Содержание:
- 1 Акласта — инструкция по применению, цена, отзывы
- 1.1 Акласта в Москве
- 1.2 Акласта Инструкция по применению
- 1.3 Доставка заказа в Москве
- 1.4 Показания к применению
- 1.5 Возможные аналоги (заменители)
- 1.6 Действующее вещество, группа
- 1.7 Лекарственная форма
- 1.8 Противопоказания
- 1.9 Как применять: дозировка и курс лечения
- 1.10 Фармакологическое действие
- 1.11 Побочные действия
- 1.12 Особые указания
- 1.13 Взаимодействие
- 1.14 Состав и форма выпуска
- 1.15 От чего помогает Акласта?
- 1.16 Фармакологическое действие
- 1.17 Инструкция по применению
- 1.18 Противопоказания
- 1.19 Акласта : инструкция по применению
- 1.20 Фармакотерапевтическая группа
- 1.21 Противопоказания
- 1.22 Передозировка
- 1.23 Меры предосторожности
- 1.24 Срок годности
- 1.25 Условия хранения
- 1.26 АКЛАСТА — отзывы, цена, аналоги препарата
- 1.27 Препарат АКЛАСТА отзывы принимавших
- 1.28 АКЛАСТА — цены на препарат
- 1.29 Форма выпуска и состав
- 1.30 Показания к применению
- 1.31 Противопоказания
- 1.32 Акласта: цены в интернет-аптеках
- 1.33 Акласта (Aclasta) — раствор для вливаний 50 мкг/мл, флакон 100 мл
- 1.34 Показания для применения Акласта
- 1.35 Противопоказания Акласта
- 1.36 Побочные действия Акласта
- 1.37 Инструкция по применению Акласта
- 1.38 Особые указания
- 1.39 Где купить Акласта
- 1.40 MED-anketa.ru
- 1.41 Акласта – инструкция по применению, показания, аналоги и цена
- 1.42 Состав и форма выпуска
- 1.43 Фармакологическое действие
- 1.44 Показания к применению
- 1.45 Инструкция Aclasta
- 1.46 Побочные действия Акласты
- 1.47 Противопоказания препарата Акласта
- 1.48 Аналоги Акласты
- 1.49 Акласта ® (Aclasta ® )
- 1.50 Владелец регистрационного удостоверения:
- 1.51 Произведено:
- 1.52 Лекарственная форма
- 1.53 Форма выпуска, упаковка и состав препарата Акласта ®
- 1.54 Фармакологическое действие
- 1.55 Фармакокинетика
- 1.56 Показания активных веществ препарата Акласта ®
- 1.57 Акласта (Aclasta): лекарство акласта инструкция по применению
Акласта — инструкция по применению, цена, отзывы
Акласта в Москве
Акласта Инструкция по применению
Цена на Акласта от 14031.00 руб. в Москве Купить Акласта в Новосибирске можно в интернет-магазине Apteka.ru Доставка препарата Акласта в 711 аптеки
Наименование производителя
Новартис Фарма Штейн АГ
Общее описание
Ингибитор резорбции костной ткани. Бисфосфонат
Форма выпуска и упаковка
100 мл — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Лекарственная форма
Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный.
Ингибитор резорбции костной ткани, представитель бисфосфонатов.
Золедроновая кислота относится к классу аминобисфосфонатов, действует преимущественно на кость, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани.
Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. После в/в введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в кости и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани.
Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС), при этом не исключается возможность других механизмов действия препарата. Продолжительный период действия препарата определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани.
На экспериментальных моделях ускоренной остеорезорбции показано, что золедроновая кислота значительно ингибирует костную резорбцию без нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости, дозозависимо уменьшает активность остеокластов и частоту активации новых очагов ремоделирования как в трабекулярной, так и в кортикальной (Гаверсовой) кости, не вызывая образования волокнистой кости и аберрантной аккумуляции остеоида.
За исключением высокого антирезорбтивного действия, влияние золедроновой кислоты на кость сходно с таковым для других бисфосфонатов.
При применении Акласты у больных с постменопаузным остеопорозом (значения Т-критерия минеральной плотности костной ткани шейки бедра — менее 2.5) отмечалось статистически достоверное снижение риска вертебральных переломов на 70% к концу 3 года лечения, а также уменьшение риска развития одного или более новых/повторных переломов и умеренных/тяжелых переломов позвонков на 60-70%. У пациенток с остеопорозом в возрасте 75 лет и старше при лечении Акластой достигалось снижение риска развития вертебральных переломов на 61%.
При лечении Акластой относительный риск развития невертебральных переломов любой локализации, (включая переломы фаланг пальцев и костей лицевой части черепа) снижалось на 33% соответственно. При применении Акласты в течение 3 лет у пациенток с постменопаузным остеопорозом отмечалось увеличение минеральной плотности костной ткани (МПК) поясничных позвонков, бедренной кости в целом, шейки бедренной кости и дистального отдела лучевой кости в среднем на 6.9%, 6%, 5% и 3.2%, соответственно.
На фоне терапии Акластой в течение 1 года у больных с постменопаузным остеопорозом наблюдалось снижение уровня костного изофермента ЩФ, N-терминального пропептида коллагена I типа (PINP) и ?-С-концевых телопептидов крови до пременопаузного значения. При повторных введениях препарата в течение 3 лет не было отмечено дальнейшего снижения в крови содержания маркеров ремоделирования костной ткани.
Фармокинетика
Данные по фармакокинетике получены после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2 мг, 4 мг, 8 мг и 16 мг золедроновой кислоты 64 пациентам. Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.
После начала инфузий Акласты концентрация золедроновой кислоты в плазме быстро увеличивается, достигая максимума в конце инфузий. После окончания инфузии происходит быстрое уменьшение концентрации золендроновой кислоты в плазме крови (до уровня
Побочные действия
Лечение различных видов остеопороза, костной болезни Педжета и профилактика новых переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости
При в/в введении 5 мг Акласты 1 раз в год для лечения постменопаузного остеопороза у женщин, остеопороза у мужчин, для профилактики новых переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости, для профилактики и лечения остеопороза, вызванного применением ГКС и для лечения костной болезни Педжета большинство нежелательных явлений были слабо или умеренно выраженными.
После в/в введения Акласты наиболее часто отмечались следующие нежелательные явления длительностью обычно не более 3 дней («пост-дозные» симптомы): лихорадка (18.1%), миалгии (9.4%), гриппоподобный синдром (7.8%), артралгии (6.8%), головная боль (6.5%). Большинство указанных реакций были слабо или умеренно выраженными. При повторном введении препарата выраженность нежелательных явлений значительно уменьшалась.
Ниже представлены нежелательные явления, возможно связанные (по мнению лечащих врачей) с применением препарата для лечении различных видов остеопороза, костной болезни Педжета и для профилактики новых переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости.
Лекарственное взаимодействие
Специальных исследований по изучению взаимодействия золедроновой кислоты с другими лекарственными препаратами не проводилось. Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и не влияет на изоферменты цитохрома P450 in vitro.
Золедроновая кислота характеризуется невысокой степенью связывания с белками плазмы (43-55%); взаимодействие вследствие вытеснения препаратов с высокой степенью связывания с белками из мест связывания маловероятно.
Золедроновая кислота выводится почками. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Акласты с препаратами, которые способны оказывать значимое влияние на функцию почек (например, с аминогликозидами или диуретиками, вызывающими дегидратацию).
