновую кислоту в дозе 90 мг или плацебо как при лечении метастазов в кости, так и гиперкальциемии.
Данные по фармакокинетике при метастазах в кости получены после однократной и повторных 5 и 15 минутных инфузии 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты у 64 пациентов.
Всасывание и распределение
Фармакокинетические параметры не зависят от дозы.
Противопоказания
Уважаемые врачи!
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам — поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Уважаемы пациенты!
Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите — было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему — прочитать остальным будет нечего.
РЕЗОРБА (REZORBA) инструкция, отзывы, цена, описание
И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:
Инструкция по применению
Особенности состава, фармакологические свойства и принцип воздействия Резорбы на костную ткань описываются в инструкции к медикаменту. Производитель подробно разъясняет показания и противопоказания для его использования.
В отдельные пункты выведена информация о возможных побочных эффектах, особые указания и нюансы лекарственного взаимодействия с фармацевтическими средствами иных категорий. Схема приема медикамента может быть изменена лечащим врачом.
Основным показанием для использования Резорбы является необходимость восстановления структуры костной ткани. Препарат назначается при остеопорозе различного генеза и степени прогрессирования, злокачественных образованиях и других патологиях, сопровождающихся значительным ухудшением состояния костей.
Медикамент восполняет запасы полезных компонентов, необходимых для нормального развития скелета, улучшает циркуляцию крови и дополнительно оказывает воздействие на некоторые функции нервной системы.
- повышение минеральной плотности костной ткани;
- профилактика переломов при ослаблении прочности скелета;
- уменьшение болевого синдрома при раке костей;
- купирование процесса развития злокачественных опухолей;
- повышение устойчивости скелета к патогенным клеткам;
- уничтожение образований, способных спровоцировать разрушение костей;
- устранение гиперкальциемии.
Резорба выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора. Препарат вводится в организм методом инфузий. Порошок не имеет запаха и может быть только белого цвета.
Дополнительно к лиофилизату прилагается специальный растворитель (прозрачная жидкость). Активным действующим компонентом в препарате является моногидрат золедроновой кислоты (в концентрации 4 мл).
Состав медикамента дополнен вспомогательными веществами — натрия цитратом и маннитолом. В упаковке содержится порошок в тюбике из темного стекла и растворитель в ампуле или полимерном контейнере. Фармацевтические средства помещены в блистер и дополнительно упакованы в картонную пачку.
Резорба назначается пациентам с выраженными патологическими процессами в костной ткани. При использовании препарата для лечения рака костей, снижает риск переломов.
В составе комплексной терапии медикамент может быть использован при гиперкальциемии. Резорба способствует выведению из организма излишков кальция и восстановлению структуры скелета.
Показания для назначения:
- рак костного мозга (в составе комплексного лечения);
- злокачественные новообразования и костные метастазы;
- остеопороз (независимо от генеза и степени прогрессирования);
- миелома (патологическое изменение плазматических клеток).
Применение Резорбы подразумевает некоторые подготовительные действия. У пациента должны отсутствовать любые виды инфекционных заболеваний. Дополнительно проводится обследование на исключение патологий из перечня противопоказаний.
При необходимости необходимо провести гидратацию пациента. Для процедуры используется физиологический раствор.
Схема использования препарата:
- порошок добавляется во флакон лиофилизата (после смешивания ингредиентов заготовка добавляется в сосуд с физиологическим раствором);
- необходимое количество физиологического раствора определяется врачом (от 100 до 500 мл);
- емкость с заготовкой подключается к системе внутривенного вливания (раствор вводится капельно, средняя продолжительность процедуры должна составлять пятнадцать минут);
- при риске побочной симптоматики и необходимости постоянного контроля состояния пациента длительность процедуры вливания может быть увеличена до одного часа;
- разовая дозировка Резорбы составляет 4 мл (количество процедур и их периодичность определяются врачом).
Запрещено использовать Резорбу в сочетании с препаратами на основе талидомида и аминогликозидами. Последствием может стать серьезное нарушение работы почек. Производитель рекомендует исключить прием нефротоксических средств в период терапии. Сочетание таких медикаментов с Резорбой способно спровоцировать гиперкальциемию.
Побочные действия
При инъекциях препаратом некоторые побочные симптомы относятся к характерной реакции организма. У большинства пациентов наблюдается общая слабость организма.
Возможен тремор конечностей, нарушение сна и периодические головные боли. Побочные эффекты устраняются в течение двух недель. При их сохранении в течение более длительного срока, необходимо пройти дополнительное обследование.
Другие побочные эффекты:
- ринит, сухой кашель и одышка;
- судороги в икроножных мышцах;
- болевые ощущения в костях;
- спутанность сознания и потеря координации;
- изменение лабораторных показателей;
- симптомы тахикардии или аритмии;
- ангионевротический отек;
- острая почечная недостаточность;
- нарушения со стороны органов зрения;
- циркуляторный коллапс;
- проявления гипотонии или гепертонии;
- аневризма и инфаркт (в редких случаях).
Передозировка
Опасным последствием передозировки является нарушение работы почек. При возникновении побочной реакции пациент должен находиться под постоянным контролем врачей в стационаре.
Методы стабилизации электролитического состава почечной жидкости подбираются индивидуально. Последствия передозировки могут сопровождаться общей побочной симптоматикой (интенсивность нежелательной реакции организма зависит от состояния пациента).
Противопоказания
Резорба не назначается детям до шестнадцати лет, беременным и кормящим женщинам. Нельзя принимать препарата при хронических почечных патологиях и заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
Дополнительным противопоказанием является бронхиальная астма. В медицинской практике зафиксированы случаи побочной реакции организма пациентов с таким диагнозом на отдельные компоненты препарата. К их числу относятся серьезные проблемы с дыхательной функцией.
В лактационный период и при беременности принимать Резорбу запрещено. Активное действующее вещество из состава препарата может спровоцировать серьезные отклонения в развитии плода и новорожденного ребенка.
Особые указания
После процедуры введения Резорбы рекомендуется исключить вождение автомобиля и управление сложными механизмами. Препарат отличается высоким риском побочной симптоматики. У большинства пациентов проявляется общая слабость организма.
В педиатрической практике допустимо использовать Резорбу только для подростков с шестнадцати лет. У детей младшего возраста активное действующее вещество препарата может спровоцировать отклонения в развитии.
Хронические патологии почек являются противопоказанием для использования Резорбы. Препарат спровоцирует дополнительную нагрузку на органы мочевыделения и усилит симптоматику имеющихся заболеваний.
Дисфункции печени не являются основанием для запрета использования препарата. Резорба применяется по стандартной схеме (под контролем специалиста).
Условия и сроки хранения
Срок хранения лиофилизата Резорба составляет три года, растворителя — пять лет. Даты изготовления фармацевтических средств указываются не только на основных упаковках, но и дублируются на картонной пачке.
При хранении необходимо соблюдать элементарные правила (исключение попадания прямых солнечных лучей, воздействия источников тепла и пр.).
Приготовленный раствор можно хранить в течение суток, но только в холодильнике. Производитель рекомендует использовать препарат сразу после смешивания ингредиентов.
-0 Комментарий-