Содержание:
- 1 Пролиа — инструкция по применению, отзывы, цена
- 1.1 Пролиа в уколах: инструкция, отзывы и цена препарата
- 1.2 Механизм влияния на организм
- 1.3 Назначения и противопоказания
- 1.4 Назначения и противопоказания
- 1.5 Побочные действия и совместимость с препаратами
- 1.6 Побочные действия и совместимость с препаратами
- 1.7 Список аналогов
- 1.8 Отзывы пациентов
- 1.9 Показания к применению
- 1.10 Возможные аналоги (заменители)
- 1.11 Действующее вещество, группа
- 1.12 Лекарственная форма
- 1.13 Противопоказания
- 1.14 Как применять: дозировка и курс лечения
- 1.15 Фармакологическое действие
- 1.16 Побочные действия
- 1.17 Тяжелый побочный эффект деносумаба, врачи против фармацевтической компании
- 1.18 Сомнительная безопасность терапии
- 1.19 Инструкция по применению
- 1.20 Фармакологические свойства
- 1.21 Состав и форма выпуска
- 1.22 Показания к применению
- 1.23 Побочные эффекты
- 1.24 Противопоказания
- 1.25 Применение при беременности
- 1.26 Способ и особенности применения
- 1.27 Взаимодействие с другими лекарствами
- 1.28 Передозировка
- 1.29 Условия продажи
- 1.30 Условия хранения
- 1.31 Отзывы к Пролиа
- 1.32 Инструкция
- 1.33 Пролиа: инструкция по применению раствора
- 1.34 Состав и формы выпуска
- 1.35 Лечебные свойства
- 1.36 Пролиа: инструкция по применению
- 1.37 Противопоказания и меры предосторожности
- 1.38 Побочные эффекты и передозировка
Пролиа — инструкция по применению, отзывы, цена
Пролиа в уколах: инструкция, отзывы и цена препарата
Пролиа — натуральный препарат, который применяется для лечения болезней костей. Медикамент влияет на структуру и минерализацию тканей, с его помощью можно предотвратить дегенеративные изменения в суставах.
Лекарство выпускается в шприцах с дозировкой 1 мл, вводится подкожно при наличии показаний и по рекомендации лечащего врача.
Механизм влияния на организм
Препарат отпускают в аптеках по рецепту. Производитель в процессе изготовления инъекционного раствора применяет вспомогательные вещества — уксусную ледяную кислоту, полисорбат, гидроксид натрия.
Лекарство Пролиа содержит в себе главный действующий компонент деносумаб — моноклональное антитело человека, которое принадлежит к иммуноглобулинам подкласса IgG2. Вещество активирует нуклеарный фактор, блокируя остеокласты и снижая костную резорбцию. На фоне приема препарата увеличивается масса и прочность трабекулярного и кортикального слоя кости. Подкожное введение средства способствует быстрому снижению плазменных концентраций 1С-телопептида, который является маркером резорбции костной ткани.
По результатам проведенных исследований, при отмене алендроновой кислоты и приеме Пролиа уменьшается сывороточный уровень СТХ. Так как Пролиа — белковый природный препарат, его применение приводит к иммуногенности. Доказана эффективность медикамента и в снижении вероятности переломов благодаря укреплению костных тканей.
Ученые подтвердили безопасность инъекций при лечении пациентов, страдающих от рака простаты и молочной железы. Широкое воздействие средства связано с составом самого деносумаба:
С учетом результатов проведенных доклинических исследований предполагается, что метаболические преобразования и последующий вывод препарата будет проходить по стандартному клиренсу.
Фармакокинетика деносумаба при его назначении пациентам в возрасте 28−90 лет не изменяется значительно. Аналогичный результат во время исследований был получен при лечении пациентов с патологиями почек.
Назначения и противопоказания
Назначения и противопоказания
Препарат Пролиа выписывается от постменопаузального остеопороза. Лекарство также используется и при потере массы костной ткани у пациенток с онкологией молочных желез.
Одновременно женщины принимают ингибиторы ароматазы. Медикамент выписывают и мужчинам с диагнозом рак простаты, которым дополнительно показана гормональная депривационная терапия.
Пролиа противопоказан в следующих случаях:
- гипокальциемия;
- индивидуальная гиперчувствительность к компонентам.
Подкожный ввод лекарства рекомендован дважды в год с дозировкой 60 мг. В течение курса терапии принимается витамин D и препараты кальция. Чтобы снизить риск случайного укола, заполненный шприц оснащается предохранителем для иглы.
Побочные действия и совместимость с препаратами
Побочные действия и совместимость с препаратами
Во время клинических исследований ученые установили некоторые отрицательные реакции. У мужчин с раком простаты, которые проходили андроген-депривационное лечение, развивалась катаракта, были жалобы на боли в ногах.
Реже диагностировали экзему, аллергию, дерматит, воспаление в области подкожной клетчатки. Однако при соблюдении всех врачебных предписаний ввод ежемесячной дозы препарата 180 мг в течение полугода не сопровождался отрицательными симптомами.
Ученые не исследовали препарат на взаимодействие с гормональными средствами в схемах заместительной терапии. Женщины после менопаузы, которых перевели с препарата Алендронат на Пролиа, не жаловались на плохое самочувствие.
Доказано, что при взаимодействии инъекционного раствора, вводимого подкожно, с медикаментами, которые метаболизируются в печени, Пролиа не влияет на этот процесс. Уколы можно делать одновременно с препаратом Алендронат.
Список аналогов
До начала лечения рекомендуется узнать цену и отзывы об уколах Пролиа, а инструкцию по применению изучить в присутствии врача. Так как цена Пролиа 29 тыс. рублей, а курс лечения длится до 5 лет, пациенты часто используют аналоги. Они стоят дешевле при довольно высокой эффективности.
Например, новое средство Эксджива с активным веществом деносумаб считается ингибитором резорбции костной ткани. Лекарство активно воздействует на структуру и минерализацию костей, назначается и при онкологических заболеваниях.
Перед введением Эксдживы пациента оповещают о возможном воспалении подкожной клетчатки. Если у больного выявлена опухоль с метастазами в кости, существует риск развития гипокальциемии. Реже снижается сывороточная концентрация кальция.