У пациентов с нарушениями функции почек при применении Акласты вместе с препаратами, которые выводятся преимущественно почками, возможно повышение системной биодоступности данных лекарственных средств.
Передозировка
В случае передозировки препарата, сопровождающейся клинической симптоматикой (в т.ч. онемение, ощущение покалывания, особенно в области рта, мышечные спазмы), показано в/в введение растворов, содержащих ионы кальция, магния и фосфаты.
Доставка заказа в Москве
Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.
Все пункты доставки в Новосибирске – аптеки
Показания к применению
Остеолитические, остеосклеротические и смешанные костные метастазы солидных опухолей; остеолитические очаги при множественной миеломе (в составе комбинированной терапии).
Гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.
Постменопаузальный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и внепозвоночных переломов, для увеличения минерализации кости).
Профилактика новых остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для инфузий
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бисфосфонатам), ХПН (КК менее 30 мл/мин), беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (эффективность и безопасность не установлена).
Как применять: дозировка и курс лечения
В/в капельно, в течение 15 мин.
При онкологических заболеваниях: при костных метастазах и остеолитических очагах при множественной миеломе в составе комбинированной терапии рекомендуемая доза препарата — 4 мг. Кратность введения — каждые 3-4 нед.
При гиперкальциемии, вызванной злокачественной опухолью: при концентрации Ca2+ 1.2 мг/мл, или 3 ммоль/л по концентрации альбумина рекомендуемая доза препарата — 4 мг. Инфузию проводят при условии адекватной гидратации пациента.
Повторное введение препарата показано в случае ухудшения состояния после отчетливого эффекта (т.е. достижения концентрации Ca2+ в сыворотке крови 2.7 ммоль/л и ниже) или в случае рефрактерности к первому введению. Повторно вводится в дозе 8 мг в течение 15 мин. Интервал между первым и повторным введением должен быть не менее 1 нед для оценки эффекта.
Обычно достигнутый эффект снижения Ca2+ в крови сохраняется в течение 30 дней после введения 4 мг и в течение 40 дней после введения 8 мг.
Не требуется коррекции режима дозирования препарата у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью. При необходимости повторного введения следует определять концентрацию креатинина сыворотки крови перед каждой инфузией.
При постменопаузальном остеопорозе и профилактике новых переломов у больных с переломами проксимального отдела бедренной кости — 5 мг 1 раз в год; дополнительно рекомендуется принимать препараты Ca2+ и витамина D. Введение препарата следует проводить не ранее, чем через 2 нед после операции.
При болезни Педжета — 5 мг препарата однократно, одновременно рекомендуется принимать суточную норму Ca2+ и витамина D в течение 10 дней после введения. Возможно повторное введение не ранее чем через 12 мес.
Приготовление инъекционного раствора: раствор готовят в асептических условиях — 4 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций (8 мг — в 10 мл соответственно), осторожно встряхивают до полного растворения. Полученный раствор с необходимой дозой (4 или 8 мг) разводят в 50 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Не использовать растворы, содержащие Ca2+! Раствор, хранившийся в холодильнике, перед введением следует согреть до комнатной температуры.
Фармакологическое действие
Ингибитор костной резорбции, относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. Подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани. Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.
Обладает также прямыми противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность при костных метастазах.
In vitro установлено, что золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое действие на клетки миеломы и рака молочной железы, уменьшает риск их метастазирования.
Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и анальгезирующая активность.
Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека. При гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает концентрацию Ca2+ в сыворотке крови.
Побочные действия
Частота: очень часто — более 10%, часто — 1-10%, нечасто — 0.1-1%, редко — 0.01-0.1%, крайне редко — менее 0.01%.
Со стороны водно-электролитного обмена: очень часто — гипофосфатемия, часто — гипокальциемия; нечасто — гипомагниемия; редко — нарушение обмена K+ (как гиперкалиемия, так и гипокалиемия), гипернатриемия.
Со стороны органов кроветворения: нечасто — тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко — панцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея; нечасто — запор, боль в животе, диспепсия (часто — при болезни Педжета), стоматит, сухость слизистой оболочки полости рта, эзофагит, зубная боль.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — слабость, парестезия, гипестезия, гиперестезия, тремор, тревожность, расстройства сна, летаргия (часто — при болезни Педжета), сонливость, тремор, обморок, вертиго; редко — спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нечасто — нарушение вкуса, конъюнктивит, боль в глазах, увеит; редко — снижение остроты зрения, эписклерит, ирит.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение функции почек (повышение сывороточной концентрации креатинина и мочевины); нечасто — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка (часто — при болезни Педжета), кашель.
Со стороны кожных покровов: нечасто — зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенное потоотделение.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — оссалгия, миалгия, артралгия, боль в спине и конечностях; нечасто — судороги мышц, припухлость суставов; очень редко — остеонекроз (чаще челюсти).
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гиперкреатининемия.
Аллергические реакции: в редких случаях — кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Местные реакции: боль, раздражение, припухлость, образование инфильтрата в месте введения.
Прочие: очень часто — лихорадка; часто — гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, оссалгия и/или миалгия), дрожь, боль, повышенная утомляемость; нечасто — астения, периферические отеки, повышение массы тела, боль в грудной клетке, анорексия, жажда; редко — брадикардия.
Особые указания
Перед инфузией следует оценить степень гидратации пациента, а также избегать гипергидратации из-за риска возникновения осложнений со стороны ССС.
После введения препарата необходим постоянный контроль концентрации Ca2+, Mg2+, фосфора и креатинина в сыворотке крови.
Следует иметь в виду, что при назначении др. бисфосфонатов пациентам с бронхиальной астмой, чувствительным к АСК, отмечались случаи бронхоспазма, однако при применении золедроновой кислоты такие случаи пока не зарегистрированы.
Зарегистрированы случаи развития остеонекроза нижней челюсти при лечении пациентов со злокачественными новообразованиями с применением бисфосфонатов. Факторами риска являются злокачественные новообразования, химиотерапия, применение ГКС, недостаточная гигиена полости рта.
Золедроновая кислота, используется для лечения как остеопороза и болезни Педжета, так и гиперкальциемии, обусловленной злокачественными новообразованиями, однако для лечения данных заболеваний золедроновая кислота назначается в разных дозах и выпускается в виде различных взаимонезаменяемых препаратов. Одновременное применение разных препаратов золедроновой кислоты противопоказано.
Перед началом лечения при наличии гипокальциемии, необходимо провести лечение адекватными дозами кальция и витамина D.
Взаимодействие
В качестве растворителей нельзя использовать растворы, содержащие Ca2+, в т.ч. раствор Рингера.
Фармацевтически применение препарата несовместимо (не следует смешивать в одном шприце) с др. ЛС.
При одновременном применении с противоопухолевыми и анальгезирующими ЛС, диуретиками, антибиотиками клинически значимых взаимодействий не отмечено.
Бисфосфонаты и аминогликозиды оказывают однонаправленное влияние на концентрацию Ca2+ в сыворотке крови, поэтому при их одновременном назначении повышается риск развития гипокальциемии и гипомагниемии.
Акласта – лекарственный препарат, содержащий золедроновую кислоту (вещество класса азотсодержащих бисфосфонатов), оказывающую влияние преимущественно на костную ткань. Препарат ингибирует опосредованную остеокластом резорбцию костей.
