Содержание:
- 1 Зомета — инструкция по применению, состав, действие
- 1.1 Характеристика и применение препарата Zometa
- 1.2 Состав и форма выпуска
- 1.3 Показания к применению
- 1.4 Возможные ограничения
- 1.5 Инструкция по применению
- 1.6 Побочные явления
- 1.7 Взаимодействие с лекарствами
- 1.8 На что необходимо обратить внимание
- 1.9 Аналоги препарата
- 1.10 Стоимость и мнение пациентов
- 1.11 Показания к применению
- 1.12 Возможные аналоги (заменители)
- 1.13 Действующее вещество, группа
- 1.14 Лекарственная форма
- 1.15 Противопоказания
- 1.16 Как применять: дозировка и курс лечения
- 1.17 Фармакологическое действие
- 1.18 Побочные действия
- 1.19 Особые указания
- 1.20 Взаимодействие
- 1.21 Форма выпуска и состав
- 1.22 Показания к применению
- 1.23 Противопоказания
- 1.24 Способ применения и дозировка
- 1.25 Побочные действия
- 1.26 Особые указания
- 1.27 Сроки и условия хранения
- 1.28 Наименование:
- 1.29 Фармакологическое действие
- 1.30 Показания к применению
- 1.31 Способ применения
- 1.32 Побочные действия
- 1.33 Противопоказания
- 1.34 Беременность
- 1.35 Лекарственное взаимодействие
- 1.36 Передозировка
- 1.37 Форма выпуска
- 1.38 Условия хранения
- 1.39 Фармакологическое действие Зометы
- 1.40 Состав, форма выпуска и аналоги Зометы
- 1.41 Показания к применению Зометы
- 1.42 Противопоказания
- 1.43 Способ применения Зометы
- 1.44 Побочные действия
- 1.45 Условия хранения
- 1.46 Код по АТХ
- 1.47 Действующие вещества
- 1.48 Фармакологическая группа
- 1.49 Фармакологическое действие
- 1.50 Показания к применению Зомета
- 1.51 Форма выпуска
- 1.52 Фармакодинамика
- 1.53 Зомета (Zometa)
- 1.53.1 Клинико-фармакологическая группа:
- 1.53.2 Форма выпуска, состав и упаковка
- 1.53.3 Описание активных компонентов препарата «Золедроновая кислота»
- 1.53.3.1 Фармакологическое действие
- 1.53.3.2 Режим дозирования
- 1.53.3.3 Побочное действие
- 1.53.3.4 Противопоказания
- 1.53.3.5 Беременность и лактация
- 1.53.3.6 Применение при нарушениях функции почек
- 1.53.3.7 Применение для детей
- 1.53.3.8 Особые указания
- 1.53.3.9 Лекарственное взаимодействие
- 1.53.3.10 Лекарственное взаимодействие
- 1.54 Зомета — инструкция по применению
- 1.55 Лекарственная форма
- 1.56 Фармакотерапевтическая группа
- 1.57 Фармакологические свойства
- 1.58 Зомета — показания к применению
- 1.59 Противопоказания
- 1.60 Предостережения при использовании
- 1.61 Взаимодействие с лекарственными препаратами
- 1.62 Побочные эффекты
- 1.63 Справочник лекарств
- 1.64 Зомета – описание
- 1.65 ЗОМЕТА (Zometa)
- 1.65.0.0.1 Состав и форма выпуска
- 1.65.0.0.2 Показания к применению
- 1.65.0.0.3 Способ применения и дозы
- 1.65.0.0.4 Противопоказания
- 1.65.0.0.5 Побочное действие
- 1.65.0.0.6 Передозировка
- 1.65.0.0.7 Взаимодействие с другими препаратами
- 1.65.0.0.8 Особые указания
- 1.65.0.0.9 Срок годности
- 1.65.0.0.10 Условия хранения
Зомета — инструкция по применению, состав, действие
Характеристика и применение препарата Zometa
Зомета (Zometa) — синтетический препарат, предназначенный для профилактики метастаз, опухолевых заболеваний в костных тканях.
Состав и форма выпуска
Формы выпуска — бесцветная жидкость в емкости объемом 5 мл, если измерять по граммам, то каждый флакон Зометы содержит 4 мг основного действующего вещества. Таблетки Зомета не производятся.
Каждая емкость содержит следующие вещества:
- 4,264 мг моногидрата золедроновой кислоты;
- азот, маннитол, вода для инъекций и натрия цитрат (вспомогательные вещества).
Производитель препарата — фирма Novartis Pharma, расположенная в Швейцарии.
Перед использованием обязательно должна быть изучена инструкция по применению Зометы.
Показания к применению
Средство назначается в том случае, если началась гиперкальциемия на фоне роста раковой опухоли (рак простаты, молочной железы и т.д.), а также если метастазы от этой опухоли проникли в кости и при миеломном заболевании.
Дополнительно препарат назначается в следующих случаях:
- для уменьшения риска переломов;
- от компрессии спинномозговой жидкости;
- при гиперкальциемии, чтобы избежать лучевой терапии или хирургического лечения костей;
- для профилактики метастаз.
Возможные ограничения
Имеются обстоятельства, когда Зомета не назначается врачом. Происходит это в следующих случаях:
- при наличии повышенной чувствительности к компонентам препарата, например к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам и прочим веществам Зометы;
- во время беременности;
- при кормлении детей грудью;
- для лечения детей.
Инструкция по применению
Способ применения медикамента следующий: капельница готовится на основе концентрата, из которого делают раствор для внутривенного введения. Для этого используется система для инфузий. Использовать средство необходимо после разведения с раствором для инфузий, в котором не должен содержаться кальций.
Получившийся раствор вводят внутривенно на протяжении 15 минут, повторяется процедура каждые 3–4 недели. Для пожилых пациентов дозировка и длительность лечения определяются врачом. В среднем введение препарата осуществляется 1 раз в 6 месяцев. Кроме того, наряду с Зометой назначаются препараты кальция и витамин Д.
Если у пациента тяжелые почечные нарушения, то лечение назначается только после оценки важности введения препарата Зомета и при отсутствии риска осложнений.
Во время использования должен быть комнатной температуры.
Побочные явления
Нежелательные реакции (побочные эффекты) со стороны организма могут появиться при длительном применении препарата Зомета. Как правило, они выражены слабо и имеют транзиторное направление. Побочные действия развиваются так же, как и во время приема других бисфосфонатов:
- После внутривенного введения средства у 9% пациентов развивается гриппоподобное состояние. Кроме того, беспокоят костные боли, появляется лихорадка, общая слабость, озноб.
