Элафра — инструкция по применению, цена, отзывы

Лекарственный препарат Rompharm Company Элафра — отзыв

Элафра — Болезнь-модифицирующий антиревматические препарат. Мой опыт применения.

Всем доброго дня суток.
Мне 34 года. С 29 лет у меня обнаружился ревматоидный полиартрит.
В отзыве про Араву АРАВА — Болезнь-модифицирующий антиревматический препарат я уже писал о том какие средства мне пришлось перепробовать для того, чтобы как то затормозить прогрессирующую болезнь.Это такие базиснные препараты как Метотрексат, Методжект, Арава. Так вот, из всех этих перепробованных мной базисных препаратов мне стал помогать лишь препарат содержащий Лефлуномид.

В данный момент я принимаю Араву. Оригинальный препарат изготавливается во Франции.

Такое же действующее вещество содержится и в препарате под торговым названием Элафра.

Наверно поэтому он дешевле на 500-700 рублей чем Арава.

Ревматолог мне посоветовал всё же не экономить, а принимать Араву, потому как эффективность Элафры, по последним исследованиям на больных ревматоидным полиартритом, оказался в 2 раза ниже. То есть получается, что действующего вещества в Элафре меньше чем заявлено.

Хотя исследования проведенные при поддержке фармацевтической компании Rompharm Company опубликованные в журнале «Современная ревматология» говорят об высокой эффективности данного препарата (Журнал можно найти в просторах интернета или на официальном сайте).

Поэтому если вам дорого ваше здоровье то и экономить на нём всё же не следуют, потому как сами понимаете не эффективный препарат может привести к преждевременной инвалидности и обездвиживанию.

Haupt Pharma [Хаупт Фарма]

Haupt Pharma [Хаупт Фарма]

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Средство представляет собой круглые таблетки с белым, пленочным покрытием и риской на одной стороне. Содержание активного компонента, лефлуномида, 0, 1 г и 0, 2 г. Вспомогательно состав дополнен:

• лактозы моногидратом;
• диоксиянтарной кислотой;
• додецилсульфатом натрия;
• стеариновой кислотой;
• гидроксипропилцеллюлозой.

Покрывающая оболочка состоит из двуокиси титана, лецитина, минерала талька, ПВС, ксантановой камеди (Е415). Медикамент расфасован по 30 штук в полимерный флакон, а каждая упаковка Элафра включает инструкцию по применению. У лекарства есть таблетированные заменители – Лефлуномид, Лефлуномид Канон, Лефлайд, Арава, Релеф. По показаниям и методу использования аналогами считаются Сертикан, Микофенолат-Тева. Если есть необходимость замены, то желательно подбирать средства с таким же фармакологическими свойствами и составом.

Фармакологическое действие

Благодаря главному элементу – лефлуномиду, лекарственное средство располагает антипролиферативным воздействием, подавляющим синтез и деление ДНК Т-лимфоцитов, а также приостанавливает динамические процессы метаболитов, связанные с распространением области поражения при ревматоидном артрите. Одновременно с этим, проявляет противоревматическое влияние, помогает снять воспалительный процесс и тормозит нежелательные иммунные реакции. После орального приема рабочий компонент достигает наивысшей концентрации на протяжении 7-12 часов, отличается избирательным действием на больные ткани, выводится посредством кишечника, мочевыделительными органами и напрямую – с желчью. В ходе исследований доказана результативность в отношении аутоиммунных заболеваний суставов. Отзывы врачей показывают, что при использовании Элафры течение болезни замедляется, а состояние пораженных участков улучшается на 20% уже на протяжении первого месяца приема.

Область применения

Лечение фармпрепаратом разрешается лишь в отношении взрослых больных. Показания к использованию:

• Поражение соединительной ткани при ревматоидном артрите в прогрессирующей стадии.
• Артрит псориатический с деструктивными изменениями в тканях суставов в активной форме.

При длительности терапии в течение 60 дней достигается лечебный эффект, связанный с накоплением в организме оптимального количества лефлуномида.