Действующее вещество имеет высокое сродство к минерализованной костной ткани и оказывает селективное действие. При введении внутривенно, активный компонент препарата Акласта быстро распределяется в тканях костей, локализуясь преимущественно в участках интенсивного обмена в костях.Золедроновая кислота влияет преимущественно на фарнезилпирофосфатсинтазу в остеокласте, однако другие механизмы действия также не исключены.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Акласта, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Акласта можно прочитать в комментариях.
Состав и форма выпуска
Раствор для инфузионного введения Акласта по 100 мл во флаконах с резиновым колпачком и крышкой, в картонной пачке 1 флакон.
100 мл раствора для инфузий Акласта содержат:
- Золедроновой кислоты – 5 мг (эквивалентно 5,33 мг моногидрата золедроновой кислоты);
- Вспомогательные компоненты.
Клинико-фармакологическая группа: ингибитор резорбции костной ткани. Бисфосфонат.
От чего помогает Акласта?
Препарат Акласта применяют в таких случаях:
- Остеопороз у мужчин;
- Костная болезнь Педжета;
- Профилактика и лечение остеопороза, вызванного применением ГКС;
- Профилактика постменопаузного остеопороза (у пациенток с остеопенией);
- Постменопаузный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и внепозвоночных переломов, для увеличения минеральной плотности кости);
- Профилактика последующих (новых) остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости.
Фармакологическое действие
Акласта представляет собой высокоэффективный современный медикамент, где в роли главного действующего вещества выступает золедроновая кислота. Данный компонент оказывает воздействие на костную ткань, останавливая ее разрушение и стимулируя образование остеокластов. Избирательное действие только на костную ткань объясняется высоким структурным сходством. После ведения внутривенным путем лекарство в кратчайшие сроки перераспределяется в костях и оказывает благотворное воздействие на места повреждения.
- Курсовое применение снижает повышенные показатели костного обмена до допустимых.
Золедроновая кислота, как свидетельствуют отзывы специалистов, не оказывает негативного влияния на процесс формирования костной ткани, на ее минерализацию, а также на механические свойства. Согласно статистическим данным терапия Акластой снижает риск переломов бедренных костей и шейки бедра на 70% после 3 лет регулярного приема. Риск перелома позвонков и повторных случаев переломов снижается на 60-70%.
Длительное лечение и профилактический прием повышает минеральную плотность бедренных костей и поясничных позвонков.
Инструкция по применению
Согласно инструкции по применению, раствор Акласты вводят в виде внутривенной инфузии, используя для этого клапанную инфузионную систему, обеспечивающую постоянную скорость введения раствора на протяжении не меньше 15 минут.
До проведения инфузии нужно обеспечить адекватную гидратацию организма. В особенности это важно для пожилых пациентов (≥65 лет), а также для получающих диуретики больных.
Рекомендованная схема применения:
- Профилактика последующих переломов у пациентов с переломами проксимального отдела бедренной кости: 100 мл раствора (5 мг) 1 раз в год. При недавних (до 3 месяцев) переломах проксимального отдела бедренной кости рекомендовано за 2 недели до первой инфузии однократное применение высоких доз витамина D (50000-125000 ME перорально или внутримышечно). При однократном введении Акласты в течение 14 дней до инфузии больным рекомендуется ежедневно принимать внутрь препараты кальция (1000 мг в день) и витамина D (800 ME в день). Эти препараты следует принимать в течение года после инфузии. Первую инфузию необходимо проводить через 2 и более недель после операции;
- Лечение остеопороза у мужчин и постменопаузного остеопороза у женщин, а также остеопороза, вызванного применением глюкокортикостероидов: 100 мл раствора (5 мг) 1 раз в год. В случаях, когда поступление в организм витамина D и кальция с пищей недостаточно, дополнительно назначают препараты, покрывающие этот дефицит;
- Лечение костной болезни Педжета: 100 мл раствора (5 мг) однократно. В течение первых 10 дней после инфузии может развиться преходящая гипокальциемия. На фоне применения Акласты рекомендован прием достаточной дозы витамина D и адекватной дозы кальция (не меньше чем по 500 мг элементарного кальция 2 раза в день) как минимум на протяжении первых 10 дней после введения препарата;
- Повторное лечение костной болезни Педжета: повторное введение 100 мл раствора (5 мг) через 1 год или более от начала терапии (длительность перерыва определяется индивидуально на основании эффективности препарата и результатов исследования уровня щелочной фосфатазы (нужно проводить каждые 6-12 месяцев). Если клинические признаки ухудшения состояния (в виде болей в костях и симптомов компрессии) и/или рентгенологические признаки прогрессирования заболевания отсутствуют, следующую инфузию можно провести не раньше, чем через 12 месяцев после первой;
- Профилактика постменопаузного остеопороза: 100 мл раствора (5 мг) 1 раз в 2 года. Чтобы принять решение о необходимости проведения повторной инфузии нужно ежегодно оценивать риск возникновения переломов и клинический ответ на терапию. В случаях, когда поступление в организм витамина D и кальция с пищей недостаточно, женщинам дополнительно назначают препараты, покрывающие этот дефицит.
При клиренсе креатинина ≥35 мл/мин, функциональных нарушениях печени и пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.
Акласту смешивать или вводить вместе с какими-либо другими лекарственными средствами не следует. Нельзя допускать контакт с растворами, содержащими кальций или любые другие двухвалентные катионы.
Для введения Акласты всегда необходимо использовать отдельную систему для инфузий.
Раствор желательно использовать сразу после вскрытия флакона. Если раствор охлажден, перед введением его рекомендуется выдержать в помещении до достижения комнатной температуры.
Противопоказания
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- тяжелые нарушения минерального обмена, включая гипокальциемию;
- нарушения функции почек тяжелой степени (КК
Акласта : инструкция по применению
действующее вещество: zoledronic acid;
100 мл раствора содержит 5 мг золедроновой кислоты (безводной), что соответствует 5,330 мг золедроновой кислоты моногидрата;
вспомогательные вещества: маннит (Е421), натрия цитрат, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты.
Код АТС: М05 ВА08.
Лечение остеопороза при повышенном риске переломов, в том числе при недавнем переломе шейки бедра:
у женщин в постменопаузальном периоде,
у взрослых мужчин.
Лечение остеопороза на фоне долгосрочной терапии системными глюкокортикоидами при повышенном риске переломов:
у женщин в постменопаузальном периоде,
у взрослых мужчин.
Лечение костной болезни Педжета у взрослых.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или к какому-либо компоненту препарата или к любым бисфосфонатам. Гипокальциемия. Беременность и период грудного вскармливания. Пациенты, у которых клиренс креатинина менее 35 мл/мин или пациенты, имеющие признаки острого нарушения функции почек.
Дозы и способ применения
Для лечения постменопаузного остеопороза, остеопороза у мужчин и для лечения глюкокортикоид-индуцированного остеопороза рекомендуемая доза препарата Акласта составляет одна внутривенная инфузия 5 мг в/в 1 раз в год.
Оптимальная продолжительность терапии остеопороза с применением бисфосфонатов установлена не была. Необходимость продолжения лечения необходимо периодически повторно пересматривать на основании оценки пользы и потенциального риска применения Акласта у каждого отдельного пациента, в частности при продолжительности лечения 5 и более лет.
У пациентов с недавним переломом шейки бедра инфузию препарата Акласта рекомендуется осуществлять через две и более недель после восстановительного вмешательства по поводу перелома (см. раздел «Фармакологические свойства»).