- У 20% больных наблюдается снижение почечной экскреции кальция и резкое уменьшение концентрации фосфора. Протекает это состояние без видимых симптомов. И только у 3% людей снижение кальция приводит к гипокальциемии, но клинически это тоже не проявляется.
- Небольшая часть пациентов жаловалась на появление артралгии и миалгии.
- После проведения инфузии Зометы некоторые больные ощущают тошноту, иногда появляется рвота. Более редкими проявлениями со стороны желудочно-кишечного тракта являются запоры, диарея, диспепсические состояния, стоматит и сухость во рту.
- Местно могут развиться отеки, покраснение, болезненность, но случается это лишь у 1% пациентов. У того же 1% больных отмечались зуд и сыпь на коже, а также конъюнктивит, в редких случаях наблюдалась размытость зрения.
- Еще один побочный эффект от препарата Зометы 4 мг — развитие анорексии. Развивается она у 1,5% людей.
- Многие больные ощущали ухудшение работы почек во время приема Зометы, но в этом случае стоит учесть и другие факторы, предрасполагающие к дисфункции органа.
- Возможно снижение гемоглобина. Органы кроветворения тоже могут пострадать во время применения препарата Зомета, проявляется это анемией, тромбоцитопенией, лейкопенией и в редких случаях панцитопенией.
- Со стороны периферической и центральной нервной системы развиваются боли в голове, головокружения, появляется гипестезия или гиперестезия, меняются вкусовые ощущения, нарушается сон, появляется тревожное чувство, тремор. В редких случаях путается сознание. Появляются одышка и кашель, суставные боли и судороги в мышцах.
- Со стороны работы сердца и сосудов иногда фиксируется поднятие или снижение АД, в редких случаях развивается брадикардия.
Взаимодействие с лекарствами
Если наряду с Зометой будут применяться другие лекарства, направленные на лечение опухоли, например диуретики, противоопухолевые средства, анальгетики и антибиотики, то чаще всего это не вызывает отрицательную реакцию организма.
Но стоит отметить то, что клинические исследования в этом направлении не проводились, поэтому о взаимодействии Зометы с другими медикаментами неизвестно.
С осторожностью принимайте бисфосфонаты с аминогликазидами. Это может привести к длительному снижению концентрации кальция в крови.
То же самое относится к одновременному применению Зометы и препаратов нефротоксического действия, возможно развитие гипомагнемии.
Если у пациента множественная миелома, то сочетание бисфосфонатов и такого препарата, как Талидомид, приводит к нарушению работы почек.
Не следует разводить флакон Зометы с растворами для инфузий, в которых содержится кальций (например, с раствором Рингера).
Материал для использования в/в введений (стекло, пластик, ПВХ) значения не имеет. Это никаким образом не влияет на состав лекарства.
На что необходимо обратить внимание
Перед тем как вводить препарат Зомета и другие медикаменты с содержанием золедроновой кислоты, необходимо определить уровень креатинина в крови. Делать это нужно после каждого введения лекарства. При нарушении функции почек препарат отменяется.
После того как лекарство Зомета введено, понадобится контроль концентрации таких веществ в крови, как фосфор, магний и кальций.
Не применяйте препараты с одним действующим веществом. Например, Зомета и Акласта имеют в своем составе золедроновую кислоту. Поэтому их одновременное применение недопустимо, иначе будет передозировка.
Если случилась передозировка, то появляются такие признаки:
- Меняется работа почек, при острой передозировке фиксируется почечная недостаточность.
- Меняется электролитный состав. В анализах будет выявлена повышенная концентрация магния, фосфатов и кальция.
Поэтому за ходом внутривенных инфузий должен следить специалист и не допускать превышения необходимых доз.
Если случилась передозировка, показана инфузия такого препарата, как кальция глюконат.
Хранение медикамента осуществляется следующим образом:
- Храните средство так, чтобы дети не смогли его достать. В случае если ребенок вскрыл упаковку лекарства Зомета и проглотил препарат, то следует незамедлительно вызвать скорую медицинскую помощь.
- Место хранения должно быть темным и сухим.
- Температура воздуха не должна превышать +30°С.
Если все эти условия хранения соблюдены, то препарат годен в течение 3 лет.
При вскрытии флакона и разведении с раствором для инфузий хранить его можно на протяжении 24 часов при температуре +2…+8°С.
Аналоги препарата
К препаратам того же действия, что и Зомета, относятся:
- концентрированные средства: Верокласт, Золедронат-Тева, Золерикс, Резокластин ФС;
- Акласта в виде раствора.
Стоимость и мнение пациентов
Отзывы пациентов об этом лекарстве неоднозначны, т.к. в запущенных случаях лечение порой не помогает. Но если препарат назначен вовремя, соблюдены все условия его применения, то многие пациенты остаются довольны результатом.
Препарат не является дефицитным и продается в большинстве аптек по рецепту врача. Цена лекарства составляет 10642 рублей.
При этом необходимо еще раз отметить, что пациенту ни в коем случае не стоит заниматься самолечением. Решение о том, стоит применять данный препарат или нет, должен принимать только врач.
Показания к применению
Остеолитические, остеосклеротические и смешанные костные метастазы солидных опухолей; остеолитические очаги при множественной миеломе (в составе комбинированной терапии).
Гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату (в т.ч. к др. бифосфонатам), беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не изучались).C осторожностью. Тяжелая почечная (концентрация креатинина в сыворотке крови не менее 400 мкмоль/л или 4.5 мг/дл) или печеночная недостаточность.
Как применять: дозировка и курс лечения
В/в капельно, в течение 15 мин.
При костных метастазах и остеолитических очагах при множественной миеломе в составе комбинированной терапии рекомендуемая доза — 4 мг. Кратность введения — каждые 3-4 нед.
При гиперкальциемии, вызванной злокачественной опухолью: при концентрации Ca2+ 1.2 мг/мл, или 3 ммоль/л по концентрации альбумина рекомендуемая доза — 4 мг. Инфузию проводят при условии адекватной гидратации пациента.
Повторное введение препарата показано в случае ухудшения состояния после отчетливого эффекта (т.е. достижения концентрации Ca2+ в сыворотке крови 2.7 ммоль/л и ниже) или в случае рефрактерности к первому введению. Повторно вводится в дозе 8 мг в течение 15 мин. Интервал между первым и повторным введением должен быть не менее 1 нед для оценки эффекта.
Обычно достигнутый эффект снижения Ca2+ в крови сохраняется в течение 30 дней после введения 4 мг и в течение 40 дней после введения 8 мг.