Другие аналоги Пролиа:
- Остеоартизи. Это противовоспалительное средство, повышающее степень подвижности суставов. Лекарство улучшает циркуляцию крови, предотвращая разрушение хрящей. Остеоартизи выпускается в форме таблеток и стоит около 900 рублей.
- Биокальцевит. Используется от остеопороза, остеопении, остеохондроза. Медикамент назначается при переломах и других травмах костей и суставов, ускоряет регенерацию костной ткани. При менопаузе происходит возрастная гормональная перестройка, на фоне которой возникает дефицит минералов. Для его восполнения показан прием Биокальцевита. Препарат эффективен и против акне.
- Фемивелл. Применяется для улучшения работы репродуктивной системы. Быстро корректирует климактерический синдром, предотвращая развитие остеопороза, нормализует гормональный фон.
- Фемисоя плюс. Медикамент с положительным воздействием при климактерическом синдроме показан к приему для многих женщин. Он не только ликвидирует приливы, предупреждая их последующее возникновение, но и устраняет сильную потливость. Фемисоя плюс помогает при головокружениях, депрессии, плохом эмоциональном фоне.
При противопоказаниях к применению вышеописанных средств пациенту назначается препарат-синоним — Деносумаб. Благодаря ему уменьшается резорбция костей, увеличивается масса и прочность слоев костной ткани. Деносумаб с нелинейной дозозависимой фармакокинетикой вводится подкожно. Биодоступность средства составляет 60%.
Инъекции назначают при постменопаузальном остеопорозе, раке молочной железы, для профилактики осложнений в костной ткани. Любое средство-синоним используется после консультации с врачом. Отзывы о препарате Пролиа и его аналогах рекомендуется изучить до начала терапии.
Отзывы пациентов
Против возможных осложнений и перехода остеопороза в более сложную форму мне вводили подкожно Пролиа дважды в течение года. Улучшения были заметны уже после первой инъекции.
В период менопаузы мне назначили препарат Пролиа. С его помощью я быстро забыла о боли в мышцах, мигрени и иных отрицательных симптомах. Так как препарат вводится подкожно, процедуру решила доверить медицинскому работнику. Побочных признаков не было.
После проявления первых симптомов остеопороза мне назначили уколы Пролиа. Первая инъекция помогла мне избавиться от боли в костях. До начала лечения врач предупреждал: если не сделать укол, повысится риск возможного перелома шейки бедра. Но все обошлось. После двух введений побочных признаков не было. Как показало обследование, мое состояние улучшилось значительно.
Остеопороз считается сильным и коварным заболеванием. Легкий удар может спровоцировать перелом кости. У меня выявили эту патологию на ранней стадии. Для устранения осложнений назначили 2 инъекции Пролиа. После первого введения острая боль исчезла, а через неделю я забыл о дискомфорте. Минус такого лечения — высокая стоимость препарата.
Показания к применению
— лечение постменопаузального остеопороза;
— лечение потери костной массы у женщин, получающих терапию ингибиторами ароматазы по поводу рака молочной железы, и у мужчин с раком предстательной железы, получающим гормон-депривационную терапию;
— лечение сенильного остеопороза у мужчин.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Раствор для подкожного введения
Противопоказания
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
— период лактации (при необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить).
Как применять: дозировка и курс лечения
Проведение инъекции препарата требует предварительного обучения.
Рекомендуемая доза препарата — одна подкожная инъекция 60 мг каждые 6 месяцев. В течение курса лечения рекомендуется дополнительно принимать препараты кальция и витамин D.
Дети: препарат не рекомендован к применению в педиатрии, так как эффективность и безопасность данного препарата не изучались в этой возрастной группе.
Пациенты пожилого возраста: основываясь на имеющихся данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе, не требуется коррекции режима дозирования препарата.
Почечная недостаточность: основываясь на имеющихся данных об эффективности и безопасности препарата в данной группе пациентов, не требуется коррекции режима дозирования препарата. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Фармакологическое действие
Деносумаб представляет собой полностью человеческое моноклональное антитело (IgG2), обладающее высокой аффинностью и специфичностью к лиганду рецептора активатора ядерного фактора каппа В (RANKL) и препятствующее активации единственного рецептора RANKL — активатора ядерного фактора кВ (RANK), расположенного на поверхности остеокластов и их предшественников. Предотвращение взаимодействия RANKL/RANK ингибирует образование, активацию и продолжительность существования остеокластов. В результате деносумаб уменьшает костную резорбцию и увеличивает массу и прочность кортикального и трабекулярного слоёв кости.
Деносумаб — человеческое моноклональное антитело, поэтому, как и для других лекарственных средств белковой природы, существует теоретический риск иммуногенности. Более чем 13000 пациентов были обследованы на предмет образования связывающих антител с использованием метода чувствительной электрохемилюминесценции в сочетании с иммунологическим анализом. Менее чем у 1% пациентов, принимавших деносумаб в течение 5 лет, определялись антитела (включая существовавшие ранее транзиторные и растущие). Серопозитивные пациенты были далее обследованы на предмет образования нейтрализующих антител, используя хемилюминесцентный анализ в культуре клеток in vitro, нейтрализующих антител не обнаружено. Не было выявлено изменений фармакокинетического профиля, токсического профиля или клинического ответа, обусловленных образованием антител.
Лечение остеопороза в постменопаузе
У женщин с постменопаузальным остеопорозом препарат увеличивает минеральную плотность кости (МПК), уменьшает частоту переломов шейки бедра, вертебральных и невертебральных переломов. Эффективность и безопасность деносумаба в лечении постменопаузального остеопороза была доказана в исследовании, длительностью 3 года. Результаты исследования показывают, что деносумаб существенно, в сравнении с плацебо, снижает риск возникновения вертебральных и невертебральных переломов, переломов шейки бедра у женщин с остеопорозом в постменопаузе.
