Содержание:
- 1 Мелбек Форте: инструкция по применению, цена, аналоги
- 1.1 Применение лекарственного средства Мелбек Форте
- 1.2 Форма выпуска и составляющие компоненты
- 1.3 Лечебное действие
- 1.4 Рекомендации по назначению
- 1.5 Возможные ограничения
- 1.6 Схема приема
- 1.7 Побочное действие
- 1.8 Лекарственное взаимодействие
- 1.9 Структурные заменители и цена
- 1.10 Мнения о препарате
- 1.11 Мелбек Форте — инструкция по применению
- 1.11.1 Регистрационный номер:
- 1.11.2 Торговое название препарата:
- 1.11.3 Международное непатентованное название:
- 1.11.4 Лекарственная форма:
- 1.11.5 Фармакотерапевтическая группа
- 1.11.6 Фармакологические свойства
- 1.11.7 Показания к применению
- 1.11.8 Противопоказания
- 1.11.9 Способ применения и дозы
- 1.11.10 Передозировка
- 1.11.11 Особые указания
- 1.11.12 Форма выпуска
- 1.11.13 Срок годности
- 1.11.14 Условия хранения
- 1.11.15 Условия отпуска
- 1.11.16 Производитель
- 1.12 Аналоги Мелбек форте
- 1.13 Мелбек Форте (Melbek Forte)
- 1.14 Владелец регистрационного удостоверения:
- 1.15 Лекарственная форма
- 1.16 Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мелбек Форте
- 1.17 Фармакологическое действие
- 1.18 Фармакокинетика
- 1.19 Показания активных веществ препарата Мелбек Форте
- 1.20 Мелбек Форте: инструкция по применению, отзывы, цена
- 1.21 Форма выпуска, упаковка и состав
- 1.22 Фармакологическое действие
- 1.23 Фармакокинетика
- 1.24 Показания препарата
- 1.25 Режим дозирования
- 1.26 Побочное действие
- 1.27 Противопоказания к применению
- 1.28 Применение при беременности и кормлении грудью
- 1.29 Применение при нарушениях функции печени
- 1.30 Применение при нарушениях функции почек
- 1.31 Применение у детей
- 1.32 Особые указания
- 1.33 Лекарственное взаимодействие
- 1.34 Мелбек форте
- 1.35 Инструкция по применению
- 1.36 Мелбек форте
- 1.37 Аналоги препарата
- 1.38 Латинское название
- 1.39 Действующее вещество
- 1.40 Фармакологическая группа
- 1.41 Показания препарата
- 1.42 Противопоказания
- 1.43 Применение при беременности и кормлении грудью
- 1.44 Побочные действия
- 1.45 Меры предосторожности
- 1.46 Условия хранения препарата
- 1.47 Мелбек® форте (Melbek forte)
- 1.48 Фармакологические группы:
- 1.49 Состав и форма выпуска
- 1.50 Фармакологическое действие
- 1.51 Режим дозирования
- 1.52 Противопоказания к применению
- 1.53 Применение при беременности и кормлении грудью
- 1.54 Применение при нарушениях функции печени
- 1.55 Применение при нарушениях функции почек
- 1.56 Применение у детей
- 1.57 Побочные действия
- 1.58 Взаимодействие
- 1.59 Инструкция по медицинскому применению
- 1.60 Фармакокинетика
- 1.61 Особые указания
- 1.62 Как правильно принимать Мелбек для лечения заболеваний суставов
- 1.63 Состав, форма выпуска
- 1.64 Производитель
- 1.65 Противопоказания
- 1.66 Механизм действия
- 1.67 Инструкция по применению
- 1.68 Побочные действия
- 1.69 Передозировка
- 1.70 Особые указания
- 1.71 Лекарственное взаимодействие
- 1.72 Аналоги препарата
- 1.73 Синонимы лекарства
- 1.74 Условия отпуска из аптек
- 1.75 Условия хранения и срок годности
- 1.76 Мелбек Форте таблетки 15 мг, 30 шт
Мелбек Форте: инструкция по применению, цена, аналоги
Применение лекарственного средства Мелбек Форте
Для устранения болевого синдрома при обострении суставных заболеваний специалисты рекомендуют пациентам принимать Мелбек Форте. Этот препарат обладает выраженным болеутоляющим эффектом, снимает воспаление в поврежденных дегенеративно-дистрофическим процессом хрящевых тканях и снижает температуру тела. Лекарство является селективным ингибитором циклооксигеназы второго типа (ЦОГ-2) и принадлежит к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС).