Противопоказания

Следует обратить внимание на ряд противопоказаний, исключающих применение средства:

• нарушение барьерной функциональности печени и ее фагоцитарной работы;
• иммунодефицитные состояния, тимическая алимфоплазия, синдром Глянцмана-Риникера и т.д.;
• выраженная почечная недостаточность;
• прием иммуносупрессивного препарата – Терифлуномида;
• серьезные бактериальные и вирусные инфекции;
• недостаточный уровень протеинов в крови (гипопротеинемия);
• уменьшение количества лейкоцитов, тромбоцитов и эритроцитов по причине болезней костного мозга;
• нарушения нормального переваривания и усвоения пищи в пищеварительном тракте – галактоземия, дефицит лактазы, моносахаридная мальабсорбция;
• гиперчувствительность к главному веществу, иным компонентам.

Лекарство не предназначено для детского и подросткового возраста, им могут воспользоваться лишь больные, достигшие 18 лет. Женщинам, вынашивающим ребенка средство противопоказано. Из-за того, что состав способен проникать в материнское молоко, использование также запрещено при естественном вскармливании грудью. Принимая таблетки, пациентки репродуктивного возраста должны использовать контрацептивы, после терапии применение противозачаточных медикаментов и приспособлений необходимо еще два года.

Рекомендации по применению

Важным является вопрос, как правильно принимать таблетки Элафра – их нельзя раскусывать, а нужно глотать целиком и запивать, и при этом не имеет значения состав пищи, в том числе, жирные блюда. При артрите ревматоидного происхождения рекомендуется прием 100 мг на протяжении трех суток. Позднее следует лишь поддерживать терапевтическое действие лефлуномида, употребляя не более 20 мг/день однократно. Симптомами передозировки служит боль в районе эпигастрия, понос, повышенные значения печеночных ферментов, малая концентрация лейкоцитов и нижние показатели нормы эритроцитов и гемоглобина. В этом случае показано использование активированного угля или Колестирамина.

Побочные действия

Лекарство Элафра прописывается лишь после установления диагноза, которому предшествует ряд медицинских исследований. Это необходимо для соблюдения противопоказаний и для предотвращения нежелательных проявлений во время приема. Среди подобной симптоматики может наблюдаться:

• астенический синдром с характерным снижением аппетита и веса;
• диспепсия и сопутствующие ей признаки;
• лейкопения с лейкоцитами меньше нормы;
• нарушения чувствительности слизистых тканей и кожи;
• подъем кровяного давления;
• рост уровня ферментов печени;
• боли в разных зонах головы;
• полуобморочные состояния при отливах крови от мозга.

Наряду с этим, иногда возникает уртикария, снижается калий в крови, может проявиться дисфункция печени. Больным необходимо знать, что неправильный прием и самолечение способны приводить к развитию онкологии. Ярко выраженными побочные действия бывают при перенесенном ранее лечении гепатотоксичными средствами.

Лекарственное взаимодействие

Медикамент по-разному взаимодействует с разными фармакологическими препаратами. Нет ощутимых реакций при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными лекарствами, с антибиотиком Рифампицином, блокатором антигистаминовых рецепторов – Циметидином, трехфазными противозачаточными таблетками типа Тризистона, Три-регола, Три-мерси. Нейтральная реакция отмечается и при комплексном использовании лефлуномида и цитостатика Метотрексата. Относительно комбинированного применения с другими иммунодепрессантами, противомалярийными средствами, D-Пинициллином, Кризанолом, Ауротиомалатом, Ауранофином и иными препаратами золота, достоверных сведений нет.

Особые указания

Негативные эффекты терапии сохраняются и после отказа от приема. Тогда проводят симптоматическое лечение Колестирамином (24 г медикамента, разделенные на три приема в течение 10 дней). Такие меры необходимы при серьезных иммунологических реакциях, синдроме Лайелла и болезни Стивенса-Джонсона. Перед терапевтическим воздействием важно проверять уровень аланинаминотрансферазы, фермента, принимающего участие в разложении белков. Корректировка дозы для пожилых больных не требуется.