Клиническая эффективность при лечении потери костной массы, вызванной гормон-депривационной терапией или терапией ингибиторами ароматазы
Лечение потери костной массы, вызванной депривацией андрогенов
Эффективность и безопасность деносумаба при лечении потери костной массы, ассоциированной со снижением концентрации андрогенов, были доказаны в 3-х летнем исследовании, включавшем 1468 пациентов с неметастатическим раком предстательной железы.
Существенное увеличение МПК определяли в поясничном отделе позвоночника, всей бедренной кости, шейке бедренной кости, вертеле бедренной кости спустя 1 месяц после введения первой дозы. Увеличение МПК в поясничном отделе позвоночника не зависело от возраста, расовой принадлежности, географического региона, ИМТ, начальных значений МПК, ремоделирования кости; продолжительности проведения гормон-депривационной терапии и наличия вертебрального перелома в анамнезе. Деносумаб значительно уменьшал риск возникновения новых вертебральных переломов на протяжении 3 лет применения. Уменьшение риска наблюдалось через 1 год и через 2 года после начала терапии. Деносумаб также снижал риск возникновения более чем одного остеопоротического перелома любой локализации.
Лечение потери костной массы, у женщин, получающих терапию ингибиторами ароматазы по поводу рака молочной железы
В исследованиях деносумаб значительно увеличивал МПК во всех анатомических областях, по сравнению с плацебо, в течение 2 лет. Увеличение МПК наблюдалось в поясничном отделе позвоночника спустя месяц после введения первой дозы. Положительное влияние на МПК в люмбальном отделе позвоночника отмечали вне зависимости от возраста, продолжительности терапии ингибитором ароматазы, ИМТ, предшествующей химиотерапии, предшествующего использования селективного модулятора рецепторов эстрогена (СМРЭ) и времени, прошедшего от начала менопаузы.
Лечение остеопороза у мужчин
Лечение в течение 1 года значительно увеличивало МПК по сравнению базовыми значениями в поясничном отделе позвоночника и всех отделах скелета (проксимальный отдел бедра, дистальный отдел лучевой кости). Увеличение в МПК поясничного отдела позвоночника, бедра и вертела бедренной кости наблюдались через 6 месяцев. Устойчивые эффекты на МПК поясничного отдела позвоночника наблюдались независимо от возраста, расы, массы тела/индекса массы тела (ИМТ), МПК и уровня резорбции кости.
Гистология кости и гистоморфометрия
Качественные гистологические оценки показывали нормальную архитектонику и качество кости, без каких-либо дефектов минерализации костной ткани или фиброза костного мозга у пациентов, получавших препарат.
Побочные действия
По результатам четырех плацебо-контролируемых исследований третьей фазы профиль безопасности препарат сходен при применении у женщин в постменопаузальном периоде и у пациентов со злокачественными новообразованиями молочных желез или предстательной железы, получавших гормон-депривационную терапию.
При применении препарата нечасто сообщалось о развитии целлюлита, редких случаях гипокальциемии, гиперчувствительности и остеонекроза челюсти, и редких случаях развития атипичных переломов бедренной кости.
Нежелательные реакции, зарегистрированные в исследованиях фаз 2 и 3, включавших пациенток в постменопаузе и получавших гормон-депривационную терапию, а также спонтанные сообщения, полученные в пострегистрационный период, приведены ниже.
Тяжелый побочный эффект деносумаба, врачи против фармацевтической компании
Швейцарские врачи бьют тревогу — популярный препарат против остеопороза деносумаб (Пролиа) после прекращения терапии может вызывать парадоксальный эффект отмены.
Сомнительная безопасность терапии
С 2015 года клиницисты стали подозревать, что деносумаб ассоциирован с появлением боли в костях и повышением риска спонтанных переломов позвонков после завершения курса терапии.
После отмены препарата у пациентов отмечается повышение маркеров костного ремоделирования и быстрое снижение минеральной плотности костной ткани.
- Результаты исследований показывают, что после окончания терапии деносумабом костная резорбция быстро восстанавливается и ее активность в течение 12 месяцев после последней инъекции выше в 2 раза, чем до терапии.
- Швейцарский фармакологический надзор, Swissmedic, продолжает расследование по безопасности терапии. Это уже нашло отражение — в 2017 году изменена инструкция к препарату Пролиа.
Комментарии разных сторон
- Компания-производитель деносумаба — Amgen, отказывается давать комментарии журналистам. Представители компании заявляют, что повышение риска переломов по окончанию терапии является для них большим сюрпризом. Как такое возможно, говорят они, ведь препарат призван бороться с остеопорозом и имеет большое преимущество перед другими лекарствами — он вводится всего 1 раз в 6 месяцев.
- А вот мнение специалистов в области клинической фармакологии прямо противоположно. Так, профессор Университетской Клиники в Лозанне, Thierry Buclin, отмечает, что это напоминает скандальную историю с противодиабетическим препаратом Медиатор, который использовался у пациентов с сахарным диабетом в качестве средства уменьшающего массу тела. Препарат на протяжении длительного периода применялся во Франции, хотя на фоне терапии были неоднократно зафиксированы признаки вальвулопатии. После длительной тяжбы выяснилось, что основной компонент Медиатор относится к группе амфетаминов, которые являются сильнейшими психостимуляторами, что и объяснило большое число нежелательных реакций, в том числе и со стороны сердца.
Швейцарские врачи надеются, что в компании Amgen задумаются о безопасности терапии и проведут дополнительные исследования.
Olivier Lamy, Elena Gonzalez-Rodriguez, Delphine Stoll, Bérengère Aubry-Rozier. Rev Med Suisse 2017; volume 13. 863-866.
Инструкция по применению
Фармакологические свойства
Пролиа – медикаментозное средство на основе деносумаба, которое является полным аналогом человеческих антител, вырабатываемых иммунными клетками. Медикамент используется для лечения хронически прогрессирующего системного, обменного заболевания скелета, характеризующегося повышенной ломкостью костей, убыли костной ткани, связанной с приемом медикаментов, риска распространения опухолевых клеток из места возникновения в кости и остеобластокластомы.
Препарат эффективно используется для терапии женщин в период климакса, которые страдают от хрупкости и ослабленности костной ткани, защищая их от переломов и травм костей. Эффективность и полезные действия препарата доказаны многочисленными исследованиями, а также отзывами пациентов, которые начали использование медикамента и продолжали курс терапии продолжительное время.