Форма выпуска и составляющие компоненты
Производителем Мелбека Форте является фармацевтическая компания НобелФарма Илач Санайи Ве Тиджарет А. Ш. (Турция). Форма выпуска препарата — круглые таблетки бледно-желтого цвета с риской на одной из сторон. Лекарство расфасовано по 10 таблеток в блистеры. Коробка из плотной бумаги содержит 1 или 3 блистера. К каждой упаковке прилагается медицинская аннотация, представляющая подробное описание препарата.
Клиническое действие Мелбеку Форте обеспечивает его активный компонент мелоксикам, который относится к классу оксикамов и является производным энолиевой кислоты. Содержание этого вещества в одной таблетке составляет 15 мг. Дополнительные ингредиенты средства представлены в виде магния стеарата, натрия цитрата, лактозы, кремния диоксида, повидона-КЗО, кросповидона и микрокристаллической целлюлозы.
Лечебное действие
Болеутоляющие, противовоспалительные и жаропонижающие свойства мелоксикама основаны на его способности ингибировать синтез медиаторов воспаления простагландинов за счет подавления активности ферментов ЦОГ-2. Во время своего действия лекарство оказывает незначительное влияние на ЦОГ-1. Устраняя боль и снижая интенсивность воспаления в суставах, активный компонент Мелбека Форте не тормозит дегенеративно-дистрофические процессы в хрящевой поверхности и не препятствует дальнейшему прогрессированию заболевания. По этой причине препарат назначают только в качестве средства для симптоматического лечения.
Биодоступность мелоксикама при пероральном приеме составляет 89%. Употребление препарата во время или после еды не оказывает влияния на его абсорбцию из пищеварительного тракта. Максимальное содержание мелоксикама в плазме крови наблюдается через 5–6 часов после приема первой дозы. Устойчивый клинический эффект при ежедневном употреблении препарата наступает через 3–5 дней после начала терапии.
Мелоксикам биотрансформируется в печени до состояния неактивных метаболитов и выводится из организма через почки и кишечник. Период его полувыведения составляет 20 часов.
Рекомендации по назначению
Мелбек Форте имеет следующие показания к употреблению:
- артрозы различной локализации (коксартроз, гонартроз, остеоартроз и т.д.);
- артрит ревматоидного происхождения;
- анкилозирующий спондилоартрит;
- другие заболевания костно-мышечной системы, сопровождающиеся воспалением и болезненными проявлениями.
Возможные ограничения
Применение Мелбека Форте рекомендовано не всем пациентам. От использования средства следует отказаться при таких факторах:
- индивидуальной непереносимости входящих в его состав компонентов или других НПВС;
- выраженных расстройствах в работе печени;
- почечной недостаточности (при отсутствии гемодиализа);
- эрозивно-язвенном поражении стенок пищеварительного тракта;
- неспецифическом язвенном колите;
- гранулематозном энтерите;
- кровотечении из ЖКТ;
- нарушении гемокоагуляции;
- сердечной недостаточности;
- гиполактазии.
Противопоказания к употреблению Мелбека Форте распространяются на детей, не достигших 15 лет, беременных женщин и кормящих грудью матерей. Люди старше 65 лет, а также пациенты с сахарным диабетом, заболеваниями органов ЖКТ в стадии ремиссии, сердечно-сосудистыми патологиями, бронхиальной астмой, умеренным нарушением функций печени или почек, гиперлипидемией, алкогольной или никотиновой зависимостью должны принимать лекарство только по назначению врача.
Схема приема
Инструкция по применению советует употреблять лекарство независимо от еды. Таблетки следует глотать, не разжевывая, и запивать несколькими глотками жидкости.
Схема приема Мелбека Форте определяется врачом с учетом интенсивности болевого синдрома у пациента. При использовании лекарства необходимо учитывать, что максимальная суточная доза его активного компонента не должна быть выше 15 мг.