Для лечения болезни Педжета препарат Акласта назначают только врачи с опытом лечения костной болезни Педжета. Рекомендуемая доза составляет 1 внутривенная инфузия 5 мг Акласты однократно. Повторное лечение препаратом при болезни Педжета: После первого лечения препаратом Акласта по поводу костной болезни Педжета среди пациентов наблюдался период продолжительной ремиссии. Повторное лечение у пациентов с рецидивом представляет собой дополнительное внутривенное инфузионное введение 5 мг препарата Акласта по истечении одного или более года после первого введения препарата. Данных о повторном лечении костной болезни Педжета очень мало (см. раздел «Фармакодинамика»).
Перед введением Акласты следует обеспечить адекватную гидратацию организма пациентов. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста и пациентов, получающих диуретики. При терапии Акластой рекомендуется обеспечить надлежащее поступление кальция и витамина D в организм. Пациентам с болезнью Педжета необходимо обеспечить адекватное поступление кальция в дозах соответствующих не менее 500 мг элементарного кальция два раза в сутки в течение не менее 10 суток после введения Акласты (см. раздел «Меры предосторожности»).
У пациентов с недавним переломом шейки бедра рекомендуется за 2 недели до инфузии Акласты однократно принять витамин D в нагрузочных дозах от 50 000 до 125 000 ME перорально или внутримышечно.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Применение препарата Акласта у пациентов с клиренсом креатина
Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось. В случае передозировки, которая приводит к клинически значимой гипокальциемии, компенсация состояния может быть достигнута дополнительным использованием кальция перорально и/или инфузией кальция глюконата.
Женщины детородного возраста, беременность, грудное вскармливание, фертильность
Женщины детородного возраста
В случае наступления беременности в период лечения бисфосфонатами возможен риск повреждения плода (напр., скелетные и другие аномалии). Не установлено влияния на этот риск таких факторов, как время между прекращением терапии бисфосфонатами и зачатием, вид бисфосфоната и способ его применения (см. раздел «Противопоказания»).
Акласта противопоказана при беременности (см. раздел «Противопоказания»). Исследования на крысах продемонстрировали токсическое влияние препарата на репродуктивную функцию. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Акласта противопоказана при грудном вскармливании (см. раздел «Противопоказания»).
Золедроновую кислоту оценивали на крысах на предмет возможного отрицательного влияния на фертильность родительских особей и особей первого поколения. В исследованиях наблюдали усиленное фармакологическое влияние, предположительно связанное со способностью препарата угнетать мобилизацию кальция из костей, что привело к перинатальной гипокальциемии (эффект класса препаратов-бисфосфонатов), дистоции и раннему прекращению исследования. Таким образом, эти результаты не позволили точно установить определенное влияние препарата Акласта на фертильность у человека.
Акласту не рекомендуется назначать детям в возрасте до 18 лет, поскольку недостаточно
данных о безопасности и эффективности применения препарата в данной возрастной группе.
Меры предосторожности
Применение Акласты противопоказано пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина 7,5 мг/сутки преднизолона внутрь (или его эквивалент). Пациентов стратифицировали в зависимости от длительности глюкокортикоидной терапии до рандомизации (≤ 3 месяца или > 3 месяцев). Длительность исследования составляла один год. Пациентов рандомизировали либо на получение однократной инфузии Акласта 5 мг, либо на пероральный прием ризедроната 5 мг в сутки на протяжении одного года. Все участники получали 1000 мг элементарного кальция и 4001000 ME витамина D в сутки. Эффективность констатировали, если последовательно наблюдалась не меньшая эффективность по сравнению с ризедронатом в рамках процентного изменения МПК поясничных позвонков на 12 месяце по сравнению с исходным этапом в подвыборках участников, которым проводили лечение и профилактику. Большинство пациентов продолжали получать глюкокортикоиды в течение всего однолетнего периода исследования.
Влияние на минеральную плотность кости (МПК)
На 12 месяце в группе препарата Акласта по сравнению с группой ризедроната наблюдалось значительно большее повышение МПК поясничного отдела позвоночника и костей тазобедренной области (во всех случаях p
Срок годности
Условия хранения
Нераскрытый флакон не требует никаких специальных условий хранения. После раскрытия флакона раствор химически и физически стабилен в течение 24 часов при температуре 28 °C. С микробиологической точки зрения, препарат должен быть использован немедленно. В противном случае, за время и условия хранения его до момента использования несет ответственность пользователь, и препарат обычно должен храниться не более 24 часов при температуре 28 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Раствор для инфузий в 100-мл флаконах с резиновыми пробками, укупоренных колпачками.
Novartis Pharma Stein AG / Новартис Фарма Штейн АГ.
АКЛАСТА — отзывы, цена, аналоги препарата
Препарат АКЛАСТА отзывы принимавших
Имя: Татьяна Кельман
Отзыв: Вчера в 14.00 прокапала Акласту. Проснулась в 2 ночи от боли во всём теле, поднялась температура до 39,5. Ломало жутко, самая сильная боль была в грудной клетке. Так до утра спала-не спала. Утром, само собой, свалилось давление до 90 и 60. Но нашла в себе силы позавтракать, приняла Найс и поняла, что жить можно.Конечно, побочное действие тяжеловато, не ожидала я такого, но не смертельно. Был бы результат положительный!
Имя: Аделина Финютина
Отзыв: Вчера в 14.00 прокапала Акласту. Проснулась в 2 ночи от боли во всём теле, поднялась температура до 39,5. Ломало жутко, самая сильная боль была в грудной клетке. Так до утра спала-не спала. Утром, само собой, свалилось давление до 90 и 60. Но нашла в себе силы позавтракать, приняла Найс и поняла, что жить можно.Конечно, побочное действие тяжеловато, не ожидала я такого, но не смертельно. Был бы результат положительный!
Имя: Елена Соломоновна
Отзыв: Результат.
Имя: Лариса Степанова
Отзыв: Прокапала Акласту около 18,00 к утру кости болели так будто меня переехал паровоз ,причём несколько раз. Аппетита нет, с головой всё в порядке. Но грудная клетка как будто скована обручами. Принимаю Парацетомол, но температура медленно ползёт вверх.Слабость , головокружение. Очень надеюсь что завтра будет легче..Всем здоровья!
Имя: Анна Соколова
Отзыв: После трех дней ещё где-то дней девять сильно болели мышцы спины, пальцы на руках плохо разгибались и сгибались утром, после сна в особенности. Хотя анализы крови были в норме (сдавала через 9 дней), но общее состояние было далеко от нормы, быстро утомлялась, какая -то общая слабость. Сейчас вроде, чувствую себя нормально.С уважением, Анна.
Имя: Диникеева Роза
Отзыв: Вчера в 14.00 прокапала Акласту. Проснулась в 2 ночи от боли во всём теле, поднялась температура до 39,5. Ломало жутко, самая сильная боль была в грудной клетке. Так до утра спала-не спала. Утром, само собой, свалилось давление до 90 и 60. Но нашла в себе силы позавтракать, приняла Найс и поняла, что жить можно.Конечно, побочное действие тяжеловато, не ожидала я такого, но не смертельно. Был бы результат положительный!
Имя: Светлана Чайка
Отзыв: Вчера в 14.00 прокапала Акласту. Проснулась в 2 ночи от боли во всём теле, поднялась температура до 39,5. Ломало жутко, самая сильная боль была в грудной клетке. Так до утра спала-не спала. Утром, само собой, свалилось давление до 90 и 60. Но нашла в себе силы позавтракать, приняла Найс и поняла, что жить можно.Конечно, побочное действие тяжеловато, не ожидала я такого, но не смертельно. Был бы результат положительный!