Состав и форма выпуска
Медикаментозное средство продается в виде раствора, который используется для инъекций. Раствор практически не обладает цветом, может иметь небольшой светло-желтый оттенок. Раствор не должен иметь никаких примесей и осадков. Средство упаковано в шприц-тюбик, что способствует более удобному использованию. В состав препарата входят следующие компоненты: • деносумаб; • глюцит; • твин 20; • безводная этановая кислота; • каустическая сода;
Показания к применению
Медикаментозное средство необходимо начать принимать при возникновении следующих проблем со здоровьем: • терапия хронически прогрессирующего системного, обменного заболевания скелета, характеризующегося повышенной ломкостью костей, у женщин в период климакса; • терапия убыли костной ткани у женщин, которые начали лечение злокачественной опухоли железистой ткани молочной железы с использованием блокаторов ароматазы; • терапия убыли костной ткани у мужчин, которые проходят лечение рака простаты с использованием андрогенных депривационных препаратов;
Международная классификация болезней (МКБ-10)
М.81.0. Постменопаузный остеопороз; М.81.4. Лекарственный остеопороз.
Побочные эффекты
Применение медикаментозного средства может стать причиной проявления побочных эффектов, таких как: • понижение содержания кальция в плазме крови; • «синдром мертвой челюсти»; • нарушение зрения; • помутнение хрусталика глаза у мужчин; • изменения гиподермы и дермы; • кожная болезнь, сопровождающаяся зудом и появлением пузырьков, гнойничков, чешуек; • воспалительное поражение кожи; • боли в конечностях; • аллергия. При проявлении побочных признаков пациенту необходимо сообщить об этом лечащему врачу, который примет решение об отмене или корректировке дозировки препарата и окажет соответствующую терапевтическую помощь.
Противопоказания
Медикаментозное средство запрещено принимать при: • патологическом состоянии, при котором содержание общего кальция в плазме крови ниже нормы; • повышенной восприимчивости к компонентам препарата.
Применение при беременности
Нет данных и показаний об использовании медикамента Пролиа женщинами, вынашивающими ребенка, а значит, нет научного подтверждения о безопасности средства для развивающегося в утробе женщины плода. Для безопасности мамы и ребенка принимать медикамент беременным женщинам запрещено. Нет сведений о проникновении компонентов препарата в организм младенца с молоком матери, поэтому рекомендуется прекратить грудное вскармливание в период использования медикамента.
Способ и особенности применения
Медикаментозное средство используется в виде раствора для инъекций под кожу. Рекомендуемая дозировка медикамента составляет 60 мг раз в полгода. Одновременно с использованием препарата Пролиа необходимо употреблять медикаменты, содержащие кальций и кальциферолы. Курс и дозировка определяются индивидуально лечащим врачом после проведения обследования пациента, сбора анализов и определения точной клинической картины заболевания. Перед использованием медикаментозного средства необходимо проверить упаковку с раствором на целостность, отсутствие примесей и осадка, наличие помутнений и изменения цвета. При каких-либо нарушениях медикамент становится непригодным для использования, и его необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами. Нельзя взбалтывать или трясти флакон перед инъекцией. Медикамент должен быть комнатной температуры, нельзя замораживать раствор. Используется каждый шприц-ампула единоразово, остатки средства в шприце выбрасываются. В период использования препарата пациентам рекомендуется принимать медикаменты, содержащие кальций и кальциферолы, а также обогащенную минералом пищу. Во время использования медикамента необходимо следить за содержанием кальция в крови пациента, во избежание проявления признаков гипокальциемии.
У ряда пациентов могут наблюдаться дерматологические реакции в виде покраснения кожи, зуда, высыпаний, экземы и других воспалительных проявлений. В случае возникновения подобных проблем, пациенту следует сообщить об этом квалифицированному медицинскому персоналу, который примет нужное решение и назначит симптоматическое лечение. При продолжительной терапии медикаментом при заболевании раком молочной железы или простаты, ряд пациентов может столкнуться с аваскулярным некрозом, характеризующимся угасанием жизни костной ткани в результате плохого притока крови. Нет сведений и клинических показаний о действии компонентов препарата на возможность управлять транспортными средствами, а также на проявление признаков снижения скорости реакции, поэтому рекомендуется с осторожностью садиться за руль или выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания или быстроты операций во избежание травмоопасных и угрожающих жизни последствий. Подробная информация о рекомендуемых дозировках, сроках использования и индивидуальных рекомендациях содержится в инструкции.
Терапия детей, не достигших 18-летнего возраста
Медикаментозное средство не рекомендуется применять на детях, так как действие компонентов препарата на растущий и развивающийся организм не выявлено.
Терапия пожилых пациентов, возраст которых превышает 65-летний рубеж
При назначении медикаментозного средства Пролиа пожилым пациентам, лечащему врачу не нужно корректировать дозировку в большую или меньшую сторону.
Терапия пациентов, страдающих заболеваниями почек
Пациентам с заболеваниями почек не требуется дополнительная корректировка дозировки или продолжительности терапии. При нарушениях работы почек в тяжелой форме, есть риск понижения содержания кальция в плазме крови пациента. При почечных заболеваниях необходимо принимать параллельно препараты, содержащие кальций и витамин D.
Терапия пациентов, страдающих заболеваниями печени
Нет данных и сведений о функционировании медикамента Пролиа и его компонентов на организм пациентов с заболеваниями печени, поэтому назначать препарат следует с особой осторожностью и только под контролем лечащего врача.
Взаимодействие с другими лекарствами
Нет проведенных исследований о взаимодействии препарата Пролиа с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется принимать медикамент в сочетании с другими препаратами. Решение о совмещенной терапии может принимать только лечащий врач, учитывая все риски и последствия.
Передозировка
Нет данных и сведений о передозировке препаратом Пролиа. При проявлении побочных эффектов, а также любых других неприятных симптомов, пациенту необходимо незамедлительно обратиться к лечащему врачу для получения своевременной терапевтической помощи и принятия решения о коррекции дозировки или отмене терапии препаратом.