Не требуется коррекции режима дозирования препарата у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью. При необходимости повторного введения следует определять концентрацию креатинина сыворотки крови перед каждой инфузией.
Приготовление инъекционного раствора: раствор готовят в асептических условиях — 4 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций (8 мг — в 10 мл соответственно), осторожно встряхивают до полного растворения. Полученный раствор с необходимой дозой (4 или 8 мг) разводят в 50 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Не использовать растворы, содержащие Ca2+! Приготовленный раствор желательно использовать непосредственно после приготовления. Неиспользованный раствор можно хранить в холодильнике при температуре +2-8 град.С не более 24 ч. Раствор, хранившийся в холодильнике, перед введением следует согреть до комнатной температуры.
Фармакологическое действие
Ингибитор костной резорбции, относится к новому классу высокоэффективных бифосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. Подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани. Селективное действие бифосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.
Обладает также прямыми противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность при костных метастазах.
In vitro установлено, что препарат, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое действие на клетки миеломы и рака молочной железы, уменьшает риск их метастазирования.
Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и противоболевая активность.
Препарат подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека. При гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает концентрацию Ca2+ в сыворотке крови.
Побочные действия
Определение частоты: очень часто — 10% и более, часто — 1% и более, иногда — 0.1% и более, редко — 0.01% и более, крайне редко — менее 0.01%.
Со стороны водно-электролитного обмена: очень часто — гипофосфатемия, часто — гипокальциемия; иногда — гипомагниемия; редко — нарушение обмена K+ (как гиперкалиемия, так и гипокалиемия), гипернатриемия.
Со стороны органов кроветворения: иногда — тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко — панцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, снижение аппетита; иногда — запоры или диарея, боль в животе, диспепсия, стоматит, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; иногда — слабость, парестезии, гипестезия, гиперестезия, тремор, тревожность, расстройства сна; редко — спутанное сознание.
Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивит; редко — «затуманивание» зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение функции почек (повышение сывороточной концентрации креатинина и мочевины); иногда — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.
Со стороны дыхательной системы: иногда — диспноэ, кашель.
Со стороны кожных покровов: иногда — зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенное потоотделение.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — боли в костях, миалгия, артралгия; иногда — судороги мышц.
Аллергические реакции на компоненты препарата: в редких случаях — кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Местные реакции: боль, раздражение, припухлость, образование инфильтрата в месте введения.
Прочие: часто — жар, гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, боли в костях и/или мышцах); иногда — астения, периферические отеки, увеличение массы тела, боль в грудной клетке; редко — брадикардия.
Передозировка. Симптомы: усиление симптомов гипокальциемии.
Особые указания
Перед инфузией препаратом следует оценить степень гидратации пациента, а также избегать гипергидратации из-за риска возникновения осложнений со стороны ССС.
После введения препарата необходим постоянный контроль за концентрацией Ca2+, Mg2+, фосфора и креатинина в сыворотке крови.
Следует иметь в виду, что при назначении др. бифосфонатов пациентам с бронхиальной астмой, чувствительным к АСК, отмечались случаи бронхоспазма, однако при применении препарата такие случаи пока не зарегистрированы.
Взаимодействие
В качестве растворителей нельзя использовать растворы, содержащие Ca2+, в частности раствор Рингера.
Фармацевтически несовместим (не следует смешивать в одном шприце) с др. ЛС.
При одновременном применении с противоопухолевыми ЛС, диуретиками, антибиотиками, анальгетиками клинически значимых взаимодействий не отмечено.
Бифосфонаты и аминогликозиды оказывают однонаправленное влияние на концентрацию Ca2+ в сыворотке крови, поэтому при их одновременном с препаратом назначении повышается риск развития гипокальциемии и гипомагниемии.
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Зомета – бисфосфонат; ингибитор резорбции костной ткани, применяемый при лечении заболеваний костей.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Зометы:
- Раствор для инфузий 4 мг/100 мл (в пластиковых флаконах по 100 мл);
- Концентрат для приготовления раствора для инъекций 4 мг/5 мл (в пластиковых флаконах объемом 5 мл).
Действующим веществом препарата является золедроновая кислота (в форме моногидрата).
- Раствора – натрия цитрат дигидрат, маннитол и инъекционная вода;
- Концентрата – натрия цитрат, маннитол, инъекционная вода и азот.
Показания к применению
Зомета предназначен для лечения:
- Метастазов в кости распространенных злокачественных опухолей, включая рак молочной железы и рак предстательной железы;
- Гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью.
Также Зомета применяется при миеломой болезни, в том числе для снижения риска патологических переломов, развития гиперкальциемии и компрессии спинного мозга, обусловленных опухолью, а также для снижения потребности в оперативных вмешательствах на кости и необходимости проведения лучевой терапии.
Противопоказания
Применение препарата противопоказано при:
- Беременности;
- Кормлении грудью;
- Тяжелых нарушениях функции почек;
- Повышенной чувствительности к золедроновой кислоте, какому-либо вспомогательному компоненту препарата или другим бисфосфонатам.
Способ применения и дозировка
Раствор Зомета предназначен для капельной внутривенной инфузии (длительностью не менее 15 минут). Рекомендуемая дозировка составляет 4 мг. При необходимости ее увеличивают до 8 мг.
Концентрат непосредственно перед введением разводят 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.
При миеломной болезни и метастазах в кости пациентам дополнительно назначают принимать внутрь препараты кальция (500 мг/сутки) и витамин D (400 МЕ/сутки).
Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек дозу определяются исходя из КК:
После начала лечения Зометой перед каждым последующим введением раствора определяют концентрацию сывороточного креатинина. В том случае, если обнаруживается нарушение функции почек, очередную инфузию откладывают, а возобновляют терапию только после того, как КК достигнет значения в пределах исходной величины (допускается небольшое отклонение ±10%), в то же дозировке, которая была назначена до перерыва.
Побочные действия
Наиболее частыми побочными эффектами Зометы являются:
- Головная боль;
- Конъюнктивит;
- Тошнота и/или рвота, анорексия;
- Миалгия, боли в костях, артралгия;
- Нарушение функции почек;
- Жар и гриппоподобный синдром, проявляющийся ознобом, лихорадкой, болями в костях и/или мышцах;
- Гипофосфатемия, гипокальциемия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.