Условия и сроки хранения

Средняя цена препарата в Москве – 2 500-3 000 рублей (30 штук), купить Элафру можно, как в интернет-аптеках, так и магазинах медицинского назначения по всей территории России. Хранение для Элафра предусматривает темное помещение с пониженной влажностью и температурный режим +16-24о С.

Показания к применению

Базисная терапия ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов.

Активная форма псориатического артрита.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Нарушения функции печени, тяжелые иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД); выраженные нарушения костномозгового кроветворения или анемия, лейкопения, тромбоцитопения в результате других причин (кроме ревматоидного артрита), инфекции тяжелого течения, умеренная или тяжелая почечная недостаточность (из-за незначительного опыта клинических наблюдений), тяжелая гипопротеинемия (в т.ч. при нефротическом синдроме), беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лефлуномиду.

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Начальная доза — 100 мг ежедневно в течение 3 дней. Поддерживающая доза — 10-20 мг 1 раз/сут.

Терапевтический эффект проявляется через 4-6 недель от начала приема и может нарастать в течение 4-6 мес.

Фармакологическое действие

Средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота, анорексия, поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, изъязвление губ), боли в брюшной полости, повышение уровня печеночных ферментов (особенно АЛТ, реже — ГГТ, ЩФ, билирубина); редко — гепатит, желтуха, холестаз; в отдельных случаях — печеночная недостаточность, острый некроз печени.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — тендовагинит; возможны — разрыв связок.

Дерматологические реакции: часто — выпадение волос, экзема, сухость кожи; возможны — синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема.

Со стороны системы кроветворения: часто — лейкопения (лейкоциты более 2000/мкл); возможны — анемия, тромбоцитопения (тромбоциты менее 100 000/мкл); редко — эозинофилия, лейкопения (лейкоциты менее 2000/мкл), панцитопения; в отдельных случаях — агранулоцитоз. Риск развития гематологических нарушений возрастает при недавнем, сопутствующем и последующем применении миелотоксических препаратов.

Аллергические реакции: часто — сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), зуд; нетипичные — крапивница; в отдельных случаях — анафилактические реакции.

Особые указания

Применение возможно только после тщательного медицинского обследования пациента.

Перед началом лечения следует иметь в виду возможность увеличения числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита, которые обладают гепато- и гематотоксическим действием.

Взаимодействие

Усиление побочных реакций может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры «отмывания».

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Элафра

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Элафра таблетки покрыт.плен.об. 20 мг, 30 шт.

Пожалуйста, перед тем как купить Элафра таблетки покрыт.плен.об. 20 мг, 30 шт., сверяйте информацию о нём с информацией на официальном сайте компании-производителя или уточняйте спецификацию конкретной модели с менеджером нашей компании!

Информация, указанная на сайте, не является публичной офертой. Фирма-производитель оставляет за собой право на внесение изменений в конструкцию, дизайн и комплектацию товара. Изображения товаров на фотографиях, представленных в каталоге на сайте, могут отличаться от оригиналов.

Информация о цене товара, указанная в каталоге на сайте, может отличаться от фактической к моменту оформления заказа на соответствующий товар.