Аналогичными по составу и фармакологическому воздействию препарату Пролиа, являются лекарства Denosumab и Xgeva. Действия и эффекты этих средств полностью соответствуют медикаменту Пролиа. Решение о замене препарата на аналог принимает исключительно лечащий врач.
Условия продажи
Медикаментозное средство Пролиа продается в аптечных пунктах только по назначению лечащего врача и при наличии рецептурного листа из медицинского учреждения.
Условия хранения
Медикаментозное средство Пролиа необходимо хранить в недосягаемом детьми и защищенном от проникновения любых источников света месте при температуре от 2 до 8 °С. Нельзя замораживать препарат во избежание риска потери фармакологических свойств и появления осадка. Нельзя встряхивать и взбалтывать флакон с препаратом. Подробную информацию о сроках и нормах хранения, а также данные о сроке годности медикамента в открытом и запечатанном виде, содержит инструкция по применению.
Отзывы к Пролиа
Форма выпуска: Шприц
Автор отзыва: Дина (гость), дата добавления: 17.10.2017
Результат: положительный отзыв
Дорого и не очень приятно, зато эффективно
Недостатки: Очень дорого, побочные явления
Единственный препарат, который мне реально помог. Не пожалела денег, мне сделали 3 укола общей стоимостью почти в 50 000 рублей с перерывом в полгода. Спустя 2 месяца после первого проверили плотность костей, и уже тогда стало ясно, результаты стали заметно лучше. К концу второго года диагноз «постменопаузный остеопороз» и вовсе был снят, теперь у меня нет никакого риска поломать кости, а проблемы с разрушающимися зубами и крошащимися ногтями канули в лету. Теперь о неприятном. Сам укол почти что безболезненный, но у препарата очень серьезные побочные эффекты. Их мало, но они сильные – у меня уже после первой инъекции так стало ломить кости, что я пила обезболивающие, чтобы усмирить боль. После второго очень сильно испортилась кожа, настолько, что мне диагностировали нейродермит. Пришлось покупать даже гормональные мази. После завершения лечения это все прошло, но далеко не сразу, мучилась еще около 4 месяцев. Но оно стоило.
Автор отзыва: Анастасия (гость), дата добавления: 17.10.2017
Результат: положительный отзыв
Преимущества: Положительная динамика спустя полгода.
Недостатки: Лекарство дорогое.
Уже около 5 лет я знакома с остеопорозом. Проходила комиссию и врач решил сделать еще несколько дополнительных анализов и не зря. Сделали денситометрию и она выявила остеопороз. Ни о чем таком я раньше и не слышала и не подозревала, хотя дважды руку ломала, когда падала. Нужно было насторожится, так как падение было слабеньким. Прошли ряд обследований, пробовали принимать некоторые препараты, но на них у меня аллергия появлялась и живот болел. Тогда врач предложила попробовать самое дорогое лекарство – Пролиа. Купить в аптеке не вышло, заказывали с другого города. Продается Пролиа сразу со специальным шприцом. Укол делается 1 раз на полгода. Укол очень неприятный, но всего один. Самому такой укол делать сложно, поэтому укол сделал врач. Спустя полгода было еще одно обследование. Врач говорит что динамика положительная. Результаты пока радуют. После укола пару дней немного живот болел, но это проходит.
Автор отзыва: Антон (гость), дата добавления: 17.10.2017
Результат: положительный отзыв
Дорогое, но действенное средство
Преимущества: эффективен, повышает минеральную плотность позвонков
Недостатки: очень дорогое
У меня Остеопороз. Если кто не знает, это заболевание, при котором у человека кости становятся очень хрупкими. Можно чувствовать себя совершенно здоровым, а потом нечаянно упасть и получить серьезный перелом, там, где здоровый человек заработал бы максимум вывих. Пролиа — средство дорогое и поэтому всем его советовать бесссмысленно. Это подкожные инъекции, делать которые нужно дважды в год. Продается в виде шприца-механизма, куда уже положили препарат. В Москве Пролиа стоит 21000 рублей, да-да, тут нет лишнего нолика. Зато действительно помогает. После первого укола по анализам стало понятно, что минеральная плотность позвонков повысилась, динамика положительная.
Автор отзыва: Людмила (гость), дата добавления: 13.07.2018
Результат: отрицательный отзыв
Нет положительной динамики
Преимущества: Не обнаружено
Недостатки: Не помог
Год лечилась, сделала 2 укола Пролиа. Положительной динамики нет. Минеральная плотность кости в области позвоночника — минус 3%.
Автор отзыва: Марита (гость), дата добавления: 18.10.2017
Результат: положительный отзыв
Дорого, но внушает доверие и надежду на эффективность
Преимущества: Есть положительный результат
После операции на щитовидке ждал меня еще один неприятный сюрприз — остеопороз. Изначально доктор назначил Бивалос, но через шесть месяцев отменил, объясняя это тем, что применять этот препарат нельзя длительное время из-за того, что на сердце нагрузка большая от него. Взамен назначил Пролиа. Средство очень даже дорогое. но ведь здоровье в миллион раз дороже да и всего лишь два раза в год инъекцию нужно делать подкожно. Побочных эффектов от лекарства не было никаких. После четвертого укола денситометрия показала, что в области суставов появились заметные улучшения. Да и боли стали не такими сильными и частыми.
Автор отзыва: Ольга (гость), дата добавления: 09.11.2018
Результат: отрицательный отзыв
О препарате пролиа
Недостатки: Положительная динамика отсутствует
Делала уколы пролиа раз в 6 месяцев в течение 2-х лет. После первого года денситометрия показала положительную динамику, что, естественно, вдохновило меня продолжить лечение этим дорогостоящим препаратом, но повторная денситометрия, сделанная в том же лечебном учреждении и на том же самом оборудовании спустя еще год показала отрицательную динамику, несмотря на дополнительный прием и кальция, и витамина Д. Так что к восторженным отзывам со словами, что это лучшее средство от остеопороза следует отнестись с осторожностью.