Иногда отмечаются такие побочные эффекты:
- Анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
- Нарушение вкусовых ощущений, головокружение, парестезии, гипестезия, гипостезия, слабость, гиперестезия, тремор;
- Расстройства сна, тревога;
- Затуманивание зрения;
- Абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, запор или диарея, сухость во рту;
- Диспноэ, кашель;
- Повышенная потливость, зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная и макулярная);
- Судороги мышц;
- Гематурия, протеинурия, острая почечная недостаточность;
- Реакции повышенной чувствительности;
- Боль в грудной клетке, астения, периферические отеки, увеличение массы тела;
- Боль, припухлость, раздражение и образование инфильтрата в месте инъекции;
- Гипомагниемия.
В редких случаях возможны:
- Панцитопения;
- Спутанность сознания;
- Увеит, эписклерит;
- Брадикардия;
- Ангионевротический отек;
- Гипокалиемия, гиперкалиемия, гипернатриемия.
При острой передозировке золедроновой кислоты возможно нарушение функции почек (включая почечную недостаточность), изменение электролитного состава.
Особые указания
Раствор Зомета, в том числе приготовленный из концентрата, запрещено смешивать с каким бы то ни было другим препаратом, включая растворы, содержащие кальций или другие двухвалентные катионы (например, раствор Рингера лактат).
Перед инфузией необходимо исключить дегидратацию у пациента. Для обеспечения адекватной гидратации до, во время либо после применения Зометы рекомендуется введение физиологического раствора. Однако важно не допускать и гипергидратации, т.к. это чревато развитием осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
В период лечения необходим постоянный контроль концентрации в сыворотке крови кальция, креатинина, фосфора и магния. Если развивается гипокальциемия, гипомагниемия или гипофосфатемия, дополнительно назначают кратковременную поддерживающую терапию. Нелеченная гиперкальциемия, как правило, сопровождается нарушением функции почек, поэтому мониторинг их функции особенно нужен пациентам этой категории.
Риск нарушения функции почек в период лечения Зометой возрастает:
- при дегидратации;
- у пациентов с почечной недостаточностью в анамнезе;
- при слишком быстром введении раствора;
- при длительном применении препарата в высоких дозах (8 мг);
- при одновременном введении нефротоксичных лекарственных средств;
- при многократном применении золедроновой кислоты или других бисфосфонатов.
Несмотря на то, что при условии медленного введения (в течение как минимум 15 минут) Зометы в дозе 4 мг риск развития осложнений снижается, вероятность нарушения функции почек все же сохраняется.
Безопасность и эффективность применения золедроновой кислоты в педиатрии не установлены.
При одновременном применении всех бисфосфонатов, в том числе Зометы, с аминогликозадами уровень кальция в крови может оставаться сниженным более длительно, чем это требуется, что обусловлено аддитивным влиянием на концентрацию кальция в сыворотке.
При назначении Зометы в комбинации с препаратами, которые потенциально обладают нефротоксичным действием, повышается вероятность ухудшения функции почек.
Акласта, Блазтера, Верокласт, Золерикс, Золедронат-Тева, Золендроник-Рус 4, Золедрэкс, Резокластин ФС, Резорба.
Сроки и условия хранения
В любой форме выпуска хранить Зомету следует при температуре до 30 ºС. Срок годности – 3 года. Приготовленный из концентрата раствор можно хранить не более 24 часов в холодильнике (при температуре 2-8 ºС).
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Наименование:
Зомета (Zometa)
1 мл препарата Зомета содержит золедроновой кислоты 0,8 мг. Вспомогательные компоненты: цитратная соль натрия, маннит, вода стерильная.
Фармакологическое действие
Концентрат Зомета содержит высокоэффективный бисфосфонат, действие которого основано на ингибировании резорбционных процессов в костной ткани. Действие золедроновой кислоты на костную ткань носит избирательный характер. Вещество имеет сродство с тканями минерализованных костей. На формирование костей, на их механические свойства препарат воздействия не оказывает. У лекарственного средства Зомета наблюдается и противоопухолевая активность. За счет этого Зомета повышает эффективность терапии онкологических патологий костей с метастазированием. Препарат оказывает воздействие на микрокристаллическую матричную структуру кости, замедляет рост опухолевых новообразований за счет цитостатической активности. Обнаружено антиинвазивное действие золедроновой кислоты, у нее имеется антиадгезивная активность. Сродства к форменным элементам крови у золедроновой кислоты не обнаружено.
Показания к применению
Зомета показан к назначению при:
— гиперкальциемии, вызванной с онкологическими патологиями;
— превентивной терапии переломов костей патологического характера;
— превенции компрессии позвоночного столба;
— предупреждении осложнений лучевой терапии;
— превентивном лечении постхирургических осложнений;
— превенции уменьшения костной массы при маммологических онкологических патологиях в период постменопаузы на фоне терапии ингибиторами ароматазы.
Способ применения
Инфузия препаратом после разведения проводится внутривенно. Разведение концентрата проводят 0,1 л физ. раствора или 0,1 л 5% р-ра декстрозы. Инфузия проводится в течение 15 минут.
Дозирование и применение в соответствии с видом патологии:
Патология, состояние | Дозировки, мг золедроновой кислоты | Кратность применения | Дополнительная информация |
---|---|---|---|
Превенция симптоматики, ассоциированной с поражением костей при онкологических патологиях | 4 | 1 раз/3 недели или 1 раз/месяц | Параллельно назначаются препараты кальция и витамина Д |
Превенция уменьшения костной массы, патологических переломов с онкологическими маммологическими патологиями при терапии ингибиторами ароматазы в постменопаузу | 4 | 1 раз/полгода | Параллельно назначаются препараты кальция и витамина Д |
Гиперкальциемия, связанная с злокачественными онкологическими патологиями | 4 | По назначению врача | Инфузия показана лишь при отсутствии симптоматики дегидратации у пациента |
Гиперкальциемия, вызванная злокачественными онкологическими патологиями (при нарушении работы почек) | 4 | По назначению врача | Назначение инфузии проводится после клинических анализов, оценки рисков применения препарата |
Коррекция дозировок в зависимости от уровня клиренса креатинина (КК):
Уровень КК, мл/мин | Одноразовая дозировка препарата, мг |
---|---|
60 | Стандартное дозирование |
50-60 | 3,5 |
От 40 до 49 | 3,3 |
От 30 до 39 | 3 |
Чтобы приготовить инфузию с заниженной дозировкой препарата, необходимо использовать следующие объемы вещества (для разведения берется стандартный объем растворителя (100 мл)):
Необходимая дозировка, мг | Необходимый объем концентрата, мл |
---|---|
3 | 3,8 |
3,3 | 4,1 |
3,5 | 4,4 |
Охлажденный раствор не применяют. Предварительно следует дать ему нагреться естественным путем до комнатной температуры.