Имя: Валентина Овчинникова
Отзыв: После трех дней ещё где-то дней девять сильно болели мышцы спины, пальцы на руках плохо разгибались и сгибались утром, после сна в особенности. Хотя анализы крови были в норме (сдавала через 9 дней), но общее состояние было далеко от нормы, быстро утомлялась, какая -то общая слабость. Сейчас вроде, чувствую себя нормально.С уважением, Анна.
Имя: Валентина Овчинникова
Отзыв: Долго боялась капать Акласту, хотя врачи уговаривали… Капаюсь 3 года, после капельницы еду за рулем 200 км. Чувствую себя превосходно. С болью в костях практически распрощалась, но… Решила «отдохнуть» с годик. Все ужасные ощущения скованности во всех суставах вернулись… В ближайшее время опять буду «садиться» на Акласту.
Имя: Светлана Чайка
Отзыв: Выходит, что это тоже пожизненный препарат?
Имя: Наташа Пономарчук
Отзыв: Два месяца назад прокапали в стационаре акласту а результата не вижу. боли не проходят с которыми я пытаюсь бороться на протяжении многих лет.Диагноз s-образный кифоскалиоз грудного и поясничного отдела позвоночника 3 ст с болевыми ишиорадикулярными синдромами.Скажите надежда есть на улучшение.
Имя: Татьяна
Отзыв: Здравствуйте Анатолий! Скажите, пожалуйста, сколько доз в упаковке. Сама не приобретала его и не имею представления чего и сколько.
Имя: Татьяна
Отзыв: Прокапалась в августа 2012 года. Ломало 3 дня и температура 38 градусов (+- 2 градуса. Я и не ожидала, что так больно будет, зато, результат замечательный. Через год денситометрия показала заметное улучшения, был остеопороз, теперь остеопения. Второй раз, говорят, легче протекает, но в нашем городе нет препарата. Теперь приходится самой искать. Может кто предложит? У меня до декабря время есть,
АКЛАСТА — цены на препарат
Имя: Колькина ДОЧКА.
Отзыв: В четверг про капала Акласту в 14.00 к вечеру началась с начало лихорадило,ломило тело , болели кости,почки тоже болели, грудная клетка была как будто вся сдавлена,уснуть не могла хотя очень хотела спать,температура к ночи поднялась до 39,2 . Было такое ощущение что заболела простудой. Вызвала скорую помощь сделали укол анальгин с димедролом,уснула. Утром проснулась, начались рвотные спазмы,температура была 38.7выпила парацетамол. Температура спала заставила себя поесть,пила очень много чая и воды.К вечеру температура снова начала повышаться, выпила снова парацетамол,температура спала.Выпила куриный бульон и легла спать. Проспала 8 часов все хорошо температуры нет. Чувствую себя хорошо,что будет дальше не знаю.
Имя: Тамара Мишова
Отзыв: Вера,Вы молодец,что подробно описали свои страдания.
Имя: Тамара Мишова
Отзыв: Я прокапала Акласту в августе 2012г. Очень тяжело перенесла препарат,но я надеялась,что будет положительный результат,но,увы, надежды мои были напрасны.В ноябре 2013г. сделала контрольную денситометрию,результат еще хуже.Отравила весь организм,да и 20 тыс.»помахали ручкой».
Имя: Аннушка
Отзыв: Следующие инфузии переносятся нормально, этого кошмара нет.
Имя: Натали
Отзыв: А моей тетке вчера прокапали акласту. Ей 82 года. Вечером еще была более-менее бодрая, даже говорили по телефону. А сегодня брат позвонил и сказал, что еле живая, почти покойник. Вот сейчас сижу и молюсь за нее. Люди, не всем показана эта процедура. Ведь у кого случился летальный исход, тот не напишет сюда. Не рискуйте! Врачам, конечно, выгодно такие дорогостоящие процедуры делать, они с этого имеют, но прислушивайтесь к своему организму и чутью…
Имя: ООО «ПЛИТЭКС»
Отзыв: Всем добрый день! Капала Акласту в прошлом году в ноябре. Ложилась в клинику на три дня. Первые два дня готовили. Сдала кровь, мочу. Только после этого сделали три капельницы в первый и три во второй день. Знаю, что капали трентал и еще что то. И только на третий день прокапали Акласту. А утром выписали. Вечером поднялась температура, тоже все болело, но терпимо. Главное не просто прокапать, а чтобы врач знал, как подготовить пациента к этому. Чтоб организм не был обезвожен. Особенно важно это для пациента после 65 лет. А так не бойтесь, все терпимо.
Имя: Нина
Отзыв: Нина,я тоже прикупила турецкий препарат,вчера прокапала утром,к вечеру болело все,что может болеть,все косточки, причем самые последние проблемные места заболели первыми,ночью был озноб и жар,утром температура 38, так,что может быть это оригинальный швейцарский препарат,только завезен через Турцию? Я очень расстроилась,прочитав Ваш отзыв вчера,но судя по побочным явлениям вроде бы не похоже на подделку!
Имя: Татьяна
Отзыв: У Швейцарии штрих-код 86,а это966-Турция.Но теперь-то я понимаю,а откуда же мне было знать ,что такое дорогое лекарствои не понятно ЧТО. Хотя бы врач предупредил, что остерегайтесь подделок…..
Имя: Лилия Галиакберова
Отзыв: добрый день всем. Капали акласту около часа, потом перфалган флакон минут за 15. Все прошло замечательно. Морально приготовилась и к болям и к температуре… За сутки пила воду-готовилась, а после уже целый день пила, потому что была жажда. Больше ничего не принимала. Рекомендую перфалган. Если на следующий день будет температура, его можно будет повторить. Все конечно индивидуально. Акласту через год повторим.
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Акласта – препарат, ингибирующий костную резорбцию.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма препарата Акласта – раствор для инфузий: прозрачная, бесцветная жидкость (в полиэтиленовых флаконах по 100 мл, по 1 флакону в картонной пачке).
В состав 1 флакона (100 мл) входит:
- Активное вещество: золедроновая кислота (безводная) – 5 мг (моногидрат золедроновой кислоты – 5,33 мг);
- Вспомогательные компоненты: маннитол – 4950 мг; цитрат натрия – 30 мг; вода для инъекций – до 100 мл.
Показания к применению
- Постменопаузный остеопороз (с целью снижения риска развития переломов позвонков, бедренной кости и внепозвоночных переломов, а также для увеличения минеральной плотности кости);
- Остеопороз, вызванный применением глюкокортикостероидов (лечение и профилактика);
- Постменопаузный остеопороз у женщин с остеопенией (профилактика);
- Костная болезнь Педжета;
- Профилактика новых (последующих) остеопоротических переломов у женщин и мужчин с переломами проксимального отдела бедренной кости;
- Остеопороз у мужчин.
Противопоказания
- Нарушения минерального обмена в тяжелом течении, включая гипокальциемию;
- Функциональные нарушения почек в тяжелом течении (при клиренсе креатинина
Акласта: цены в интернет-аптеках
Акласта 50 мкг/мл раствор для инфузий 100 мл 1 шт.
Акласта раствор для инфузий 5мг/100мл 1 шт
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.
Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.
Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.
В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.
Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.
Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.
По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.
Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.
Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.
Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.
Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.
Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.
Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.
Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.
Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.
Обезболивающие препараты имеются в аптечке практически у каждого. Среди наиболее известных является Найз в форме геля, который помогает справиться с болью и вос.