Побочное действие
В медицинской аннотации производитель перечисляет побочные реакции, которые могут наблюдаться у больного во время приема Мелбека Форте. Нежелательное действие препарата на организм человека может проявиться в виде:
- повышения артериального давления;
- тахикардии;
- периферических отеков;
- тошноты;
- рвоты;
- вздутия кишечника;
- поноса;
- запора;
- болевых ощущений в абдоминальной области;
- образования язв и эрозий на слизистой оболочке желудка;
- кровотечений из ЖКТ;
- головокружения;
- звона в ушах;
- головной боли;
- стоматита;
- заболеваний крови (тромбоцитопении, лейкопении, анемии);
- нарушений в работе почек;
- бронхоспазма;
- высыпаний и зуда на кожных покровах.
В случае появления побочных действий больному нужно проконсультироваться с врачом о возможности дальнейшего приема таблеток.
Лекарственное взаимодействие
При использовании Мелбека Форте следует учитывать его лекарственное взаимодействие с некоторыми препаратами. Сочетание мелоксикама с другими НПВС приводит к повышению риска возникновения язвы желудка и внутреннего кровотечения.
Высокая вероятность кровотечения также наблюдается при одновременном употреблении препарата с тромболитиками, антикоагулянтами непрямого действия, тиклопидином и гепарином.
Мелоксикам снижает эффективность антигипертензивных препаратов и внутриматочных средств контрацепции, усиливает токсическое действие на почки циклоспорина, повышает миелодепрессивный эффект метотрексата. Одновременное употребление Мелбека Форте с литийсодержащими препаратами приводит к повышению уровня лития в плазме.
Структурные заменители и цена
Таблетки Мелбек Форте предназначены для рецептурной реализации из аптек. Цена маленькой упаковки препарата (10 таблеток) в разных регионах Российской Федерации варьируется от 350 до 425 рублей. За коробку, внутри которой находится 3 блистера с лекарством, больному нужно заплатить 665–780 рублей.
Существуют ли у Мелбека Форте дешевые аналоги? К недорогим препаратам с составом, идентичным рассматриваемому средству, относятся Мелоксикам, Амелотекс и Артрозан. Их средняя стоимость в отечественных аптеках составляет 45, 135 и 190 рублей соответственно. Дорогим аналогом лекарства является Мовалис. Его цена стартует от 475 рублей за упаковку.
Для хранения Мелбека Форте необходимо выбрать сухое, защищенное от солнечного света место, температура воздуха в котором не превышает 25°С. Срок годности таблеток — 3 года.
Мнения о препарате
Люди, прибегающие к помощи Мелбека Форте при обострении заболеваний суставов, оставляют о нем положительные отзывы. Пациентам нравится быстрое обезболивающее действие препарата и простота его применения.
Однако таблетки подходят не всем больным. Люди, страдающие хроническими заболеваниями органов ЖКТ, часто вынуждены отказываться от приема лекарства из-за возникновения болезненных ощущений в животе. К распространенным нежелательным эффектам от препарата пациенты также относят диарею, тошноту и головную боль.
Мелбек Форте — инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения
Регистрационный номер:
Торговое название препарата:
Международное непатентованное название:
Лекарственная форма:
Описание
круглые, светло-желтого цвета таблетки, с крестообразной риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ: М01АС06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесных концентраций. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг -0,8-2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Сmin и Сmах). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т½) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.
Показания к применению
- Симптоматическое лечение остеоартроза;
- Симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
- Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
- непереносимость ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда;
- противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и др. НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
- редкие наследственные заболевания (непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция);
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия.
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 15 лет.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина от 30-60 мл/мин. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- Антикоагулянты (например, варфарин)
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел)
- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон)
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Способ применения и дозы
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: более 1% — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1-1% — преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; менее 0,1% -перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: более 1% — анемия; 0,1-1% — изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1% — зуд, кожная сыпь; 0,1-1% — крапивница; менее 0,1% — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 0,1% — бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: более 1% — головокружение, головная боль; 0,1-1% -вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0,1% — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% — периферические отеки; 0,1-1% -повышение АД, сердцебиение, «приливы» крови к коже лица.
Со стороны мочевыделителъной системы: 0,1-1% — гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1% — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: менее 0,1% — конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения.
Аллергические реакции: менее 0,1% — ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови). При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).
При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Особые указания
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
Форма выпуска
Срок годности
Условия хранения
Условия отпуска
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения (РУ):
Нобел Илач Санайи Be Тиджарет А.Ш.