Побочные действия
Применение препарата Зомета может сопровождаться:
— анемией;
— конъюнктивитом;
— головной болью;
— помутнением зрения;
— извращением вкусового восприятия;
— абдоминальными болями;
— тромбоцитопенией;
— артралгией;
— гипостезией;
— тошнотой;
— увеитом;
— гипергидрозом;
— головокружением;
— диспноэ;
— понижением давления;
— рвотой;
— миалгией;
— гипомагниемией;
— бессонницей;
— эритематозной сыпью;
— панцитопенией;
— протеинурией;
— диспепсическими явлениями;
— болями неопределенной локализации;
— спутанностью сознания;
— мышечными судорогами;
— лихорадочными состояниями;
— гематурией;
— кашлем;
— брадикардическими приступами;
— гриппоподобным состоянием;
— гиперстезией;
— болью в груди;
— макулярной сыпью;
— анорексией;
— парестезиями;
— острой почечной недостаточностью;
— астеническими проявлениями;
— эписклеритом;
— стоматитом;
— тремором;
— реакциями гиперчувствительности;
— набором веса;
— зудом кожи;
— повышением уровня мочевины;
— сухостью слизистой рта;
— периферическими отеками;
— локальной постинъекционной болезненностью;
— диареей;
— остеонекрозом;
— гипокалиемией;
— остеоалгией;
— раздражением в месте инъекции;
— нарушением работы почек;
— гипофосфатемией;
— артериальной гипертензией;
— гиперкалиемией;
— ангионевротическим отеком;
— гиперкреатининемией;
— гипернатриемией;
— развитием постинъекционного уплотнения;
— возбуждением;
— запором;
— обмороком;
— остеомиелитом;
— гипокальциемией.
Противопоказания
Зомета не назначается при:
— гиперчувствительности к бисфосфонатам;
— гиперчувствительности к золедроновой кислоте;
— гиперчувствительности к аддитивным компонентам концентрата;
— тяжелой почечной недостаточности;
— показаниях в педиатрии;
— показаниях у беременных;
— показаниях у кормящих.
Беременность
Противопоказано назначение лекарственного средства Зомета беременным.
Лекарственное взаимодействие
Препарат, группа препаратов | Возможный результат взаимодействия с золедроновой кислотой |
---|---|
Талидомид | Риск развития ОПН |
Аминогликозиды | Риск развития гипокальциемии |
Нефротоксические средства | Усиление нефротоксичности |
Раствор Рингера | Химическая несовместимость растворов |
Передозировка
Передозировка острого характера в официальной документации не зафиксирована. Теоретически возможно развитие гипокальциемии при терапии завышенными дозами препарата. В данном случае рекомендуется назначение глюконата кальция.
Форма выпуска
Зомета выпускается в форме концентрата, который используется для приготовления инфузионного раствора. Фасовка следующая: 5 мл концентрата/флакон/упаковка.
Условия хранения
Температура хранения концентрата – до 30 градусов Цельсия. Годность лекарственного средства составляет 3 года. Разведенный концентрат стабилен в течение суток. Температура хранения приготовленного инфузионного раствора – 2-8 градусов Цельсия.
Резоскан, Золендроник-Рус 4, Акласта, Резорба, Блазтера, Верокласт, Золедроновая кислота, Золерикс, Золедроновая кислота моногидрат, Золедронат-Тева, Резокластин ФС, Золедрэкс.
Смотрите также список аналогов препарата Зомета.
Цены в интернет-аптеках:
Зомета – синтетический медикамент, применяемый при лечении метастаз в кости наиболее распространенных злокачественных опухолей.
Фармакологическое действие Зометы
Активное вещество Зометы – золедроновая кислота – является высокоэффективным бисфосфонатом с избирательным действием на кость. Медикамент, воздействуя на остеокласты, подавляет резорбцию костной ткани.
Зомета не оказывает нежелательного действия на минерализацию, формирование и механические свойства кости, поскольку оно основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. Кроме того, золендроновая кислота оказывает противоопухолевое действие, обеспечивающее эффективность лекарства при метастазах в кости.
На фоне рака молочной железы, предстательной железы и других опухолей с метастатическим поражением костей медикамент способствует предотвращению развития компрессии спинного мозга, патологических переломов, снижая при этом потребность в операциях и лучевой терапии. Также раствор Зометы способен сдерживать развитие болевого синдрома.
Состав, форма выпуска и аналоги Зометы
Медикамент Зомета выпускают в виде прозрачного бесцветного концентрата для приготовления раствора для инфузий с содержанием в одном флаконе 5 мл действующего компонента (золедроновой кислоты) и вспомогательных веществ – маннитола, натрия цитрата, вода для инъекций, азота.
Аналогами Зометы по активному компоненту являются: Золедрэкс, Акласта, Верокласт, Блазтера, Золерикс, Резокластин ФС, Резорба, Золедронат-Тева.
На фоне гиперчувствительности к золедроновой кислоте врач может назначить один из аналогов Зометы, имеющий схожее терапевтическое действие: Актонель, Алендронат, Остерепар, Бонвива, Бонефос, Осталон, Бондронат, Аредиа, Клобир, Ксидифон, Линдрон, Остеален, Помегара, Теванат, Фосамакс, Стронгос, Ризендрос, Клобир, Аленталь.
Показания к применению Зометы
Зомету по инструкции назначают для лечения:
- Метастаз в кости наиболее распространенных злокачественных опухолей (рака предстательной железы, рака молочной железы);
- Миеломной болезни, включая профилактические меры, направленные на снижение риска возникновения патологических переломов, гиперкальциемии, компрессии спинного мозга, обусловленных опухолью, и уменьшения необходимости проведения лучевой терапии или операций на кости;
- Гиперкальциемии, которая обусловлена злокачественной опухолью.
Противопоказания
Раствор Зометы не следует применять беременным и кормящим женщинам, а также больным с гиперчувствительностью к активному веществу (золедроновой кислоте) или вспомогательным компонентам.
Лекарство в педиатрии не применяется из-за отсутствия подтверждения его безопасности и эффективности.
Способ применения Зометы
Раствор Зометы, по инструкции, необходимо вводить капельно внутривенно. Перед применением медикамента содержимоефлакона разводят в растворе для инфузий (100 мл).
Взрослым и пожилым людям при лечении метастаз в кости наиболее распространенных злокачественных опухолей и миеломной болезни обычно назначают 4 мг лекарства. Продолжительность инфузии – не менее 15 минут. Кратность применения – каждые 3-4 недели. Дополнительно назначают кальций внутрь по 500 мг в день и витамин D в дозировке 400 МЕ в сутки.