Акласта (Aclasta) — раствор для вливаний 50 мкг/мл, флакон 100 мл
Акласта (Aclasta) это препарат, обладающий способностью усиливать метаболизм в тканях костей и хрящей. Действующим веществом Акласта является золедроновая кислота. Производитель Акласта выпускает его в виде раствора для вливаний во флаконе 100 мл, где содержится 5 мг золедроновой кислоты. Хранить препарат Акласта нужно в месте, где температура менее 25 °С и нет детей. Вскрытый флакон следует держать в холодильнике на протяжении не более суток.
Показания для применения Акласта
Основное применение Акласта как лекарство от остеопороза в следующих ситуациях:
- у женщин в стадии постменопаузы для предотвращения переломов;
- после переломов бедра для предотвращения их повторения;
- при разных видах остеопороза у мужчин;
- после или во время приема глюкокортикостероидов;
- костной болезни Педжета.
Отзывы женщин об Акласта указывают на возможность его применения также и для профилактики остеопороза в стадии постменопаузы.
Противопоказания Акласта
Инструкция Акласта запрещает его применение при:
- сверхчувствительности к золедроновой кислоте, иным компонентам препарата и другим лекарствам группы бисфосфонатов;
- детском (до 18 лет) возрасте пациента;
- беременности;
- лактации (грудном кормлении);
- серьезных проблемах в обмене веществ, в т. ч. недостатке кальция;
- серьезных проблемах в работе почек.
Побочные действия Акласта
Отзывы про препарат Акласта позволили выявить некоторые нежелательные реакции:
- головокружение, головная боль, сонливость, тремор, обмороки;
- боли в глазах, конъюнктивит, ирит, увеит, вертиго;
- кашель, одышка;
- снижение или отсутствие аппетита;
- боли в животе, тошнота, рвота, запоры или диарея, сухость рта, эзофагит;
- зуд или сыпь на коже, эритрема, гипергидроз;
- боли в суставах, костях и мышцах различной локализации, артриты, отеки суставов, спазмы мышц;
- рост содержания креатинина крови, протеинурия, поллакиурия;
- анемия, резкое покраснение лица, гипертензия;
- общее недомогание, симптомы, похожие на грипп, отеки, сильная жажда, назофарингит, повышение температуры.
Сразу же нужно оговориться, что здесь перечислены лишь возможные симптомы, у разных людей они могут проявиться по-разному или не появиться вовсе. Поэтому прочитанные на форуме отзывы об Акласта никак не должны влиять на пациента. Но если какие-то из этих симптомов появятся у него самого, надо сообщить лечащему врачу. Оценив характер и тяжесть явлений, доктор либо снизит дозу, либо назначит аналоги Акласта.
Инструкция по применению Акласта
Лекарство Акласта применяют через внутривенные вливания. Нельзя делать укол Акласта, нужно использовать капельницы, а время введения должно быть как минимум 15 минут. Предназначенная для Акласта капельница должна быть стерильна, а ее заполнение должно проходить в асептических условиях. Описание Акласта запрещает делать вливание в смеси с другими лекарствами, особенно содержащими кальций.
Для излечения остеопороза Акласта назначается в дозе 5 мг или 1 флакон. Вливание делают 1 раз в год.
Для предупреждения новых переломов после перелома бедра Акласта вливают 1 раз в год по 5 мл или 1 флакон. Если перелом был недавно, то за 2 недели до вливания пациенту назначают витамин D однократной дозой от 50 до 125 тысяч МЕ (внутривенно или внутрь). После вливания на протяжении 2 недель пациенту дают кальций по 1000 мг на сутки и витамин D 800 МЕ на сутки.
Для профилактики остеопороза в стадии менопаузы Акласта применяют по 5 мг (1 флакон) каждые 2 года.
Для лечения костной болезни Педжета, Акласта вливается один раз дозой 5 мл или 1 флакон. Повторное применение лекарства не рекомендуется.
Лечение Акласта должно проходить под контролем содержания кальция в организме. Если оно недостаточно, врач выписывает содержащие кальций препараты в комплексе с витамином D.
Особые указания
Отзывы о лекарстве Акласта, как и о других препаратах, бывают положительные и негативные. Все отзывы о Акласта или то, что пишет про Акласта форум, нельзя сразу применять к себе. Если же отзывы и инструкция Акласта в чем-то расходятся — верить нужно инструкции. У Акласта немаленькая стоимость, поэтому если больной выбросит купленный за немалую цену Акласта, не заглянув в инструкцию, только из-за каких-то слухов, умным такой поступок никак не назовешь.
Впрочем, и самовольно назначать себе Акласта тоже нельзя. Это препарат рецептурный, а потому должен применяться только по врачебному предписанию. Если больной захочет купить Акласта, а потом выяснится, что у него имеются противопоказания, будет очень обидно. Поэтому сначала нужно обратиться к врачу и только после того, как он выпишет Акласта, покупать этот препарат.
Где купить Акласта
В инструкции по применению Акласта цена не пишется. Конечно, купить в Москве Акласта можно без труда, но не стоит делать это в первой попавшейся аптеке. Цена Акласта в разных аптеках может сильно отличаться, и хотя на курс, скорее всего, нужна будет лишь одна упаковка, это не повод отказываться от возможности сэкономить. А чтобы узнать, сколько стоит Акласта, придется посетить или обзвонить много аптек.
Тем же, кто живет в провинции, будет еще сложнее. Если в Москве цена Акласта из-за конкуренции между аптеками будет меньше, то в маленьком городке, скорее всего, его можно будет найти лишь в одной аптеке. И стоимость Акласта будут устанавливать исходя лишь из своих аппетитов.
Здесь может помочь Интернет. Простой поиск сразу поможет узнать, что цена Акласта в среднем 17000 руб. Но следует остерегаться сайтов, где нужно вносить предоплату, даже если там низкая цена Акласта и хорошие отзывы. Ведь если в аптеку некачественный препарат всегда можно вернуть, то возвратить деньги, переведенные неизвестно кому на сайте, будет практически невозможно.
Разумнее будет поискать объявления «продам Акласту». Так вы сможете купить препарат Акласта по выгодной цене. Но нужно тщательно проверить покупаемое лекарство. Флакон не должен иметь трещин и царапин, а раствор внутри быть прозрачным и бесцветным. И, конечно, должен быть достаточный срок годности.
MED-anketa.ru
Медицинский портал о здоровье и красоте
Акласта – инструкция по применению, показания, аналоги и цена
Медикамент относится к группе бисфосфонатов, обладает функцией подавления резорбции костной ткани. Активным веществом состава является золедроновая кислота. Препарат производится швейцарской фармацевтической компанией «Новартис».
Состав и форма выпуска
Акласта выпускается в формате раствора для инфузий. Его состав, описание и цена:
Концентрация золедроновой кислоты, мг на 100 мл
Вода, маннитол, цитрат натрия
Флаконы по 100 мл
17800 за 100 мл
Фармакологическое действие
Препарат-ингибитор костной резорбции обладает селективным действием, подавляя активность остеокластов. Золедроновая кислота относится к аминобифосфонатам, обладает сродством к минерализованной костной ткани. После внутривенного введения активный компонент локализуется в местах ремоделирования, действует на фермент фарнезилпирофосфатсинтетазу.
Средство не оказывает негативного влияния на формирование костной ткани, механические свойства костей, минерализацию. Компонент снижает частоту новых очагов ремоделирования, не провоцируя образования волокнистой ткани кости, аккумуляции остеоида.