Автор отзыва: Татьяна Ивановна (гость), дата добавления: 17.10.2017
Результат: положительный отзыв
Лучшее средство от остеопороза
Преимущества: Есть результат
Недостатки: Дорогой, надо делать укол
Мне уже скоро 70, очень боюсь за свои косточки. Подруга после перелома шейки бедра так и не оправилась, а у меня возраст и гипотериоз, я принимаю гормоны, которые вымывают кальций, это ослабляет костную ткань. Таблетки пить не могу, у меня от них сильно страдает желудок. Врач посоветовал колоть Пролиа. На сегодня это считается лучший препарат для поддержания костной ткани. Стоит очень дорого, как две моих пенсии, чтобы было понятно, не каждому такое лечение по средствам. Уколы делаю раз в полгода, подкожно, справляюсь сама. Для тех, кто не умеет, к шприцу с лекарством прилагается подробная инструкция, в принципе, ничего сложного, но можно и медсестру пригласить, не намного дороже выйдет. Кожных реакций в месте укола не наблюдаю, переношу инъекции нормально. Дополнительно принимаю кальций и витамин D, сейчас уставы не болят, надеюсь, что все будет в пределах возрастной нормы, анализы пока показывают положительную динамику.
Автор отзыва: Галина (гость), дата добавления: 18.04.2018
Результат: отрицательный отзыв
Преимущества: позитивний результат
Недостатки: очень дорогой,для пенсионера с инвалидностью
Принимаю Пролиа уже 4 й год, результат положительный, у меня разрушен тазобедренный сустав, не могла ходить, и сильные боли, в данный момент хожу и болей нет, Советую всем применять у которых проблеми с костями. Да, очень дорогой, но надо применять, побочных действий нет, и сам укол безболезненный. Я покупаю этот препарат за границей, в Польше, так как у нас может быть фальсификат.
Автор отзыва: Елена (гость), дата добавления: 19.10.2018
Результат: отрицательный отзыв
Побочное действие Пролиа
Преимущества: Пока не наблюдаю
Недостатки: Побочная реакция
Через неделю после укола поднялась температура 37.7, одновременно на щеке и шее под скулой появились 2 крохотных прыщика с зудом, которые тут же были содраны во сне. На завтра выглядели как 2 воспаленных прыща уже внушительных размеров. Анализ крови оказался «вирусный». Терапевт выписала циклоферон, глюконат кальция и аскорбинку. К вечеру температура поднялась до 39 и вокруг «прыщей» образовался отек ореолом 10-15 см с покраснением, твердой основой и крайне болезненный. Дерматолог отменил назначение тератевта и выписал ацикловир внутрь и наружно, азитроминцин и витамины. Послал в инфекционную больницу на консультацию, в которой меня послали к гнойному хирургу, т.к. заподозрили абцесс (я не врач, могу препараты написать с ошибкой). Хирург вскрыл 2 мои очага, но гной там не нашел. Сейчас лежу с порезанными лицом и шеей и думаю делать ли следующий укол, никто из перечисленных мною врачей не знает пролиа и отмахивались от меня, когда я говорила про возможные побочные эффекты. Я так и не выяснила, что со мной случилось
Инструкция
Торговое название
Пролиа®
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для подкожного введения, 60 мг/мл
1 мл раствора содержит
активное вещество – денозумаб 60 мг,
вспомогательные вещества: сорбитол (Е420), уксусная кислота ледяная, полисорбат 20, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета, практически свободный от включений, может содержать следы частиц от полу-прозрачного до белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний костей. Другие препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей. Денозумаб.
Код АТХ M05BX04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Денозумаб характеризуется нелинейной фармакокинетикой, дозо-зависимой в широком диапазоне доз и дозо-зависимым увеличением экспозиции при подкожном введении дозы 60 мг (1 мг/кг) и выше.
При подкожном введении денозумаба в дозе 60 мг (или 1 мг/кг) его биодоступность составляет 61 %. Максимальная концентрация денозумаба (Cmax) наблюдается через 10 дней после введения (диапазон 2-28 дней) и составляет 6 мкг/мл (диапазон 1-17 мкг/мл).
Денозумаб состоит из аминокислот и углеводов, как обычный иммуноглобулин. Маловероятно, что денозумаб выделяется посредством печеночного метаболизма. Метаболизм и выведение денозумаба происходит по пути клиренса иммуноглобулинов, результатом которого является распад на небольшие пептидные цепи и отдельные аминокислоты.
После достижения Cmax содержание препарата в сыворотке крови снижается с периодом полувыведения 26 дней (диапазон 6-52 дня) и далее в течение 3 месяцев (диапазон 1,5-4,5 месяцев). У 53 % пациентов денозумаб не обнаруживался в сыворотке крови после 6 месяцев от момента последнего приёма препарата.
Не наблюдается изменений фармакокинетических параметров денозумаба, а также кумуляции за всё время приема многократных доз препарата по 60 мг каждые 6 месяцев. На фармакокинетику препарата не оказывало влияния образование связывающих антител к денозумабу.
Фармакокинетика денозумаба имеет сходные показатели у мужчин и женщин.
Фармакокинетика денозумаба не зависит от степени заболевания (потери костной массы или остеопороза; онкологических заболеваний простаты или молочной железы).
Была выявлена корреляция между избыточной массой тела и концентрацией лекарственного средства на основе показателей AUC и Cmax. Однако, данная корреляция не считается клинически важной, поскольку фармакодинамические эффекты, прослеживаемые по маркерам ремоделирования кости и увеличению минеральной плотности кости, были неизменными в широком диапазоне массы тела. Таким образом, масса тела пациента (диапазон от 36 до 140 кг) не оказывает значимого влияния на фармакокинетику денозумаба.
Отдельные группы пациентов
Возраст не оказывает значимого влияния на фармакокинетику денозумаба по данным анализа в популяции пациентов от 28 до 87 лет.
Дети и подростки (до 18 лет)
Фармакокинетика у детей не изучалась.
Фармакокинетика денозумаба не зависит от расовой принадлежности у женщин в постменопаузе и у пациентов с раком молочной железы, находящихся на гормональной терапии.