Инструкция по применению

Действующее вещество

Лекарственная форма

Производитель

1 таб. содержит лефлуномид 20 мг

Фармакологическое действие

Фармгруппа: иммунодепрессивное средство.
Фармдействие: Элафра является базовым противоревматическим препаратом, модифицирующим течение болезни, с антипролиферативным действием. Активный метаболит лефлуномида — А771726 — ингибирует фермент дигидрооротатдегидрогеназу и обладает антипролиферативной активностью. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726.
С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с ферментом дегидрооротат дегидрогеназой, чем объясняется его свойство тормозить этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.
Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.
Фармакокинетика: Абсорбция препарата составляет 82 — 95% и не зависит от приема пищи. Период достижения стабильной концентрации препарата в плазме крови составляет приблизительно 2 месяца ежедневного приема, при условии, что в начале лечения не применяется ударная доза. Из-за длительного периода полувыведения (Tl/2) А771726 использовалась нагрузочная доза 100 мг в течение 3 дней. Это позволило быстро достигнуть равновесного состояния плазменной концентрации А771726. Фармакокинетические параметры А771726 имеют линейную зависимость при дозах от 5 мг до 25 мг. В этих исследованиях клинический эффект тесно связан с плазменной концентрацией А771726 и суточной дозой лефлуномида. При дозе 20 мг/сут. средние плазменные концентрации All’1726 при стационарном состоянии имели значение 35 мкг/мл. Концентрация препарата в плазме крови при многократном приеме повышается в 33-35 раз по сравнению с однократным приемом.
В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0,62 %. Связывание А771726 более вариабельно и несколько снижается у больных ревматоидным артритом или хронической почечной недостаточностью.
Лефлуномид быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.
В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. Т1/2 — около 2 недель.

— активная форма ревматоидного артрита;
— активная форма псориатического артрита.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушения функций печени, тяжелый иммунодефицит, значительные нарушения костномозгового кроветворения или анемией, лейкопенией или тромбоцитопенией, тяжелые неконтролируемые инфекции, почечная недостаточность, гипопротеинемия, беременность, кормление грудью, возраст младше 18 лет.

Побочные действия

Наиболее частые побочные эффекты (1-10%): лейкопения; аллергические реакции; потеря аппетита, снижение массы тела (как правило, незначительное); усталость (слабость), головная боль, головокружение, парестезия; умеренное повышение АД; диарея, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, боли в животе, повышение показателей печеночных проб; усиленное выпадение волос, экзема, сухость кожи, сыпь, зуд; тендовагинит, увеличение некоторых ферментов в крови (креатинфосфокиназы).

Нетипичные побочные эффекты (0.1-1%): уменьшение числа эритроцитов в крови, тромбоцитопения; снижение уровня калия в крови; беспокойство; нарушение вкусовых ощущений; крапивница; повышение уровня жиров в крови (холестерин и триглицериды), снижение уровня фосфатов в крови.

Редкие побочные эффекты (0.01-0.1%): эозинофилия, лейкопения, панцитопения; резкое увеличение АД; нарушения функции печени в виде гепатита, холестаза, желтухи; сепсис (возможно с летальным исходом).

Очень редкие побочные эффекты (0.001% и менее): агранулоцитоз, тяжелые аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, васкулит, периферическая невропатия, панкреатит.

Взаимодействие

Нет сведений относительно совместного применения лефлуномида с противомалярийными препаратами, используемыми в ревматологии, вводимыми внутримышечно или перорально препаратами золота, Д-пеницилламином, азатиоприном и другими иммунодепрессивными средствами (за исключением метотрексата). Не известен риск, связанный с назначением комплексной терапии, особенно при длительном лечении. Усиление побочных эффектов может быть в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов.

Как принимать, курс приема и дозировка

Лечение лефлунамидом начинают с однократного приема ударной дозы в 100 мг в течение 3 дней. В качестве поддерживающей дозы рекомендуется прием от 10 мг до 20 мг лефлуномида 1 раз в день. Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 недель и может нарастать до 4-6 месяцев. Не требуется никакой корректировки дозы для больных старше 65 лет. Таблетки необходимо глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Передозировка

В случае передозировки или токсичности рекомендуется принимать холестирамин или активированный уголь.