Проспект Инкылап, ул. Акчакоджа, 10
34768 р-н Юмрание, г. Стамбул, Турция.
Претензии потребителей направлять по адресу:
Представительство в Москве: 117335, ул. Вавилова, 83, офис 7
Аналоги Мелбек форте
Индометацин 25мг 30 шт. таблетки кишечнорастворимые покрытые пленочной оболочкой
Софарма (Болгария) Препарат: Индометацин
Кетанов 10мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
С.К. Терапия С.А. (Румыния) Препарат: Кетанов
Индометацин 100 берлин-хеми 100мг 10 шт. суппозитории ректальные
Мелоксикам дс 10мг/1мл 1,5мл 3 шт. раствор для инъекций
Доминанта-Сервис (Китай) Препарат: Мелоксикам дс
Амелотекс 15мг 10 шт. таблетки
Сотекс (Македония) Препарат: Амелотекс
Оки 160мг 10 шт. суппозитории ректальные
Домпе С.п.А. (Италия) Препарат: Оки
Ибуфен 100мг/5мл 100г суспензия для приема внутрь (апельсиновая) флакон со шприцем-дозатором
Акрихин (Польша) Препарат: Ибуфен
Мовалис 15мг 10 шт. таблетки
Берингер Ингельхайм Фарма (Германия) Препарат: Мовалис
Наклофен дуо 75мг 20 шт. капсулы с модифицированным высвобождением
КРКА д.д., Ново место (Словения) Препарат: Наклофен дуо
Цефекон н 10 шт. суппозитории
Нижфарм (Россия) Препарат: Цефекон н
Пролид 100мг 10 шт. таблетки диспергируемые
Протекх Биосистемс Пвт. Лтд. (Индия) Препарат: Пролид
Мелоксикам штада 15мг 20 шт. таблетки
Мелоксикам-прана 15мг 20 шт. таблетки
Пранафарм (Россия) Препарат: Мелоксикам-прана
Налгезин форте 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
КРКА д.д., Ново место (Словения) Препарат: Налгезин форте
Бутадион 150мг 20 шт. таблетки
Оболенское ФПО (Россия) Препарат: Бутадион
Долак 10мг 20 шт. таблетки покрытые оболочкой
Кадила Фармасьютикалс (Индия) Препарат: Долак
Ацетилсалициловая кислота 500мг 10 шт. таблетки
Мелоксикам-солофарм 10мг/мл 1,5мл 5 шт. раствор для внутримышечного введения
Гротекс ООО (Россия) Препарат: Мелоксикам-солофарм
Мовасин 15мг 20 шт. таблетки
Синтез ОАО (Россия) Препарат: Мовасин
Мелоксикам велфарм 15мг 20 шт. таблетки
Велфарм ООО (Россия) Препарат: Мелоксикам велфарм
Мелбек форте 15мг 10 шт. таблетки нобел илач санайи ве тиджарет а.ш.
Нобел Илач Санайи Ве Тиджарет А.Ш. (Казахстан) Препарат: Мелбек форте
Мелбек форте 15мг 30 шт. таблетки нобел илач санайи ве тиджарет а.ш.
Нобел Илач Санайи Ве Тиджарет А.Ш. (Казахстан) Препарат: Мелбек форте
Установите мобильное приложение АСНА
Оставьте телефон – получите ссылку на установку
© 2005-2020. АСНА. Все права защищены
ООО «АСНА», ИНН 7728850310, ОГРН 1137746645585, Юридический адрес (Фактический адрес): 129226, г. Москва, ул. Докукина, д.16, стр.1, 6 этаж. Телефон: +7 (495) 223-3403
Лицензия № ФС-99-02-006765 от 12 сентября 2018 г.
Оставьте свой номер телефона,
наш оператор позвонит вам сам!
Изначально вы можете искать по всей базе лекарств, без привязки к наличию и ценам конкретной аптеки
Выбрав конкретную аптеку, вы сможете искать товары по её ассортименту и наличию, а также видеть точные цены и информацию о специальных ценах по программе «АСНА-Экономия»
Аптеки, подключенные к программе, отмечены значком
Мелбек Форте (Melbek Forte)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
![]() |
Мелбек Форте |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мелбек Форте
Таблетки | 1 таб. |
мелоксикам | 15 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС, производное эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.