К окончанию третьего года лечения постменопаузного остеопороза отмечается снижение вероятности вертебральных переломов на 70%, на 65% — риск проявления повторных переломов позвонков.
На 33% понижается риск невертебральных переломов, увеличивается минеральная плотность позвонков, бедренной кости. Трехгодичное лечение Акластой приводит к увеличению концентрации золедроновой кислоты, уменьшает период иммобилизации, снижает выраженность боли, положительно воздействует на симптомы болезни Педжета.
Максимальная концентрация активного вещества достигается к концу внутривенного введения. Золедроновая кислота связывается на 48% с белками крови, ее выведение происходит через почки. Период полувыведения составляет 0,24-1,87 часов. Метаболитов средство не образует. При повторном применении каждые 28 дней не отмечается кумуляция.
Показания к применению
Средство назначается при постмпенопаузном остеопорозе для уменьшения вероятности переломов позвонков, бедренных костей, вневертебральных переломов. Другие показания к применению Акласты:
- костная болезнь Педжета;
- остеопороз у мужчин;
- сниженная минеральная плотность костей;
- предотвращение переломов проксимального отдела бедренной кости при их развитии в анамнезе;
- профилактика остеопороза при остеопении;
- лечение и профилактика остеопороза при приеме глюкокортикостероидов.
Инструкция Aclasta
Раствор вводится внутривенно с использованием клапанной инфузионной системы, обеспечивающей постоянную скорость введения на протяжении 15 минут. Перед вводом следует провести гидратацию организма, особенно людям старше 65 лет или при прохождении терапии диуретиками. Дозировка при различных нарушениях:
Остеопороз у мужчин, постменопаузный остеопороз у женщин
При нехватке витамина Д и кальция назначаются препараты, их содержащие.
Профилактика переломов проксимального отдела бедренной кости
Если перелом произошел недавно, за 2 недели до ввода Акласты принимают до 12500 МЕ витамина Д, каждый день курсом 14 суток – препараты кальция. После инфузии их прием продолжают на протяжении 6-12 недель.
Остеопороз, вызванный приемом глюкокортикостероидов
Дополнительно назначают препараты кальция, витамин Д.
Профилактика постменопаузного остеопороза
5 мг раз в два года
Костная болезнь Педжета
5 мг однократно
10 дней после ввода принимают суточные дозы витамина Д, кальция.
При заболевании печени, почек, в пожилом возрасте доза не корректируется. При введении раствора следует соблюдать правила асептики, нельзя использовать поменявшее цвет лекарство, если во флаконе присутствуют нерастворенные частицы. Перед применением медикамент согревают до комнатной температуры. Нельзя повторно использовать оставшийся после инфузии раствор.
Передозировка
Если ввести препарат Акласта в превышенной дозе, могут развиться почечная недостаточность, гипомагниемия, гипокальциемия, гипофосфатемия. При их проявлениях пациенту внутривенно вводят растворы на основе фосфатов, магния, кальция.
Лекарственное взаимодействие
Инструкция по применению Акласты предупреждает, что лекарство нельзя вводить вместе с другими препаратами, для них предназначена отдельная система. Средство несовместимо с медикаментами кальция, с осторожностью применяется с препаратами, выражено действующими на работу почек.
Особые указания
Лекарство Акласта для лечения костной болезни Педжета используется только специалистами, у которых есть опыт терапии заболевания. Прочие особые указания:
- Для уменьшения выраженности и частоты побочных действий, проявляющихся в процессе приема лекарства, в первые три дня после введения назначают Ибупрофен, Парацетамол.
- Состав Акласты и Зометы, применяемой для лечений онкологии, практически идентичен, но заменять их друг другом нельзя. Под запретом и одновременное применение средств.
- При гипокальциемии назначаются препараты кальция, витамина Д, проводится лечение нарушений минерального обмена.
- При тяжелых нарушениях функции печени прием средства не рекомендован.
- Перед инфузией в плазме крови определяется уровень креатинина. При болезнях почек это проводится регулярно.
- Лечение не рекомендовано проводить при стоматологических хирургических вмешательствах, потому что после проведения операций увеличивается период восстановления, может развиться остеонекроз челюсти.
- При терапии необходимо с осторожностью водить транспорт, управлять механизмами.
Побочные действия Акласты
Большинство побочных эффектов при применении Акласты носят слабый или умеренный характер. Негативные реакции, по отзывам, длятся не дольше 3 дней. Чаще отмечаются:
- лихорадка, гриппоподобный синдром;
- миалгия, артралгия;
- головная боль, головокружение, тремор, нервная парестезия, сонливость, заторможенность;
- кашель, одышка, дыхательная недостаточность;
- боль в глазах, вертиго, конъюнктивит;
- тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, сухость во рту, запор, эзофагит;
- гипергидроз, эритема, сыпь, зуд;
- анемия;
- поллакиурия, протеинурия, гиперкреатининемия;
- повышение давления, покраснение лица на фоне сердечно-сосудистых нарушений;
- грипп, назофарингит, озноб;
- повышенная температура;
- астения;
- утомляемость;
- отеки;
- жажда;
- отечность, покраснение, болезненность в месте введения.
Противопоказания препарата Акласта
Средство не используется в ряде случаев. Противопоказаниями являются:
- повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, компонентам состава или другим бифосфонатам;
- беременность, лактация;
- нарушения функции почек;
- онкологические заболевания;
- тяжелые нарушения минерального обмена, гипокальциемия;
- возраст до 18 лет.
Аналоги Акласты
Заменить средство можно препаратами с таким же составом или действием. Аналоги Акласты:
- Золедронат-Тева – концентрат для инфузий на основе одноименного компонента;
- Блазтера – лиофилизат для приготовления раствора, содержащий золедроновую кислоту;
- Золерикс, Резокластин ФС– концентраты для инфузий на основе золедроновой кислоты;
- Зомета – готовый раствор и концентрат для его приготовления, содержащие золедроновую кислоту.
Акласта ® (Aclasta ® )
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
![]() |
Акласта ® |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Акласта ®
Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный.
100 мл | |
золедроновой кислоты моногидрат | 5.33 мг, |
что соответствует содержанию золедроновой кислоты (безводной) | 5 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол — 4950 мг, натрия цитрата дигидрат — 30 мг, вода д/и — до 100 мл.
100 мл — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор костной резорбции, азотсодержащий бисфосфонат. Действует преимущественно на кость, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани.
Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. После в/в введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в кости и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани.
Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС), при этом не исключается возможность других механизмов действия. Продолжительный период действия определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани.
За исключением высокого антирезорбтивного действия, влияние золедроновой кислоты на костную ткань сходно с таковым для других бисфосфонатов.
Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золедроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими терапевтическую эффективность при костных метастазах.
In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.
In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.
Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток раковой опухоли молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное действие.
У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, что действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.
Фармакокинетика
После начала инфузии концентрация золедроновой кислоты в плазме быстро увеличивается, достигая C max в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% — после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от C max до повторной инфузии на 28-й день.
Золедроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение из системной циркуляции с T 1/2 0.24 ч и 1.87 ч и длительная фаза с конечным T 1/2 , составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции при повторных введениях каждые 28 дней.
Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество в основном связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс составляет 5.04±2.5 л/ч. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.
С калом выводится менее 3%.
Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК.
Показано низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови. Связывание с белками плазмы невысокое (в среднем около 50%) и не зависит от концентрации золедроновой кислоты.