Специальные указания

Препарат может назначаться пациентам только после тщательного медицинского обследования. Рекомендуется воздержаться от приема алкоголя. Полный клинический анализ крови необходимо проводить до начала лечения, а также каждые 2 недели в течение первых 6-ти месяцев лечения и каждые 8 недель после завершения лечения. В случае развития гематологических реакций, включая панцитопению, необходимо прекратить прием препарата и любого другого сопутствующего препарата, подавляющего костномозговое кроветворение, и начать процедуру «отмывания». Переход на прием другого базисного препарата без процедуры «отмывания» может увеличить возможность возникновения дополнительного риска даже спустя длительное время после перехода. В случае развития язвенного стоматита следует прекратить прием лефлуномида. В случае возникновения кожных и/или слизистых реакций, необходимо прекратить лечение препаратом и начать процедуру «отмывания». Необходимо следить за больными с туберкулиновой реактивностью из-за риска реактивации туберкулеза. Перед началом лечения лефлуномидом и периодически после его начала, следует контролировать уровень артериального давления. Не рекомендуется во время лечения принимать холестирамин или активированный уголь. Препарат нельзя назначать беременным или женщинам детородного возраста, которые не пользуются надежной контрацептией при лечении лефлуномидом и какое-то время после этого лечения. Процедура «отмывания»: после прекращения лечения лефлуномидом: Холестирамин 8 г вводится 3 раза в день в течение 11 дней. В качестве альтернативы 50 г активированного угля, измельченного в порошок, вводится 4 раза в день в течение 11 дней. Независимо от выбранной процедуры промывания, необходимо провести проверку двумя отдельными тестами с интервалом, как минимум, в 14 дней и подождать 1,5 месяца с того момента, когда концентрация препарата в плазме впервые будет зафиксирована ниже 0,02 мг/л, до момента оплодотворения. Женщины детородного возраста должны помнить, что должно пройти 2 года после прекращения лечения лефлуномидом, прежде чем они смогут забеременеть. Холестирамин и активированный уголь могут влиять на абсорбцию эстрогена и прогестерона таким образом, что пероральные противозачаточные средства не дают 100% гарантии. Рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции.

Элафра — инструкция по применению, цена, отзывы

Торговое название препарата: Элафра (Ehlafra)

Международное непатентованное наименование: Лефлуномид (Leflunomide)

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: лефлуномид

Фармакотерапевтическая группа: иммунодепрессивное средство

Фармакологические свойства:

Элафра является базисным противоревматическим препаратом, модифицирующим течение болезни, с антипролиферативным действием. Активный метаболит лефлуномида — А771726 — ингибирует фермент дигидрооротатдегидрогеназу и обладает антипролиферативной активностью. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726. С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с ферментом дигидрооротатдегидрогеназой, чем объясняется его свойство тормозить этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом. Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.

Показания к применению:

Активная форма ревматоидного артрита.

Противопоказания:

Печеночная недостаточность; тяжелые иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД); выраженные нарушения функции костного мозга или анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения вследствие других причин (кроме ревматоидного артрита); тяжелые инфекции; умеренная или тяжелая почечная недостаточность; тяжелая гипопротеинемия (в т.ч. при нефротическом синдроме); беременность (необходимо исключить беременность перед началом лечения лефлуномидом); грудное вскармливание; детский и подростковый возраст до 18 лет; гиперчувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы:

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством жидкости. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида. Лечение лефлуномидом должно начинаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения ревматоидного артрита. Лечение лефлуномидом начинают с ударной дозы 100 мг в течение 3 дней. Поддерживающая доза при ревматоидном артрите — 10-20 мг 1 раз/сут. Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 недель и может нарастать в дальнейшем до 4-6 мес. Нет рекомендаций относительно дозирования препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени. Не требуется коррекции дозы у пациентов старше 65 лет.

Побочное действие:

Наиболее частые побочные эффекты (1-10%): лейкопения; аллергические реакции; потеря аппетита, снижение массы тела (как правило, незначительное); усталость (слабость), головная боль, головокружение, парестезия; умеренное повышение АД; диарея, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, боли в животе, повышение показателей печеночных проб; усиленное выпадение волос, экзема, сухость кожи, сыпь, зуд; тендовагинит, увеличение активности некоторых ферментов в крови (креатинфосфокиназы). Нетипичные побочные эффекты (0.1-1%): уменьшение числа эритроцитов в крови, тромбоцитопения; снижение уровня калия в крови; беспокойство; нарушение вкусовых ощущений; крапивница; повышение концентрации липидов в крови (холестерин и триглицериды), снижение уровня фосфатов в крови. Редкие побочные эффекты (0.01-0.1%): эозинофилия, лейкопения, панцитопения; резкое увеличение АД; нарушения функции печени в виде гепатита, холестаза, желтухи; сепсис (возможно с летальным исходом). Очень редкие побочные эффекты (0.001% и менее): агранулоцитоз, тяжелые аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, васкулит, периферическая невропатия, панкреатит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Усиление побочных реакций может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры «отмывания». Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия между лефлуномидом (10-20 мг/сут) и метотрексатом (10-25 мг в неделю). Не установлено клинически значимого взаимодействия при одновременном применении лефлуномида и трехфазных пероральных контрацептивов, НПВС, циметидина, рифампицина. Исследования in vitro показали, что метаболит лефлуномида А771726 угнетает активность CYP2С9. С осторожностью следует назначать лефлуномид с препаратами, метаболизирующимися данной ферментной системой (фенитоин, варфарин, толбутамид). Пациентам, получающим лечение лефлуномидом, не рекомендуется назначать колестирамин или активированный уголь, поскольку это приводит к быстрому и значительному снижению концентрации А771726 (активного метаболита лефлуномида) в плазме крови. Считается, что это обусловлено нарушением рециркуляции А771726 в печени и тонкой кишке и/или нарушением его желудочно-кишечного диализа. После сопутствующего введения однократной дозы лефлуномида пациентам, получавшим многократные дозы рифампицина (неспецифического индуктора цитохрома Р450), Cmax А771726 возросли примерно на 40%, тогда как AUC существенно не изменилась. Механизм данного эффекта не ясен. В исследовании, в котором лефлуномид назначали здоровым добровольцам женского пола совместно с трехфазными пероральными противозачаточными препаратами, содержащими 30 мкг этинилэстрадиола, снижения контрацептивного эффекта таблеток обнаружено не было, а фармакокинетика А771726 полностью укладывалась в предусмотренный диапазон. В настоящее время нет сведений относительно совместного применения лефлуномида с противомалярийными препаратами, используемыми в ревматологии (например, хлорохина и гидроксихлорина), препаратами золота (в/м или перорально), D-пеницилламином, азатиоприном и другими иммунодепрессивными средствами (за исключением метотрексата). Неизвестен риск, связанный с проведением комплексной терапии, особенно при длительном лечении. Поскольку такого рода терапия может привести к развитию дополнительной или даже синергичной токсичности (например, гепато- или гематоксичности), комбинации препарата Элафра с другими базисными препаратами (например, метотрексатом) нежелательны. Недавнее сопутствующее или последующее применение потенциально миелотоксичных препаратов может быть связано с большей степенью риска гематологических воздействий. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций, а также злокачественных, особенно лимфопролиферативных заболеваний. Нет клинических данных относительно действенности и безопасности вакцинации в условиях лечения лефлуномидом. Тем не менее, не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами. Следует учитывать длительный T1/2 лефлуномида при планировании вакцинации живой вакциной после отмены препарата Элафра.

Срок годности: 3 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Элафра (Ehlafra)

таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 30 шт. Рег. №: ЛП-000804

Клинико-фармакологическая группа:

Базисный противоревматический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с односторонней риской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 160.0 мг, гипролоза низкозамещенная — 10.0 мг, винная кислота — 6.0 мг, натрия лаурилсульфат — 1.0 мг, магния стеарат — 3.0 мг.

Состав оболочки: поливиниловый спирт — 2.7312 мг, титана диоксид — 1.9200 мг, тальк — 1.2000 мг, лецитин — 0.1200 мг, камедь ксантановая — 0.0288 мг.

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Лефлуномид»

Фармакологическое действие

Средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.

Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.

Базисная терапия ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов.

Режим дозирования

Начальная доза — 100 мг ежедневно в течение 3 дней. Поддерживающая доза — 10-20 мг 1 раз/сут.

Терапевтический эффект проявляется через 4-6 недель от начала приема и может нарастать в течение 4-6 мес.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота, анорексия, поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, изъязвление губ), боли в брюшной полости, повышение уровня печеночных ферментов (особенно АЛТ, реже — ГГТ, ЩФ, билирубина); редко — гепатит, желтуха, холестаз; в отдельных случаях — печеночная недостаточность, острый некроз печени.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — тендовагинит; возможны — разрыв связок.