Механизм противовоспалительного действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных медиаторов воспаления.
Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E 2 , стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.
В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от дозы.
Фармакокинетика
Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама C max в плазме достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При применении внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) концентрация мелоксикама пропорциональна дозе. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между C max и C min препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1.0 мкг/мл при использовании дозы 7.5 мг, а при использовании дозы 15 мг — 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения C min и C max в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. C max в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5-6 ч после приема внутрь.
После ректального введения C max мелоксикама в плазме в равновесном состоянии достигается приблизительно через 5 ч. Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения в дозе 15 мг в/м C max в плазме, составляющая около 1.6-1.8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60-96 мин.
Мелоксикам в высокой степени связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. V d после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%. Межиндивидуальные различия составляют 7-20%.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T 1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.
Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.
Показания активных веществ препарата Мелбек Форте
Симптоматическое лечение: остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит; другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью.
Парентерально применяется в качестве начальной терапии и краткосрочного симптоматического лечения.
Мелбек Форте: инструкция по применению, отзывы, цена
Латинское название: Melbek Forte
Форма выпуска, упаковка и состав
Таблетки | 1 таб. |
мелоксикам | 15 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС
Фармако-терапевтическая группа: НПВП
Фармакологическое действие
НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.
В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.
Фармакокинетика
После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.
Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут. При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл — для дозы 15 мг.
Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.
T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.
Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.
Показания препарата
Режим дозирования
Внутрь по 7.5-15 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 15 мг.
Наружно применяют 2 раза/сут. Наносят тонким слоем на чистую сухую кожу над очагом поражения и слегка втирают в течение 2-3 мин.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы.
Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия мелоксикама.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении возможно снижение эффективности антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров).
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности у пациентов в состоянии дегидратации.
При одновременном применении с НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном применении с препаратами лития повышается концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление миелодепрессивного действия; с циклоспорином — возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина.
ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!
Мелбек форте
Инструкция по применению
Международное наименование
Групповая принадлежность
Описание действующего вещества (МНН)
Лекарственная форма
Фармакологическое действие
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к НПВП др. групп), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда). Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), тяжелая печеночная недостаточность, ХПН у больных, не подвергающихся диализу, детский возраст (до 15 лет), беременность, период лактации.C осторожностью. Пожилой возраст.
Для ректального введения (дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение (в т.ч. в анамнезе).
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, волдыри.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны ССС: повышение АД, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины. В редких случаях – интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.
Прочие: звон в ушах.
Применение и дозировка
Внутрь, во время еды, в суточной дозе 7.5-15 мг. Максимальная суточная доза – 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, – 7.5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (КК более 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг/сут.
Ректально – 15 мг (одна свеча) 1 раз в сутки.
Особые указания
При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить.
У больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, ХСН, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций) возможно появление клинически выраженной ХПН, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении др. показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты.
У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7.5 мг. В терминальной стадии ХПН у пациентов, находящихся на диализе, доза должна не превышать 7.5 мг/сут. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости).
Взаимодействие
При одновременном приеме с др. НПВП повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения; увеличивает концентрацию Li+ в плазме; снижает эффективность ВМК, гипотензивных ЛС; непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Мелбек форте
Аналоги препарата
Латинское название
Действующее вещество
Фармакологическая группа
- НПВС — Оксикамы
Показания препарата
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), беременность, кормление грудью, возраст до 15 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Тератогенные эффекты. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.
Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.
Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.
Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз выше дозы для человека, как описано выше) во время беременности и лактации.
Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.
Категория действия на плод по FDA — С.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.
Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: >1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/диарея, метеоризм; 0,1–1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; 1% — головная боль, головокружение; 0,1–1% — вертиго, сонливость, шум в ушах; 1% — отеки, анемия; 0,1–1% — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в т.ч. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны респираторной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.
Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); 1% — кожная сыпь, зуд; 0,1–1% — крапивница;
Меры предосторожности
С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, в т.ч. метотрексатом (возможна цитопения).
Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ, побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
Риск желудочно-кишечных осложнений. Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.
Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным.
Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, сонливость. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.
Условия хранения препарата
Хранить в недоступном для детей месте.
Мелбек® форте (Melbek forte)
Фармакологические группы:
Состав и форма выпуска
Таблетки | 1 таб. |
мелоксикам | 15 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.