На фоне гиперкальциемии, сопутствующей злокачественной опухоли, Зомету назначают в такой же дозировке. Одновременно с этим для обеспечения адекватной гидратации следует ввести физиологический раствор. Решение о применении Зометы на фоне выраженного нарушения функции почек необходимо принимать после соотношения возможного риска с предполагаемой пользой.
При разведении раствор Зометы не рекомендуется смешивать с инфузионными растворами, которые содержат ионы кальция.
Побочные действия
Как правило, нежелательные реакции, вызванные применением Зометы, по отзывам, слабо выражены. Довольно часто (в 9% случаев) наблюдается гриппоподобный синдром в виде боли в костях, лихорадки, общего недомогания и озноба.
У каждого пятого больного на фоне применения медикамента снижение почечной экскреции кальция сопровождается резким уменьшением концентрации фосфора. Обычно это протекает бессимптомно и дополнительного лечения не требует. Были отмечены случаи возникновения инвалидизирующей боли в суставах, костях и мышцах.
Также во время терапии Зомета, по отзывам, может привести к нарушениям со стороны различных систем организма, проявляющихся в виде:
- Чаще всего – анемии, конъюнктивита, гипофосфатемии;
- Иногда – тромбоцитопении, зуда, лейкопении, кашля, сыпи, головокружения, парестезий, стоматита, одышки, повышенной потливости, гиперестезии, чувства тревоги, расстройства сна, гематурии, протеинурии;
- В отдельных случаях – панцитопении, спутанности сознания, увеита, эписклерита, брадикардии, гиперкалиемии.
Из местных реакций наиболее вероятно развитие боли, раздражения, отека и образования инфильтрата в месте инъекции.
При острой передозировке Зомета, по отзывам, может привести к нарушению функции почек (включая почечную недостаточность), изменению электролитного состава (включая концентрацию фосфатов, кальция и магния в крови). При введении повышенных дозировок необходимо обеспечить больному постоянное наблюдение.
При применении Зометы следует учитывать, что Акласта содержит золендроновую кислоту, поэтому одновременно лекарства применять не следует.
Чтобы избежать развития остеонекроза челюсти проводить во время терапии стоматологические операции не рекомендуется.
Условия хранения
Раствор Зометы относится к числу противоопухолевых медикаментов рецептурного отпуска. Срок годности составляет 36 месяцев при соблюдении рекомендованного изготовителем температурного режима (не выше 30 °С).
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Зомета замедляет процессы резорбции костей и корректирует обменные процессы костных тканей.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Зомета
Применяется в случае таких нарушений:
- имеющее вторичную форму поражение костных тканей (метастазы) при опухолях распространённого характера (карцинома простаты или груди);
- миелома множественного характера;
- гиперкальциемия, имеющая опухолевую природу либо гиперпаратиреоз;
- предупреждение появления переломов патологического характера;
- предотвращение компрессии ствола позвоночника;
- при хирургических процедурах, связанных с костями;
- предупреждение остеопороза во время терапии при карциноме груди с использованием средств, замедляющих активность ароматазы.
[1], [2]
Форма выпуска
Выпуск вещества производится в форме инфузионной жидкости, внутри флаконов ёмкостью 4 мг/0,1 л, а кроме того в виде концентрата во флакончиках объёмом 4 мг/5 мл.
Фармакодинамика
Золедроновая кислота является бисфосфонатом с высокой терапевтической эффективностью. Она тормозит резорбцию костей, влияя на остеокласты, разрушающие костные ткани.
Избирательное воздействие относительно костных тканей связано со значительным сродством к ним. Остеокласты поглощают бисфосфонаты исключительно в зонах костного изменения, а затем влияние в отношении костных тканей замедляется, а процесс их разрушения прекращается. Но отдельные детали принципа влияния ЛС пока окончательно не определены.
Медикамент обладает мощным антирезорбционным эффектом. Использование у женщин с остеопорозом, связанным с постменопаузой, приводило к достоверному уменьшению вероятности позвоночных переломов и их рецидивов. Во время терапии у лиц с болезнью Педжета отмечается достоверная и длительная лечебная реакция, стабилизация показателей ЩФ и значений костного метаболизма. У людей с подобными патологиями медикамент не воздействует на состояние здоровой кости, помогает сохранить её архитектонику и не разрушает минерализацию.
Вместе с этим лекарство, угнетая клеточную пролиферацию, вызывает противоопухолевый эффект в случае миеломы либо опухоли грудной железы. Имеет противометастатическую активность, из-за чего его можно использовать при костных метастазах, а также для их предупреждения. Замедление костной резорбции существенно ослабляет боли.
В случае карциномы с метастазами, затрагивающими кости, медикамент предупреждает появление переломов, а также спинномозговое сдавливание, снижает связанную с опухолью гиперкальциемию и экскрецию Ca вместе с мочой. Зачастую также ослабляется потребность в получении лучевой терапии.
[3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]
Зомета (Zometa)
р-р д/инф. 4 мг/100 мл: фл. 1 шт. Рег. №: ЛП-001937
Клинико-фармакологическая группа:
Ингибитор резорбции костной ткани. Бисфосфонат
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный.
100 мл | |
золедроновая кислота | 4 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол 5100 мг, натрия цитрат дигидрат 24 мг, вода д/и до 100 мл.
100 мл — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата «Золедроновая кислота»
Фармакологическое действие
Ингибитор резорбции костной ткани, бисфосфонат. Обладает избирательным действием на кость. Оказывает ингибирующее действие на резорбцию костной ткани, опосредуемую остеокластами.
Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.
Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золендроновая кислота обладает другими противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими терапевтическую эффективность при костных метастазах.
In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.
In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.
Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток раковой опухоли молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное действие.
У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, что действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.
Остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей и остеолитические очаги при множественной миеломе, в составе комбинированной терапии; гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.
Режим дозирования
Вводят в/в капельно в течение 15 мин. Рекомендуемая доза составляет 4-8 мг. Частота введения зависит от показаний, применяемой схемы лечения, терапевтической эффективности.
Побочное действие
Со стороны органов кроветворения: иногда — тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко — панцитопения.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль; иногда — слабость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, тремор.
Со стороны психики: иногда — тревога, расстройства сна; редко — спутанное сознание.
Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит; иногда — затуманивание зрения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, анорексия; иногда — диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту.
Со стороны дыхательной системы: иногда — диспноэ, кашель.