Пациенты с почечной недостаточностью
В исследовании на 55 пациентах с различной степенью почечной дисфункции, включая пациентов, находящихся на диализе, степень почечной недостаточности не оказывала влияния на фармакокинетику и фармакодинамику денозумаба; поэтому не требуется коррекции режима дозирования денозумаба при хронической почечной недостаточности.
Хроническая печеночная недостаточность
Исследований влияния недостаточности функции печени на фармакокинетику денозумаба не проводилось. В целом, моноклональные антитела не выводятся посредством печеночного метаболизма, таким образом, печеночная патология не оказывает влияния на фармакокинетику денозумаба.
Фармакодинамика
Препарат Пролиа® представляет собой полностью человеческое моноклональное антитело (IgG2) с массой около 147 кДа, обладающее высокой аффинностью и специфичностью к лиганду рецептора активатора ядерного фактора κB (RANKL). Связываясь с RANKL – трансмембранным или растворимым белком, играющим важную роль в формировании, функционировании и выживании остеокластов (клеток, отвечающих за резорбцию костной ткани), Пролиа® препятствует активации единственного рецептора RANKL — активатора ядерного фактора κB (RANK), расположенного на поверхности остеокластов и их предшественников. Таким образом, предотвращение взаимодействия RANKL/RANK ингибирует образование, активацию и продолжительность жизни остеокластов. В результате препарат Пролиа® уменьшает костную резорбцию и увеличивает массу и прочность кортикального и трабекулярного слоёв кости.
Назначение препарата Пролиа® в дозе 60 мг приводит к быстрому уменьшению сывороточных концентраций маркера резорбции костной ткани — 1С-телопептида (СТХ) — приблизительно на 85 % в течение последующих 3 дней. Уменьшение концентрации СТХ остается стабильным в 6-месячном интервале между дозированием. Скорость снижения концентрации CTX в сыворотке крови частично уменьшается при снижении концентрации денозумаба в сыворотке с максимального уровня в ≥ 87 % до ≥ 45 % (в пределах от 45 до 80 %), что отражает обратимость влияния препарата Пролиа® на ремоделирование кости. Данные эффекты наблюдались на протяжении всего курса лечения. После возобновления лечения препаратом Пролиа® степень снижения концентраций СТХ была сходна со степенью снижения концентрации СТХ в начале курса лечения денозумабом.
Соответственно физиологической взаимосвязи процессов образования и резорбции при ремоделировании костной ткани, наблюдалось уменьшение содержания маркеров образования кости (например, костно-специфической щелочной фосфатазы и сывороточного N-терминального пропептида коллагена I типа) с первого месяца после введения первой дозы препарата Пролиа®. После завершения терапии препаратом Пролиа®, маркеры ремоделирования костной ткани достигали уровней, которые на 40-60 % превышали значения, имевшие место перед лечением, но возвращались к начальным значениям в течение 12 месяцев.
В экспериментальных исследованиях ингибирование RANK/RANKL одновременно со связыванием остеопротегерина с Fc-фрагментом (OPG-Fc), приводило к замедлению роста кости и нарушению прорезывания зубов. Поэтому лечение препаратом Пролиа® может тормозить рост костей с открытыми зонами роста у детей и приводить к нарушениям прорезывания зубов.
Денозумаб – человеческое моноклональное антитело, поэтому, как и для других терапевтических протеинов, существует теоретический риск его иммуногенности. Более чем 13 000 пациентов были обследованы на предмет образования связывающих антител с использованием метода чувствительной электрохемилюминесценции в сочетании с иммунологическим анализом. Менее чем у 1 % пациентов, принимавших
препарат Пролиа® в течение 5 лет, определялись антитела (включая существовавшие ранее, транзиторные и растущие). Серопозитивные пациенты были далее обследованы на предмет образования нейтрализующих антител, используя хемилюминисцентный анализ в культуре клеток in vitro; нейтрализующих антител обнаружено не было. Не было выявлено изменений фармакокинетического профиля, токсического профиля или клинического ответа, обусловленных образованием антител.
Частота образования антител в большой степени зависит от чувствительности и специфичности метода анализа. Кроме этого, наблюдаемые случаи положительных результатов на антитела (включая нейтрализующие) обусловлены рядом факторов, включая методологию анализа, процедуру работы с образцами, время отбора образцов, совместно принимаемые препараты, предрасполагающие фоновые заболевания. По этим причинам, сравнение частоты образования антител к денозумабу с частотой образования антител к другим препаратам может быть недостоверным.
Клиническая эффективность и безопасность
Лечение постменопаузального остеопороза у женщин
У женщин с постменопаузальным остеопорозом препарат Пролиа® увеличивает минеральную плотность кости (МПК), уменьшает частоту переломов шейки бедра, вертебральных и невертебральных переломов. Результаты многоцентрового 3-х летнего исследования FREEDOM у женщин с наличием или отсутствием переломов на этапе включения в исследование, с исходным уровнем Т-критерия минеральной плотности поясничного отдела позвоночника или бедренной кости от -2,5 до -4, показали, что денозумаб в сравнении с плацебо снижает риск возникновения вертебральных и невертебральных переломов и переломов шейки бедра. Общее количество обследованных женщин составило 7 808 в возрасте 60-91 год, из которых у 23,6 % отмечались часто встречающиеся переломы позвонков.
Таблица 1. Эффект применения препарата Пролиа® на возникновение новых вертебральных переломов у женщин с постменопаузальным остеопорозом
Процент соотношения женщин с переломами (%)*
Абсолютный показатель снижения риска переломов (%) (95 % ДИ)**
Относительный показатель снижения риска переломов (%) (95 % ДИ)**
Пролиа: инструкция по применению раствора
Введение препарата Пролиа показано в случае лечения остеопороза, который развился в период климакса.
ЛС рекомендовано использовать при диагностировании климактерического остеопороза, выраженной утраты массы костной ткани у лиц женского пола при онкопатологиях груди (проводится терапия средствами-ингибиторами такого фермента как ароматаза), у лиц мужского пола, проходящих гормондепривационное лечение, при раке предстательной железы.
Состав и формы выпуска
Внутри шприца имеется раствор (1 мл), имеется 60 мг основного вещества, которым выступает деносумаб. К числу дополнительных веществ Пролиа (дозировкой 60 мг) относят:
- Полисорбат
- Подготовленную воду
- Гидроксид Na
- Сорбит
- Этановую кислоту.