В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартроз), ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).
Режим дозирования
Внутрь по 7.5-15 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 15 мг.
Наружно применяют 2 раза/сут. Наносят тонким слоем на чистую сухую кожу над очагом поражения и слегка втирают в течение 2-3 мин.
Противопоказания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа), беременность, детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВС (в т.ч. салицилатам).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия мелоксикама.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности (без проведения гемодиализа).
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы.
Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Взаимодействие
При одновременном применении возможно снижение эффективности антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров).
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности у пациентов в состоянии дегидратации.
При одновременном применении с НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном применении с препаратами лития повышается концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление миелодепрессивного действия; с циклоспорином — возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина.
Инструкция по медицинскому применению
Мелбек® форте — инструкция по медицинскому применению — РУ № П N015086/01 от 2016-02-18
Фармакокинетика
После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.
Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут. При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл — для дозы 15 мг.
Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.
T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.
Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе.
Как правильно принимать Мелбек для лечения заболеваний суставов
Мелбек – эффективное лекарство, которое обладает обезболивающими свойствами и успешно купирует воспаление. Главным компонентом препарата является мелоксикам. Средство выписывают при различных патологиях опорно-двигательного аппарата – артрите, спондилите, артрозе.
Также средство помогает устранить болевой синдром после хирургических вмешательств и травм. Чтобы добиться хороших результатов, следует четко выполнять инструкцию.
Состав, форма выпуска
Активным веществом препарата является мелоксикам. Средство выпускают в таких медикаментозных формах:
- раствор для инъекций – в средстве присутствует 15 мг активного вещества;
- таблетки – их дозировка может составлять 7,5 или 15 мг.
Форма выпуска препарата Мелбек и Мелбек Форте
Производитель
Препарат выпускает турецкая фирма Нобелфарма Илач Санайи Be Тиджарет. Также его производством занимается казахстанская компания АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика».
К ключевым показаниям к применению мелбека относятся:
- симптоматическая терапия ревматоидного артрита;
- устранение боли при остеоартрите, артрозе, дегенеративных процессах в суставах, болезни Бехтерева;
- устранение дискомфорта разного происхождения – после травм, в случае миалгии или дорсалгии.
Противопоказания
Мелбек запрещено использовать в таких ситуациях:
- повышенная чувствительность к компонентам;
- аллергические реакции на нестероидные противовоспалительные вещества;
- наличие в анамнезе признаков бронхиальной астмы, полипов в носу, отека Квинке, крапивницы после употребления нестероидных противовоспалительных средств и аспирина;
- кровотечение в пищеварительных органах, перфорация, ректальное кровотечение после употребления нестероидных противовоспалительных веществ;
- активная или обостряющаяся язва или кровотечение в анамнезе;
- сложная форма печеночной недостаточности;
- сложная почечная недостаточность;
- цереброваскулярное кровотечение в анамнезе;
- проблемы с свертываемостью крови;
- нарушение гемостаза, необходимость применения антикоагулянтов;
- сложная сердечная недостаточность;
- активный этап болезни Крона;
- детский возраст;
- терапия периоперационной боли при проведении коронарного шунтирования.
Механизм действия
Мелбек относится к нестероидным противовоспалительным вещества. Он представляет собой селективный ингибитор ЦОГ-2. Медикамент принадлежит к категории оксикамов.
Вещество является производным энолиевой кислоты.
С помощью средства удается купировать воспаление, добиться обезболивающего воздействия и снизить параметры температуры.
Инструкция по применению
Мелбек в виде таблеток принимают перорально. Это нужно делать во время еды. Взрослым пациентам выписывают по 7,5-15 мг в сутки. При повышенной угрозе побочных эффектов дозировка для взрослых пациентов должна составлять 7,5 мг.
Детям старше 12 лет выписывают по 0,25 мг на 1 кг веса. Стоит учитывать, что запрещено превышать максимальное количество мелбека 15 мг. Длительность курса терапии лекарством подбирается индивидуально. Это должен делать врач.
Применение мелбека в виде раствора для парентерального введения назначается на короткий период времени. Не стоит делать уколы больше 2-3 суток подряд. При необходимости более продолжительного применения лекарства нужно использовать таблетки.