Показания активных веществ препарата Акласта ®
Постменопаузный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и внепозвоночных переломов, для увеличения минеральной плотности кости); профилактика последующих (новых) остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости; остеопороз у мужчин; профилактика и лечение остеопороза, вызванного применением ГКС; профилактика постменопаузного остеопороза (у пациенток с остеопенией); костная болезнь Педжета.
Остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей и остеолитические очаги при множественной миеломе, в составе комбинированной терапии; гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.
Акласта (Aclasta): лекарство акласта инструкция по применению
Акласта форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный. 100 мл золедроновой кислоты моногидрат 5.33 мг, что соответствует содержанию золедроновой кислоты безводной 5 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор резорбции костной ткани. Бисфосфонат.
Акласта фармакологическое действие
Ингибитор резорбции костной ткани, бисфосфонат. Золедроновая кислота относится к классу аминобисфосфонатов, действует преимущественно на кость, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани. Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани.
После в/в введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в кости и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани.
Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС), при этом не исключается возможность других механизмов действия препарата. Продолжительный период действия препарата определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани.
При применении Акласты у больных с постменопаузным остеопорозом (значения Т-критерия минеральной плотности костной ткани шейки бедра менее — 2.5) отмечалось статистически достоверное снижение риска вертебральных переломов на 70% к концу 3 года лечения, а также уменьшение риска развития одного или более новых/повторных переломов и умеренных/тяжелых переломов позвонков на 60-70%. У пациенток с остеопорозом в возрасте 75 лет и старше при лечении Акластой достигалось снижение риска развития вертебральных переломов на 61%. При лечении Акластой относительный риск развития невертебральных переломов любой локализации, (включая переломы фаланг пальцев и костей лицевой части черепа) снижалось на 33% соответственно. При применении Акласты в течение 3 лет у пациенток с постменопаузным остеопорозом отмечалось увеличение минеральной плотности костной ткани поясничных позвонков, бедренной кости в целом, шейки бедренной кости и дистального отдела лучевой кости в среднем на 6.9%, 6% , 5% и 3.2%, соответственно.
На фоне терапии Акластой в течение 1 года у больных с остеопорозом наблюдалось снижение уровня костного изофермента ЩФ, N-терминального пропептида коллагена I типа (PINP) и β-С-концевых телопептидов крови до пременопаузного уровня. При повторных введениях препарата в течение 3 лет не было отмечено дальнейшего снижения в крови уровня маркеров ремоделирования кости.
Применение Акласты в течение 3 лет существенно снижало темпы потери роста у пациенток, а также способствовало повышению физической активности у женщин в постменопаузе с остеопорозом и переломами позвонков.
При лечении Акластой у пациентов с костной болезнью Педжета отмечался статистически достоверный, быстрый и длительный терапевтический ответ, нормализация уровня костного обмена и концентрации ЩФ в плазме крови. Препарат также высоко эффективен у пациентов, получавших ранее лечение пероральными бисфосфонатами. Установлено, что у большинства больных при применении золедроновой кислоты терапевтический ответ сохраняется на протяжении всего периода лечения (около 2 лет).
Выраженное уменьшение болевого синдрома на 6 месяце после однократного введения Акласты в дозе 5 мг сравнимо с анальгетическим эффектом ризедроната в дозе 30 мг/сут.
У пациентов с постменопаузным остеопорозом и костной болезнью Педжета золедроновая кислота не влияет на качественное состояние нормальной кости, не нарушает процессов костного ремоделирования и минерализации и способствует сохранению нормальной трабекулярной архитектоники кости.
На экспериментальных моделях ускоренной остеорезорбции показано, что золедроновая кислота значительно ингибирует костную резорбцию без нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости, дозозависимо уменьшает активность остеокластов и частоту активации новых очагов ремоделирования как в трабекулярной, так и в кортикальной (Гаверсовой) кости, не вызывая образования волокнистой кости и аберрантной аккумуляции остеоида. За исключением высокого антирезорбтивного действия, влияние золедроновой кислоты на кость сходно с таковым для других бисфосфонатов.
Лекарство Акласта фармакокинетика
Данные по фармакокинетике получены после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты 64 пациентам.
Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата. После начала инфузий Акласты концентрация золедроновой кислоты в плазме быстро увеличивается, достигая пика в конце инфузий, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% от пика после 4 ч и на менее чем 1% от пика после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от Cmax. Золендроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системного кровотока с T1/2 0.24 ч (α-фаза) и 1.87 ч (β-фаза) и длительная фаза с конечным T1/2, составляющим 146 ч (γ-фаза). Быстрое снижение концентрации препарата (α- и β-фазы) в плазме крови возможно связано с быстрым распределением золедроновой кислоты в костной ткани и выведением ее почками. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней.
Золедроновая кислота не подвергается метаболизму, выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество препарата связывается исключительно с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты обратно из костной ткани в системный кровоток и выведение почками. Общий плазменный клиренс препарата составляет 5.04±2.5 л/ч и не зависит от дозы, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Показано, что вариабельность плазменного клиренса золедроновой кислоты у одного и того же пациента и у разных пациентов составляет соответственно 36% и 34%. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузий, но не влияет на биодоступность.
Связывание золедроновой кислоты с белками плазмы невысокое (43-55%) и не зависит от ее концентрации.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК и составляет 75±33% от клиренса креатинина, составляющего в среднем 84±29 мл/мин (диапазон 22-143 мл/мин) у 64 пациентов, включенных в исследование.
Небольшое наблюдаемое увеличение биодоступности (30-40%) при нарушении функции почек от легкой до умеренной степени, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, и отсутствие кумуляции препарата при многократном введении независимо от функции почек позволяют считать, что нет необходимости корректировать дозы золедроновой кислоты при легком (КК 50-80 мл/мин) и умеренном (КК 30-50 мл/мин) нарушении функции почек.
Препарат Акласта показания
Акласта режим дозирования
Препарат вводят в виде в/в инфузий. Перед введением Акласты следует обеспечить адекватную гидратацию организма. Это особенно важно для пациентов, получающих терапию диуретиками. Для лечения постменопаузного остеопороза рекомендуемая доза Акласты составляет 5 мг (1 флакон — 100 мл раствора) в/в 1 раз в год. Если поступление в организм кальция и витамина D с пищей недостаточно, пациенткам с остеопорозом следует дополнительно назначить препараты кальция и витамина D. Длительность применения препарата определяется врачом индивидуально в зависимости от состояния пациентки с постменопаузным остеопорозом.
Для лечения костной болезни Педжета рекомендуется однократное в/в введение препарата в дозе 5 мг. Т.к. костная болезнь Педжета характеризуется высоким уровнем костного обмена, всем пациентам с этим заболеванием рекомендуется принимать суточную норму кальция и витамина D в течение первых 10 дней после введения Акласты.
Повторное лечение Акластой костной болезни Педжета. После первого введения Акласты наблюдается длительный период ремиссии. В настоящее время специальных данных по проведению повторного лечения костной болезни Педжета не имеется. Однако возможность повторного введения Акласты может быть рассмотрена в случае обнаружения у больных рецидива заболевания на основании следующих критериев: отсутствие нормализации уровня сывороточной ЩФ, повышение ее уровня в динамике, а также наличия клинических признаков болезни Педжета, обнаруживаемых при медицинском обследовании спустя 12 месяцев после введения первой дозы Акласты.
-0 Комментарий-