Раствор для постановки подкожных уколов (Пролиа) реализуется в шприцах объемом 1 мл с иглой. Внутри пачки имеется 1 шпр.
Лечебные свойства
Деносумаб являет собой моноклональное антитело, идентичное человеческому — IgG2, характеризуется высокой степенью афинности, проявляет специфические свойства по отношению к лиганду рецептора, способствующего активации ядерного фактора κВ. Благодаря этому удается предупредить активизацию такого рецептора как RANKL, что располагается поверх остеокластов, а также их предшественников. Предупреждается взаимодействие рецепторов RANKL/RANK, участвует ЛС в процессе ингибирования формирования, активизации и длительности существования самих остеокластов. Вследствие этого действующее вещество раствора снижает костную резорбцию, тем самым повышая массу костной ткани, прочность некоторых слоев костей.
При постановке уколов с использованием 60 мл ЛС показатель биодоступности по прошествии 10 суток составляет 61%. Плазменная концентрация — 6 мкг на 1 мл, период полувыведения составляет 26 суток. Спустя полгода после введения ЛС у 53 % лиц не был выявлен деносумаб в плазме, не регистрировалось его накопление в тканях или же какие-либо изменения фармакокинетических характеристик.
Пролиа: инструкция по применению
Перед постановкой инъекций потребуется пройти инструктаж. Обычно рекомендуется постановка инъекций с использованием 60 мл ЛС единоразово за полгода. На протяжении лечебного курса потребуется осуществлять прием средств, включающих вит. D и Ca.
Данное лекарство не используется в педиатрической практике, так как нет данных о безопасности использования у данной категории пациентов.
Престарелым лицам ЛС может назначаться в стандартных дозировках, нет необходимости корректировки дозы.
При диагностировании почечной назначается лечение с применением стандартной дозы препарата, корректировка вводимой дозы не проводится.
При ХПН схема использования лекарств должна подбираться врачом.
Цена: от 16115 до 17244 руб.
Как использовать раствор:
- Необходимо провести оценку качества раствора (оттенок, мутность), при помутнении его нельзя использовать. Встряхивать шприц не следует.
- Шприц с раствором потребует нагреть до комнатной температуры, таким образом удастся предупредить возникновение дискомфорта во время постановки укола.
- Если осталось незначительное количество ЛС внутри шприца, вводить его повторно запрещено, остатки утилизируются.
Противопоказания и меры предосторожности
Не назначается использование лекарства при:
- Диагностировании гипокальциемии
- Наличии чрезмерной восприимчивости к составляющим раствора
Не следует вводить лекарство беременным, а также кормящим женщинам, оценка эффективности и безопасности ЛС в этой группе пациентов не производилась.
У престарелых лиц с наличием патологий почечной системы коррекция дозы не производится.
Перед проведением лечебной терапии коррекция имеющейся гипокальциемии проводится путем применения средств на основе вит. D и Ca.
Во время терапии препаратом Пролиа рекомендуют параллельно принимать витамин D и препараты кальция, а именно пациентам с патологиями почек. При риске развития гипокальциемии необходимо контролировать плазменный уровень Ca.
При ряде случаев во время использования лекарства наблюдалось возникновение кожных реакций (регистрировался активный воспалительный процесс непосредственно в подкожной клетчатке). При появлении такой симптоматики стоит как можно скорее обратиться к врачу.
У лиц с распространенным онкопроцессом при прохождении терапии лекарственным препаратом Пролиа в единичных случаях регистрировался остеонекроз челюсти. Такая патология может возникнуть при введении 60 мг ЛС двукратно на протяжении года.
При аллергической реакции на латексные изделия стоит исключить касание к самому колпачку иглы.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Препарат Пролиа не рекомендуется соединять с иными растворами. На данный момент нет сведений о взаимодействии с другими медикаментами.
Побочные эффекты и передозировка
Во время лечебного курса может наблюдаться:
- Активный воспалительный процесс в подкожной клетчатке
- Развитие гипокальциемии
- Возникновение катаракты у лиц мужского пола при андрогендепривационном лечении
- Дерматиты (такие как аллергический, контактный, атопический), экзематозные высыпания
- Болезненные ощущения в ногах или руках
- Признаки остеонекроза челюсти.
При введении повышенных доз препарата обычно не наблюдалось возникновение каких-либо негативных проявлений.
При необходимости можно произвести замену лекарства Пролиа, аналоги должен подбирать врач после получения клинической картины заболевания. Стоит учитывать, что аналогичный по действию препарат может иметь совсем другой состав.
Остеогенон
Пьер Фабр, Франция
Цена от 665 до 885 руб.
ЛС способствует ингибированию костной резорбции, стимулирует остеогенез, восполняет недостаток Ca. Назначается при остеопении, остеопорозе. Оказывает позитивное влияние на обменные процессы в костных тканях. Активный компонент лекарства представлен оссеин-гидроксиапатитным соединением. Лекарство производится в таблетированной форме.
Плюсы:
- Удобная схема применения
- Тормозит резорбцию тканей
- Может назначаться при беременности, ГВ.
Минусы:
- Не назначается при гиперкальциурии
- Лекарство не используется в педиатрии
- Может наблюдаться аллергическая реакция на ЛС.
Лаб.Серьвье, Франция
Цена от 1850 до 2100 руб.
Под влиянием лекарства купируется процесс дифференцировки остеокластов, активное вещество принимает активное участие в синтезе коллагена, корректирует метаболизм как хрящевой, так и костной ткани. Терапевтический эффект проявляется за счет наличия в ЛС стронция ранелата. Назначается при проявлениях остеопороза, используется при комплексном лечении переломов. Лекарственная форма – порошок для изготовления суспензии.
Плюсы:
- Повышает производство хрящевого матрикса
- Оказывает позитивное воздействие на патофизиологию остеоартроза
- Принимает активное участие в синтезе коллагена.
Минусы:
- Дороговизна
- Не назначается при тромбозе вен
- Может провоцировать диарею.
-0 Комментарий-