Дерматологические реакции: иногда — зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенная потливость.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боли в костях, миалгия, артралгия; иногда — судороги мышц.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — брадикардия.
Со стороны почек: часто — нарушение функции почек; иногда — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.
Аллергические реакции: иногда — реакции повышенной чувствительности; редко — ангионевротический отек.
Со стороны организма в целом: часто — жар, гриппоподобный синдром, проявляющийся лихорадкой, ознобом, болями в костях и/или мышцах; иногда — астения, периферические отеки, боль в грудной клетке, увеличение массы тела.
Местные реакции: иногда — боль, раздражение, припухлость и образование инфильтрата в месте инъекции.
Со стороны лабораторных показателей: очень часто — гипофосфатемия; часто — повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, гипокальциемия; иногда — гипомагниемия; редко — гиперкалиемия, гипокалиемия, гипернатриемия.
Противопоказания
Беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и лактации.
Применение при нарушениях функции почек
Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация сывороточного креатинина ≥400 мкмоль/л или ≥4.5 мг/дл) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии преобладает над потенциальным риском.
Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне применения бисфосфонатов. К факторам риска развития таких осложнений относятся предшествующая почечная недостаточность и длительное применение золедроновой кислоты в высоких дозах (8 мг), сокращение времени инфузии.
Применение для детей
Эффективность и безопасность применения золедроновой кислоты в педиатрической практике не установлены.
Особые указания
При повторном применении перед каждым введением следует определять концентрацию креатинина в сыворотке крови. Если полученные данные свидетельствуют об ухудшении функции почек, необходимо оценить риск и пользу проводимой терапии.
Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация сывороточного креатинина ≥400 мкмоль/л или ≥4.5 мг/дл) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии преобладает над потенциальным риском.
Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. Для обеспечения адекватной гидратации рекомендуется введение физиологического раствора до, во время или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
После введения золедроновой необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови.
Если развивается гипокальциемия, гипофосфатемия или гипомагниемия, необходима краткосрочная поддерживающая терапия.
Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне применения бисфосфонатов. К факторам риска развития таких осложнений относятся предшествующая почечная недостаточность и длительное применение золедроновой кислоты в высоких дозах (8 мг), сокращение времени инфузии.
Эффективность и безопасность применения золедроновой кислоты в педиатрической практике не установлены.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов уровень кальция в сыворотке может оставаться сниженным более длительно, чем это требуется, поскольку возможно аддитивное влияние на концентрацию кальция в сыворотке крови.
При одновременном применении с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием повышается риск ухудшения функции почек.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов уровень кальция в сыворотке может оставаться сниженным более длительно, чем это требуется, поскольку возможно аддитивное влияние на концентрацию кальция в сыворотке крови.
При одновременном применении с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием повышается риск ухудшения функции почек.
Зомета — инструкция по применению
Активное вещество — золедроновая кислота.
Лекарственная форма
порошок для приготовления инъекционного раствора 4мг, концентрат для приготовления инфузионного раствора 4мг
Фармакотерапевтическая группа
Разные антиостеопорозные средства
Фармакологические свойства
Ингибитор резорбции костной ткани. Бисфосфонат. Золедроновая кислота относится к новому классу высоко эффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным действием на кость. Препарат оказывает ингибирующее действие на резорбцию костной ткани, опосредуемой остеокластами. Золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и оказывает антиангиогенное действие. Действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой. Золедроновая кислота не подвергается метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 44±18% введенной дозы. Остальное количество активного вещества в основном связывается с костной тканью. Золедроновая кислота не ингибирует фермент Р450 человека и не подвергается биотрансформации, поэтому состояние функции печени сколько-нибудь существенным образом не влияет на фармакокинетику золендроновой кислоты. С калом выводится менее 3% дозы препарата.
Зомета — показания к применению
Остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей и остеолитические очаги при множественной миеломе, в составе комбинированной терапии; гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, лактация.
Предостережения при использовании
Назначение препарата больным с тяжелыми нарушениями функции почек не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза преобладает над потенциальным риском. Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. После введения препарата необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови. Эффективность и безопасность применения Зометы в педиатрической практике до настоящего времени не установлены.
Взаимодействие с лекарственными препаратами
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов. Соблюдать осторожность при назначении с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием. Разведенный раствор Зометы нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими ионы кальция.
Побочные эффекты
Головная боль, слабость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, тремор; тромбоцитопения, анемия, лейкопения; панцитопения; тревога, расстройства сна, спутанное сознание; конъюнктивит, затуманивание зрения; тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту; диспноэ, кашель; зуд, сыпь, повышенная потливость; боли в костях, миалгия, артралгия, судороги мышц; брадикардия; нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия; реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек; жар, гриппоподобный синдром, проявляющийся лихорадкой, ознобом, болями в костях и/или мышцах, астения, периферические отеки, боль в грудной клетке, увеличение массы тела; боль, раздражение, припухлость и образование инфильтрата в месте инъекции; гипофосфатемия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, гипокальциемия, гипомагниемия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипернатриемия.
Справочник лекарств
Зомета – описание
– Остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей и остеолитические очаги при множественной миеломе, в составе комбинированной терапии;
– Гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.
Вводят в/в капельно в течение 15 мин. Рекомендуемая доза составляет 4-8 мг. Частота введения зависит от показаний, применяемой схемы лечения, терапевтической эффективности.
– Беременность;
– Лактация (грудное вскармливание);
– Повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам.
Ингибитор резорбции костной ткани, бисфосфонат. Обладает избирательным действием на кость. Оказывает ингибирующее действие на резорбцию костной ткани, опосредуемую остеокластами.
Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.
Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золендроновая кислота обладает другими противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими терапевтическую эффективность при костных метастазах.
In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.
In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.
Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток раковой опухоли молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное действие.
У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, что действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.
Фармакокинетика
После начала инфузии концентрация золедроновой кислоты в плазме быстро увеличивается, достигая Cmax в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% – после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от Cmaxдо повторной инфузии на 28-й день.
Золедроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение из системной циркуляции с T1/2 0.24 ч и 1.87 ч и длительная фаза с конечным T1/2, составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции при повторных введениях каждые 28 дней.
Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество в основном связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс составляет 5.04±2.5 л/ч. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.
С калом выводится менее 3%.
Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК.
Показано низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови. Связывание с белками плазмы низкое (около 50%) и не зависит от концентрации золедроновой кислоты.
– Со стороны системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко – панцитопения.
– Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – слабость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, тремор, тревога, расстройства сна; редко – спутанность сознания.
– Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит; нечасто – затуманивание зрения.
– Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, анорексия; нечасто – диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту.
– Со стороны дыхательной системы: нечасто – диспноэ, кашель.
– Дерматологические реакции: нечасто – зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенная потливость.
– Со стороны костно-мышечной системы: часто – боли в костях, миалгия, артралгия; нечасто – судороги мышц.
– Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – брадикардия.
– Со стороны мочевыделительной системы: часто – нарушение функции почек; нечасто – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.
– Аллергические реакции: нечасто – реакции повышенной чувствительности; редко – ангионевротический отек.
– Со стороны обмена веществ: очень часто – гипофосфатемия; часто – повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, гипокальциемия; нечасто – гипомагниемия, увеличение массы тела; редко – гиперкалиемия, гипокалиемия, гипернатриемия.
– Со стороны организма в целом: часто – жар, гриппоподобный синдром, проявляющийся лихорадкой, ознобом, болями в костях и/или мышцах; нечасто – астения, периферические отеки, боль в грудной клетке.
Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный.
100 мл золедроновой кислоты моногидрат 4.264 мг, что соответствует содержанию золедроновой кислоты безводной 4 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол – 5100 мг, натрия цитрата дигидрат – 24 мг, вода д/и – до 100 мл.
100 мл – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
ЗОМЕТА (Zometa)
Состав и форма выпуска
Активное вещество – золедроновая кислота.
Порошок для приготовления инъекционного раствора 4мг
Показания к применению
Остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей и остеолитические очаги при множественной миеломе, в составе комбинированной терапии; гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.
Способ применения и дозы
Применение препарата Зомета у взрослых и пациентов пожилого возраста:
Взрослым и пациентам пожилого возраста Зомету вводят в/в капельно в течение 15 минут.
При гиперкальциемии, вызванной злокачественной опухолью (концентрация кальция с коррекцией по уровню альбумина 12,0 мг/дл или 3,0 ммоль/л) рекомендуемая доза Зометы составляет 4 мг. Инфузию препарата Зомета проводят при условии адекватной гидратации пациента. Для обеспечения гидратации рекомендуется введение физиологического раствора перед, параллельно или после инфузии Зометы.
Повторное введение Зометы проводят в случае наступления ухудшения после отчетливого клинического эффекта (т.е. достижения значения концентрации кальция в сыворотке 2,7 ммоль/л и ниже) или в случае рефрактерности к первому введению.
Повторно Зомета вводится в дозе 8 мг в течение 15 минут. Интервал между первым и повторным введением Зометы должен быть не менее одной недели, поскольку этот период времени необходим для развития полного клинического эффекта.
Обычно достигнутый эффект снижения кальция в крови сохраняется в течение 30 дней после введения 4 мг Зометы и в течение 40 дней – после введения 8 мг.
При костных метастазах и остеолитических очагах при множественной миеломе в составе комбинированной терапии рекомендуемая доза – 4 мг. Кратность введения – каждые 3-4 нед.
Применение препарата Зомета у пациентов с нарушением функции почек:
Не требуется коррекции режима дозирования Зометы у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью. Данных по применению препарата Зомета при уровне креатинина в сыворотке более 400 мкмоль/л или более 4.5 мг/дл нет. При необходимости повторного применения Зометы следует определять концентрацию сывороточного креатинина перед каждой инфузией.
Инструкция по приготовлению раствора препарата Зомета:
Раствор следует готовить в асептических условиях. Каждые 4 мг Зометы растворяют 5 мл воды для инъекций, которая прилагается в ампулах к флакону с препаратом.
Чтобы порошок растворился полностью, флакон надо осторожно потрясти. Если необходимо приготовить инфузионный раствор, содержащий 8 мг Зометы, следует вышеописанным способом растворить содержимое двух флаконов, используя две ампулы по 5 мл воды для инъекций. Полученный раствор с необходимой дозой (4 или 8 мг) разводят в 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.
Нельзя использовать растворы, содержащие ионы кальция, в частности, раствор Рингера.
Приготовленный раствор Зометы желательно использовать непосредственно после приготовления. Неиспользованный сразу раствор можно хранить в холодильнике при температуре +2-8 °C не более, чем 24 часа. Перед введением раствор Зометы следует выдержать в помещении до достижения им комнатной температуры.
Раствор Зометы не следует смешивать с любыми другими лекарственными препаратами. Для введения раствора Зометы всегда следует использовать отдельную систему для инфузий.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, лактация.
Побочное действие
Побочные реакции на введение Зометы обычно слабо выражены и преходящи; они сходны с теми реакциями, которые наблюдаются при применении других бисфосфонатов.
Со стороны электролитного баланса: уменьшение выведения кальция почками часто сопровождается снижением концентрации фосфора в сыворотке крови, что не требует лечения. Возможно снижение сывороточной концентрации кальция до уровня гипокальциемии, однако это не сопровождается клиническими проявлениями. Имеются отдельные сообщения о развитии гипомагниемии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда тошнота и рвота.
Местные реакции: покраснение и припухлость в месте введения.
Со стороны органов зрения: имеются отдельные сообщения о развитии конъюнктивита.
Со стороны функции почек: повышение сывороточной концентрации креатинина 3 степени (по Критериям токсичности, принятым Национальным институтом рака (NCI), США) было отмечено у 2,3% и 3,1% больных, получавших препарат Зомета в дозе 4 мг и 8 мг соответственно. Имеются сообщения о случаях нарушения функции почек, однако причинно-следственная связь этих нарушений с приемом Зометы не была установлена.
Организм в целом: внутривенное введение препарата Зомета часто сопровождалось повышением температуры тела. Иногда отмечался гриппоподобный синдром, проявлявшийся лихорадкой, ознобом, болями в костях и/или мышцах. В большинстве случаев специального лечения не требуется, и эти явления проходят самостоятельно через несколько часов/дней.
Прочие: в редких случаях отмечались кожная сыпь, зуд и боль в грудной клетке.
Передозировка
В случае возникновения гипокальциемии с клинически значимыми проявлениями показано проведение инфузии кальция глюконата.
Взаимодействие с другими препаратами
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов. Соблюдать осторожность при назначении с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием.Разведенный раствор Зометы нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими ионы кальция.
Особые указания
Назначение препарата больным с тяжелыми нарушениями функции почек не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза преобладает над потенциальным риском.
Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. После введения препарата необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови.Эффективность и безопасность применения Зометы в педиатрической практике до настоящего времени не установлены.
Срок годности
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C
Справочник ЛС
-0 Комментарий-