Побочные действия
Чаще всего мелбек провоцирует головные боли и головокружения. Также средство приводит к появлению запоров и нарушению функционирования пищеварительных органов. В отдельных ситуациях появляются симптомы анемии.
В более редких случаях были выявлены побочные эффекты в виде увеличения параметров печеночных проб, лейкопении, эзофагита. Также есть риск появления стоматита, шума в ушах, пептической язвы.
Некоторые люди сталкиваются с ухудшением зрительных функций, развитием конъюнктивита, нарушением функций вестибулярного аппарата, увеличением содержания креатинина в крови. В отдельных ситуациях у людей возникает аллергия на лекарство.
Передозировка
Превышение рекомендованного объема мелбека может стать причиной передозировки. К симптомам этого состояния относят следующее:
- повышенная сонливость;
- абдоминальные боли;
- судороги;
- тошнота;
- пищеварительные кровотечения;
- летаргия;
- нарушение дыхательных функций.
Особые указания
При появлении пептических язв или пищеварительного кровотечения, поражения кожи или слизистых покровов применение лекарства стоит исключить.
У людей со снижением клубочковой фильтрации и уменьшением объема циркулирующей крови могут возникать признаки хронической недостаточности почек. Это состояние обратимо после отмены лекарства.
Во время терапии нужно соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими опасными видами деятельности, которые нуждаются в высокой концентрации внимания.
Лекарственное взаимодействие
Сочетание мелбека и ингибиторов АТФ может приводить к уменьшению их результативности. Не стоит комбинировать вещество с другими средствами из категории нестероидных противовоспалительных препаратов. Это особенно касается аспирина и лекарств с содержанием ибупрофена. Подобные сочетания существенно увеличивают риск вредного воздействия на органы пищеварения.
Согласно многочисленным отзывам, мелбек обладает высокой эффективностью. Он успешно устраняет боль и другие неприятные симптомы ортопедических заболеваний. Однако средство имеет немало побочных действий. Потому перед использованием вещества нужно внимательно изучить инструкцию.
Стоимость лекарства зависит от ценовой политики аптеки, дозировки, формы выпуска. В аптеках можно купить от 200 рублей.
Аналоги препарата
При непереносимости средства нужно подобрать эффективные аналоги. К ним относят следующее:
К недорогим заменителям мелбека относят федин-20 и пироксикам.
Синонимы лекарства
Существует довольно много препаратов, которые содержат такой же активный компонент:
Условия отпуска из аптек
Препарат можно приобрести в аптеке по рецепту врача.
Условия хранения и срок годности
Температурный режим хранения мелбека должен быть 15-25 градусов. Применять средство можно не более 4 лет.
Мелбек – действенное лекарство, которое успешно справляется с симптомами патологий суставов и других составляющих опорно-двигательной системы. Чтобы избежать нежелательных реакций организма, нужно четко соблюдать инструкцию и назначения врача.
Как правильно принимать НПВС, смотрите в нашем видео:
Мелбек Форте таблетки 15 мг, 30 шт
Лекарственная форма
Круглые, светло-желтые таблетки с нанесенной на одну из сторон риской.
Одна таблетка содержит активное вещество мелоксикам -15 мг;
вспомогательные вещества: кросповидон — 45,00 мг, повидон-КЗО — 3,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая -54,85 мг, натрия цитрат 3,60 мг, лактоза — 54,35 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,80 мг, магния стеарат — 1,80 мг.
Фармакологическое действие
Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелосикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм
действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных медиаторов воспаления.
Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НГТВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелок-сикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию про-стагландина Ег, стимулируемую липо-полисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тром-боксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НГТВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.
Фармакокинетика
Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) поеле приема препарата внутрь. После однократного применения мелоксикама максимальная концентрация препарата в плазме достигается в течение 5-6 часов. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь (в дозах 7,5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5-ти дней. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании
дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8-2,0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Cmin и Стах в период устойчивого состояния фармакокинетики), хо-
тя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Максимальная концентрация мелоксикама в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5-6 часов после приема внутрь.
Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет
примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7,5 мг до 15 мг) составляет
около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5’- гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей
степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5%
от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама. Недостаточность функции печени и/или почек Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Пожилые пациенты Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного остояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC (площадь под кривой концентрация-время) и длинный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.
Побочные действия
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто
(>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до
-0 Комментарий-