Дерматологические реакции: часто — выпадение волос, экзема, сухость кожи; возможны — синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема.

Со стороны системы кроветворения: часто — лейкопения (лейкоциты более 2000/мкл); возможны — анемия, тромбоцитопения (тромбоциты менее 100 000/мкл); редко — эозинофилия, лейкопения (лейкоциты менее 2000/мкл), панцитопения; в отдельных случаях — агранулоцитоз. Риск развития гематологических нарушений возрастает при недавнем, сопутствующем и последующем применении миелотоксических препаратов.

Аллергические реакции: часто — сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), зуд; нетипичные — крапивница; в отдельных случаях — анафилактические реакции.

Со стороны процессов обмена: легкая гиперлипидемия, гипофосфатемия, снижение уровня мочевой кислоты. Лабораторные данные (не подтвержденные клинически) свидетельствуют о небольшом повышении ЛДГ, КФК.

Прочие: в отдельных случаях — развитие тяжелых инфекций и сепсиса; возможно развитие ринита, бронхита и пневмонии. При применении иммунодепрессивных препаратов возрастает риск развития злокачественных и некоторых лимфопролиферативных процессов. Нельзя исключить возможность обратимого уменьшения концентрации спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности.

Противопоказания

Нарушения функции печени, тяжелые иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД); выраженные нарушения костномозгового кроветворения или анемия, лейкопения, тромбоцитопения в результате других причин (кроме ревматоидного артрита), инфекции тяжелого течения, умеренная или тяжелая почечная недостаточность (из-за незначительного опыта клинических наблюдений), тяжелая гипопротеинемия (в т.ч. при нефротическом синдроме), беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лефлуномиду.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Противопоказан женщинам детородного возраста, которые не используют адекватные средства контрацепции.

Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии и о необходимости использовать адекватные средства контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при умеренной или тяжелой почечной недостаточности.

Применение для детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Применение возможно только после тщательного медицинского обследования пациента.

Перед началом лечения следует иметь в виду возможность увеличения числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита, которые обладают гепато- и гематотоксическим действием.

Активный метаболит лефлуномида А771726 характеризуется длительным T 1/2 . Поэтому побочные эффекты могут возникнуть даже после прекращения лечения лефлуномидом. При возникновении подобных случаев токсичности или при переходе к приему другого базисного препарата после лечения лефлуномидом следует проводить процедуру «отмывания» (после прекращения лечения лефлуномидом назначают колестирамин в дозе 8 г 3 раза/сут в течение 11 дней или 50 г активированного угля, измельченного в порошок, 4 раза/сут в течение 11 дней).

Следует учитывать, что при развитии тяжелых дерматологических побочных реакций, тяжелых инфекций прием лефлуномида следует прекратить и немедленно начать процедуру «отмывания».

Необходимо наблюдать за пациентами с туберкулиновой реактивностью из-за риска активации туберкулеза.

Учитывая длительный T 1/2 лефлуномида, в период лечения не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами.

Лекарственное взаимодействие

Усиление побочных реакций может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры «отмывания».

Исследования in vitro показали, что метаболит лефлуномида А771726 угнетает активность изофермента CYP2С9. При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися данной ферментной системой (фенитоин, варфарин, толбутамид), нельзя исключить развития нежелательных эффектов лекарственного взаимодействия.

Лекарственное взаимодействие

Усиление побочных реакций может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры «отмывания».

Исследования in vitro показали, что метаболит лефлуномида А771726 угнетает активность изофермента CYP2С9. При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися данной ферментной системой (фенитоин, варфарин, толбутамид), нельзя исключить развития нежелательных эффектов лекарственного взаимодействия.

Сравнение лекарств

Что лучше ЭЛАФРА или ЛЕФЛУНОМИД: сравнение, различиия, отзывы